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公开(公告)号:CN102153564B
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201110034154.9
申请日:2011-01-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D493/18 , A61K31/496 , A61K31/357 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/18 , A61K31/357 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及一类下式(1)所示的含氮原子的青蒿素二聚体及其可药用盐,其中X为NR、NR(CH2)nNR或其中,R为H或C14烷基;Y和Z各自独立地为(CH2)m、(CH2)n(OCH2CH2)m、OC(CH2)nCO或COAr,其中,Ar为苯基、萘基或杂环基;n为2~8的整数,m为1~11的整数;所述杂环基为5~6元,且含有1~2个选自N、O和S中的杂原子。本发明还提供了所述化合物的制备方法、其药物组合物、及其在制备治疗癌症,尤其是子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、肝癌和/或胃癌的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103193771A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310106070.0
申请日:2013-03-29
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 上海市计划生育科学研究所 , 复旦大学
IPC: C07D417/14 , C07D211/62 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P15/18 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种链状酰胺类CCR5抑制剂的新用途。本发明所提供的新用途是链状酰胺类CCR5抑制剂或其药学上可接受的盐在制备杀精药物中的应用。所述链状酰胺类CCR5抑制剂的结构式如式I所示。经体外灭活精子试验,发现该系列化合物具有很强的杀灭精子活性。其中活性最强化合物的EC50值达到1.5mg/ml,可发展为体外避孕制剂或抗艾滋病及避孕多功能外用剂。
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公开(公告)号:CN101327201B
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN200710042230.4
申请日:2007-06-20
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K31/11 , A61K9/00 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P15/00 , A61P15/18 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种含有棉酚或其类似物的液体制剂,它含有(a)0.01-10wt%棉酚或其类似物;(b)12-20wt%聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物、海藻酸或壳聚糖;(c)0.5-10wt%聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇或二甲基硅氧烷醚共聚物;和(d)1.0-2.5wt%酸性缓冲剂。本发明还公开了所述液体制剂的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN102816151A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201110153195.X
申请日:2011-06-09
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及通式(I)或(II)的左旋美普他酚衍生物和/或其药学上可接受的盐,式中各基团的定义详见说明书。本发明还涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及所述化合物在制备治疗老年痴呆症等疾病的药物中的应用。本发明的化合物同时显示出乙酰胆碱酯酶抑制、抗β淀粉肽(Aβ)聚集和抗氧化活性,它可作为具有多重作用的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号:CN102659923A
公开(公告)日:2012-09-12
申请号:CN201210145968.4
申请日:2012-05-13
Applicant: 上海市计划生育科学研究所 , 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物医药与生物检测技术领域,具体为一种人卵透明带蛋白-4(ZP4)上能被抗人ZP4蛋白单克隆抗体MA-1662和MA-1671识别的两个线性抗原表位最小基序肽及其扩展8肽和用途。本发明提供了2个可用于研制人类免疫生育调控重组多表位肽疫苗原的候选表位肽,其氨基酸序列为SEQ.IDNo.l所示,记为huZP4147-151,或者为SEQ.IDNo.2所示,记为huZP4256-260;还提供了可用作研制诊断ZP自身免疫不育妇女血清ZP抗体的新型高特异性高灵敏度重组多表位肽检测抗原的候选表位,其氨基酸序列为SEQIDNo.3~SEQIDNo.6所示。
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公开(公告)号:CN102553063A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201210014300.6
申请日:2012-01-17
Applicant: 上海市计划生育科学研究所 , 邵海浩 , 李元春 , 陈建兴
Abstract: 本发明提供了一种阴道给药装置,它包括支架和载药管;所述的载药管包含(a)克霉唑和分散致孔控释材料的混合物,其中,克霉唑和所述分散致孔控释材料的重量比为1∶0.02-2;以及(b)甲硝唑、洗必泰和隔离控释材料的混合物,其中,所述甲硝唑和洗必泰的混合物与所述隔离控释材料的重量比为1∶0.01-2;克霉唑的用量为300mg-400mg;甲硝唑的用量为600mg-1200mg,洗必泰的用量为30mg-60mg。本发明还提供了该阴道给药装置的制备方法。本发明的阴道给药装置能达到缓控释制剂的要求,达到每天恒定释放药物的目的,使阴道炎有了根本和一次性的治疗手段。
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公开(公告)号:CN102475675A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010567153.6
申请日:2010-11-26
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/00 , A61K31/4174 , A61K47/48 , A61P15/18
Abstract: 本发明提供了一种硝酸益康唑的水溶性环糊精类衍生物包合物及含有其的阴道避孕温敏凝胶剂和制备方法。本发明用水溶性环糊精类衍生物将极难溶于水的硝酸益康唑包合,使其在水中溶解度提高,从而可以作为外用避孕药的杀精活性成分,制成了阴道用温敏凝胶剂,其是一种新型的外用避孕制剂,包括所述的硝酸益康唑的水溶性环糊精类衍生物包合物、温敏凝胶骨架材料和酸性缓冲液。其在体外为液体,能很快且均匀的涂布在阴道表面,进入体内很快变成半固体的凝胶,固定捕捉精子,直至将精子杀灭。该硝酸益康唑避孕温敏凝胶剂使用方便,作用迅速,可靠,安全性好。该新剂型,容易制备,材料成本低,有利于我国这样的世界人口大国的计划生育工作。
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公开(公告)号:CN102058575A
公开(公告)日:2011-05-18
申请号:CN200910198736.3
申请日:2009-11-13
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K31/235 , A61K31/145 , A61P15/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了丝氨酸蛋白酶抑制剂在抗胚胎着床和抗肿瘤方面的应用。具体地,本发明公开了4-(2-氨乙基)苯磺酰氟和加贝酯等丝氨酸蛋白酶抑制剂(或其活性衍生物或其药学上可接受的盐)在抗胚胎着床和抗肿瘤方面的应用。本发明还提供了所述丝氨酸蛋白酶抑制剂在制备抑制胚胎着床或抑制肿瘤细胞生长的组合物或器具中的用途。
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公开(公告)号:CN102053148A
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200910197897.0
申请日:2009-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海市计划生育科学研究所
Abstract: 本发明公开了一种检测纳米微粒暴露毒性的方法及其所用的染毒柜。在该染毒柜内,底部是风机,中上部是可放置试验动物的金属网,在染毒柜的柜壁中部有一开口,为加样孔,该开口中有密封塞,柜顶是可密封固定的柜盖。该方法包括以下步骤:(1)用外表面覆有光滑材料的固定器固定试验动物,只保留试验动物的头部暴露;(2)把固定好的试验动物放在所述的染毒柜内的金属网上,密封固定好染毒柜;(3)开启风机,通过加样孔撒入纳米微粒,调节风速,控制纳米微粒被吹起,静态染毒。本发明模拟现实环境当中人们接触粉尘的途径,可行性强,易于操作,使用方便。并且该静态染毒柜体积小,试样用量小,成本低廉。较好的实现了暴露毒理学的检测模拟条件。
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