一种(2R,3S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁醇的制备方法

    公开(公告)号:CN105152978A

    公开(公告)日:2015-12-16

    申请号:CN201510607047.9

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明一种(2R,3S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁醇的制备方法,以L-苯丙氨酸为原料,采用苄基保护并酯化,然后经NMM催化生成混酐化合物,再与重氮甲烷反应生成重氮酮,经还原反应,钯碳还原,最终得到中间体(2R,3S)-1-氯-3-(叔丁氧酰胺基)-4-苯基-2-丁醇。本发明采用廉价的苄基保护了氨基,合成路线合理,操作工艺简单、安全且产率高,通过此方法可以很好地实现工业化,提高了生产效率。

    一种地瑞那韦中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN104910103A

    公开(公告)日:2015-09-16

    申请号:CN201510199064.3

    申请日:2015-04-23

    CPC classification number: C07D303/36 C07D301/26

    Abstract: 本发明提供了一种地瑞那韦中间体的制备方法,以L-苯丙氨酸为原料,经过酯化作用、烷基化、酰化作用、钯炭还原、环化等步骤合成(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷的方法。本发明采用便宜的苄基保护了氨基,其工艺合理、操作简单、成本低廉和产率高,通过此方法可以很好地实现工业化,提高了生产效率。

    一种沙格列汀中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN104628622A

    公开(公告)日:2015-05-20

    申请号:CN201510046890.4

    申请日:2015-01-29

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 一种沙格列汀中间体(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯的制备方法,以L-焦谷氨酸为原料,经酯化反应,Boc保护、还原、消除、环丙化、拆分、水解、氨解,脱Boc 保护,氨解得到(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯的化合物。本发明原料价廉易得,工艺合理,操作简便、对映异构体选择性高、产率高。

    一种用于治疗足癣的药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104623127A

    公开(公告)日:2015-05-20

    申请号:CN201510013488.6

    申请日:2015-01-12

    Abstract: 本发明公开一种用于治疗足癣的药物及制备方法,所述用于治疗足癣的药物,按重量份数计算,由32~37份皂角刺、26~31份防风、30~35份蛇床子、29~34份苦参、22~27份艾叶、22~27份白鲜皮、20~25份西红花、20~25份白芷、22~27份苏木、33~38份蒲公英、36~41份黄连、30~35份苍术、25~30份鸡嗉子叶、22~27份心胆草、26~31份伤寒草、25~30份云芝组成。该用于治疗足癣的药物可以采用常规的制备方法制备成醋剂、酊剂或膏剂等常规外用剂型,优选制备成膏剂和醋剂,通过醋泡和涂抹药膏,配合使用,达到良好的治疗效果,并且复发率低。

    一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法

    公开(公告)号:CN105175364B

    公开(公告)日:2018-05-22

    申请号:CN201510608295.5

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明公开了一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法,以L‑苯丙氨酸为原料,采用叔丁基保护并酯化,CuCl2/DMF氯代,硼氢化钠作还原剂,三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂高效不对称合成目标产物(2R,3S)‑1,2‑环氧基‑3‑叔丁氧酰胺基‑4‑苯基丁烷。本发明以三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂,大大提高了还原反应产物中赤式结构的比例,避免了原料的浪费,同时缩减了分离成本,经济安全,更适合大规模工业化生产。

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