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公开(公告)号：CN102816151B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201110153195.X
申请日：2011-06-09
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及通式(I)或(II)的左旋美普他酚衍生物和/或其药学上可接受的盐，式中各基团的定义详见说明书。本发明还涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及所述化合物在制备治疗老年痴呆症等疾病的药物中的应用。本发明的化合物同时显示出乙酰胆碱酯酶抑制、抗β淀粉肽(Aβ)聚集和抗氧化活性，它可作为具有多重作用的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN105966769B
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201610498663.X
申请日：2016-06-30
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
Abstract: 本发明涉及生化、药学及医药相关实验技术领域，公开了一种样品转移箱，包括箱体，设置于所述箱体内的加热机构，还有设于所述加热机构的加热区域的支撑平台。所述支撑平台上设有N个用于放置样品管的样品槽孔，其中，所述N为自然数，所述加热机构用于保持所述样品管的温度。该样品转移箱一方面能够防止因温度变化引起的药物析出,进而导致的质量浓度变化，保证实验结果的精确度；另一方面为细胞房、动物房或有局限性的空间内进行温育试验带来极大的可操作性、方便性和灵活性，具有省时、省力等优点，为试验的顺利开展提供必要的保障。
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公开(公告)号：CN102816151A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110153195.X
申请日：2011-06-09
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及通式(I)或(II)的左旋美普他酚衍生物和/或其药学上可接受的盐，式中各基团的定义详见说明书。本发明还涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及所述化合物在制备治疗老年痴呆症等疾病的药物中的应用。本发明的化合物同时显示出乙酰胆碱酯酶抑制、抗β淀粉肽(Aβ)聚集和抗氧化活性，它可作为具有多重作用的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN108379226B
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810525492.4
申请日：2018-05-28
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/107 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K31/57 , A61P15/18 , A61P15/00 , A61P29/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P13/08
Abstract: 本发明公开了一种氯地孕酮自微乳组合物、其制备方法及应用。该氯地孕酮自微乳组合物包含主药氯地孕酮和辅料，所述辅料包含油相油酸乙酯、表面活性剂吐温‑80、助表面活性剂二乙二醇单乙基醚和聚乙二醇400。本发明所提供的氯地孕酮自微乳组合物的体外释放速率明显优于原研药且大鼠体内药代动力学研究显示，与原研药相比，该自微乳组合物的口服生物利用度提高了近两倍。因而，在临床使用中采用本发明所述的自微乳组合物可潜在降低氯地孕酮的给药剂量，从而达到降低药物副作用、提高用药者使用依从性的效果。
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公开(公告)号：CN106316954A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510354529.8
申请日：2015-06-24
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D223/04
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明涉及制备光学纯(+)-或(－)-N-去甲基美普他酚的方法，包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下，使光学纯单体美普他酚和氯甲酸-2，2，2-三氯乙酯反应，然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉，反应制得光学纯的(+)-或(－)-N-去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比，步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化，可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤，简化了后处理操作；极大地提高了反应总收率(从原来的40～51％提高到80％以上)，大幅度降低了生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106316954B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201510354529.8
申请日：2015-06-24
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明涉及制备光学纯(+)‑或(－)‑N‑去甲基美普他酚的方法，包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下，使光学纯单体美普他酚和氯甲酸‑2，2，2‑三氯乙酯反应，然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉，反应制得光学纯的(+)‑或(－)‑N‑去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比，步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化，可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤，简化了后处理操作；极大地提高了反应总收率(从原来的40～51％提高到80％以上)，大幅度降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN108379226A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810525492.4
申请日：2018-05-28
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/107 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K31/57 , A61P15/18 , A61P15/00 , A61P29/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P13/08
Abstract: 本发明公开了一种氯地孕酮自微乳组合物、其制备方法及应用。该氯地孕酮自微乳组合物包含主药氯地孕酮和辅料，所述辅料包含油相油酸乙酯、表面活性剂吐温-80、助表面活性剂二乙二醇单乙基醚和聚乙二醇400。本发明所提供的氯地孕酮自微乳组合物的体外释放速率明显优于原研药 且大鼠体内药代动力学研究显示，与原研药 相比，该自微乳组合物的口服生物利用度提高了近两倍。因而，在临床使用中采用本发明所述的自微乳组合物可潜在降低氯地孕酮的给药剂量，从而达到降低药物副作用、提高用药者使用依从性的效果。
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公开(公告)号：CN106860406A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201611214753.8
申请日：2016-12-26
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
Abstract: 本发明公开了一种孕激素固体分散体，包括孕激素和载体，孕激素均匀分布在载体中，孕激素选自孕二烯酮、孕三烯酮或左炔诺孕酮，载体包含选自HP‑β‑CD或Eudragit EPO的亲水性聚合物。载体还包含选自Cremophor EL或Gelucire 44/14的表面活性剂。本发明还提出一种孕激素固体分散体微丸，包括微丸丸芯及附着于其表面的孕激素固体分散体。本发明还提出利用流化床包衣技术制备孕激素固体分散体微丸的方法。本发明显著改善孕激素药物的溶出度和含量均匀度，提高孕激素的生物利用度；同时，本发明利用流化床技术集处方制备、干燥和成型于一体，能提高制剂工艺可控性，缩短制剂制备时间，并简化药物制备工艺，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102258455B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201010188198.2
申请日：2010-05-28
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/00 , A61K31/56 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61P15/00 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P15/08 , A61P5/24
Abstract: 本发明涉及一种含甾体激素类药物的涂膜剂，包括1重量份甾体激素类药物，1-50重量份成膜材料，0.5-10重量份增塑剂，0.5-10重量份生物粘附材料，1-50体积份透皮促进剂。本发明的制剂能提高甾体激素类药物透过皮肤递送到体内效率，能改善对皮肤刺激性，耐受性好。本发明还涉及该涂膜剂的制备方法，其工艺简单、操作方便、耗能少。
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公开(公告)号：CN102258455A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010188198.2
申请日：2010-05-28
Applicant: 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/00 , A61K31/56 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61P15/00 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P15/08 , A61P5/24
Abstract: 本发明涉及一种含甾体激素类药物的涂膜剂，包括1重量份甾体激素类药物，1-50重量份成膜材料，0.5-10重量份增塑剂，0.5-10重量份生物粘附材料，1-50体积份透皮促进剂。本发明的制剂能提高甾体激素类药物透过皮肤递送到体内效率，能改善对皮肤刺激性，耐受性好。本发明还涉及该涂膜剂的制备方法，其工艺简单、操作方便、耗能少。
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