公开(公告)号：CN112898385B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN202110154222.9

申请日：2021-02-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 梁艳 ,  王广基 ,  郭慧敏

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种人工合成多肽片段NYEPPTVVPGGDL，还公开了其在制备预防和治疗β淀粉样肽25‑35(Aβ25‑35)致记忆功能障碍的药物中的应用，属于药学领域。本发明通过有建立大鼠肾上腺嗜铬瘤(PC12)细胞给予Aβ25‑35刺激的神经损伤细胞模型，发现本申请肽段能够显著改善细胞的存活率等；单侧海马内注射Aβ25‑35的小鼠记忆功能障碍模型中，发现肽段可以显著改善小鼠的记忆功能障碍。由此可见，本申请肽段可用于制备预防和治疗β淀粉样肽25‑35(Aβ25‑35)致神经损伤和记忆功能障碍的药物，包括预防和治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN114805339A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110114354.9

申请日：2021-01-27

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  甄乐 ,  许亚文 ,  王健鲲

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了如式(I)所示结构的吡咯喹啉醌衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途。该类衍生物具有出色的溶解性和/或渗透性，显著优于PQQ及PQQ盐(市售二钠盐)，且在抗炎、抗糖尿病及抗代谢性疾病模型中表现出理想药效，优于PQQ及PQQ盐(市售二钠盐)本发明还提供所述衍生物及其中间体的制备方法、药物组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN109991424B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN201910208498.3

申请日：2019-03-19

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 梁艳 ,  王广基 ,  沈博宇

IPC: G01N33/68

Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽在制备防治鼠伤寒沙门氏菌致中枢神经系统感染的药物中的应用，本发明提供了单侧脑室注射鼠伤寒沙门氏菌SL1344的小鼠脑膜炎模型，证明了GSH具有良好的治疗活性，并通过实验证明了GSH可以显著延长小鼠的中位生存期，提高脑膜炎EAE评分，减轻脑部的水肿和炎性浸润，另外GSH可以通过下调JNK的磷酸化，从而减轻大脑细胞的凋亡。

公开(公告)号：CN114075297A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202111365465.3

申请日：2021-11-17

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 郝海平 ,  王洪 ,  王康 ,  王广基 ,  崔双

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10

Abstract: 本发明公开了用于检测细胞内FXR蛋白SUMO化修饰程度的融合蛋白组、重组载体组、及检测方法。该融合蛋白组包括融合蛋白YNF和融合蛋白YCS，所述融合蛋白YNF由荧光蛋白片段YN、连接肽和FXR组成，融合蛋白YCS由荧光蛋白片段YC、连接肽和SUMO1Δ组成。通过向细胞系中瞬时转染表达上述融合蛋白组的重组载体质粒组，本发明所述BiFC体系能通过可视化或酶标仪检测荧光信号，在活细胞状态下对细胞中FXR蛋白的SUMO化修饰进行表征，从而实现对FXR蛋白SUMO化修饰的方便快速的检测，同时也为FXR蛋白SUMO化修饰抑制的快速筛选提供了一种可行性方法。

公开(公告)号：CN111375022B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010058573.5

申请日：2020-06-02

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  朱萱萱 ,  姜超 ,  周芳

IPC: A61K36/8969 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明提出一种治疗前列腺增生的中药组合物，该中药组合物有效成份为西洋参、黄芪、枸杞子、黄精、三七、甘草；并按照下述重量份的原料药组成：西洋参：3.25‑15g；黄芪：2.5‑10g；枸杞子：5‑20g；黄精：5‑20g；三七：0.75‑3g；甘草：0.5‑2g。本发明中药组合物，能够减轻上皮和结缔组织增生，能降低前列腺增生患者的前列腺指数和脾指数，能降低血清中MDA含量，对血液中NOS不会产生明显影响。

公开(公告)号：CN113121394A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201911395193.4

申请日：2019-12-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 甄乐 ,  王广基 ,  常瑞蕊 ,  王健鲲

IPC: C07C319/20 ,  C07C321/28

Abstract: 本发明公开了一种苯氧乙酸类衍生物的制备方法，该方法采用一步合成法，在碱催化下，将(E)‑2,6‑二甲基‑4‑(3‑(4‑(甲硫基)苯基)‑3‑氧代丙‑1‑烯‑1‑基)苯酚与2‑溴异丁酸反应即得。该制备方法简化了工艺路线，产物易分离纯化，操作简捷高效；同时避免大量使用强酸和溴代试剂，经济环保；此外，反应效率高，反应时间缩短，物料利用率高，产品总收率在75％以上，产品纯度达到99％以上。

公开(公告)号：CN113030343A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110400219.0

申请日：2021-04-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙建国 ,  王广基 ,  吕明丽 ,  彭英 ,  倪赉一 ,  甄乐 ,  王庆庆

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明属于生物分析技术领域，公开了一种血浆中吡咯喹啉醌的液相色谱串联质谱检测方法，包括：采用强酸对血浆进行酸化处理，使药物呈游离状态，在加入强酸的同时加入大黄酸作为内标物；再采用水饱和正丁醇‑乙酸乙酯溶液或依次采用水饱和正丁醇、乙酸乙酯进行液液萃取，取上清液，氮气挥干溶剂，甲醇复溶，进样，采用液相色谱串联质谱检测吡咯喹啉醌的浓度。本发明能够有效测定给予PQQ补充剂后大鼠体内的浓度，具有提取方法简单，检测时间短，线性好，准确度高，精密度好，重现性好等特点。

公开(公告)号：CN112656794A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202110059227.3

申请日：2021-01-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  甄乐 ,  王健鲲

IPC: A61K31/4745 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明公开了吡咯喹啉醌或其盐在制备用于防治前列腺增生药物中的用途及药物组合物。吡咯喹啉醌或其盐对前列腺增生具有显著的抑制作用。

公开(公告)号：CN110755621A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201911147048.4

申请日：2019-11-21

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 郝海平 ,  王洪 ,  周济宇 ,  王广基 ,  章鹏飞 ,  潘晓洁 ,  崔双 ,  何青娴 ,  程龙浩 ,  张军 ,  苏宇佩 ,  王康

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/575 ,  A61K48/00 ,  A61P1/16 ,  C12N15/85

Abstract: 本发明公开了一种含有Senp表达调节试剂与FXR激动剂的组合物，以及所述组合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术，本发明试验结果表明，Senp表达调节试剂与FXR激动剂联用，能够上调Senp7表达，有效的减少FXR蛋白SUMO化水平，提高FXR转录活性，具有显著提高的抗肝纤维化作用。

公开(公告)号：CN109675043A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910158614.5

申请日：2019-02-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  阿基业 ,  冯冬

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了合用甲硫氨酸对增强紫杉醇治疗乳腺癌药效的应用。通过人源乳腺癌细胞MCF-7小鼠模型，分别单独给予紫杉醇、甲硫氨酸以及两者联合给药，发现甲硫氨酸自身无显著抗肿瘤效应，但可显著提高紫杉醇对人乳腺癌细胞的抗肿瘤药效作用。在MCF-7细胞模型中，在培养基中额外补充甲硫氨酸可显著增强紫杉醇对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明所述甲硫氨酸可以用于合用以提高紫杉醇化疗疗效，或与紫杉醇共同制备复方增敏药物，以提高紫杉醇对乳腺癌细胞治疗的效果，为临床治疗乳腺癌提供了一个方便、经济、高效的增敏剂。