公开(公告)号：CN109985000A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201711471716.X

申请日：2017-12-29

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 田广辉 ,  杨汝磊 ,  徐新早 ,  魏中元 ,  田军峰

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/69 ,  A61K47/14 ,  A61K9/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明公开了克立硼罗微乳组合物，所述克立硼罗微乳组合物包括：以重量百分比计，包括：克立硼罗0.5％～5.0％，油相5％～20％，乳化剂10％～40％，助乳化剂5％～30％，水30％～70％，其中油相为选自C10‑C18的脂肪酸单酯，三羧酸甘油酯中的一种或多种的组合，乳化剂为选自吐温系乳化剂。本发明克立硼罗微乳溶液稳定性好，具有理想微乳粒径，可有效提高药物皮肤渗透性；克立硼罗微乳凝胶相比克立硼罗微乳溶液，可进一步提高皮肤渗透性和滞留量，可提高过敏性皮炎临床治疗顺应性并起到缓释效果。

公开(公告)号：CN107033120A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201610074775.2

申请日：2016-02-03

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 田广辉 ,  曹标 ,  吴建忠

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明涉及一种1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-环丙烷甲酸的制备方法，其采用2-(2-硫代苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰为中间体，先使中间体与溴代试剂、有机碱氢氟酸盐反应生成2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰，然后由2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰依次发生成环和水解反应制得目标产物。与已有技术相比，本发明的工艺收率提高，成本较低，原料来源广泛，且没有使用有安全隐患物料，安全性好，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN105985330A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510058542.9

申请日：2015-02-04

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 田广辉 ,  柳永建 ,  尹敬敬

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112898220B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202110079267.4

申请日：2021-01-21

Applicant: 旺山旺水(连云港)制药有限公司 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 李志强 ,  邢兴龙 ,  丁飞飞 ,  田广辉

IPC: C07D265/22 ,  C07C235/60 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法，该中间体的制备包括：使水杨酰胺与保护基试剂在第一溶剂中反应得到2,2‑二甲基‑2,3‑二氢‑4H‑苯并[1,3]恶嗪‑4‑酮，再与8‑溴辛酸乙酯在第二溶剂中、在碱作用下反应生成中间体8‑(2,2‑二甲基‑4‑氧代‑2H‑苯并[1,3]恶嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯；N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠（SNAC）的制备在前述中间体的基础上再水解、成盐，即可制成；本发明方法所用原料简单易得，安全性高，反应条件简单、温和，后处理简便易操作，还能获得理想的收率及纯度，适于SNAC的规模性生产。

公开(公告)号：CN115572298A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202210866376.5

申请日：2022-07-22

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 程勇 ,  郭素一 ,  周刘露 ,  张益 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种核苷类似物及其盐的晶型、制备方法和应用。核苷类似物为式A化合物，式A化合物为结晶形式或无定形态，结晶形式为晶型I。本发明核苷类似物及其盐的晶型物理性质稳定、成药性好，制备方法简单且易重复。

公开(公告)号：CN114917233A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210481755.2

申请日：2022-05-05

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 杨汝磊 ,  吴凤英 ,  顾川江 ,  谢元超 ,  于京金 ,  石松安 ,  田广辉

IPC: A61K31/53 ,  A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种包含核苷类似物的药物组合物及其制备方法和应用，药物组合物包括式I化合物或其药学上可接受的盐及辅料；其中，所述辅料包括填充剂、崩解剂及润滑剂。本发明包含(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2‑氰基‑5‑((异丁酰氧基)甲基)四氢呋喃‑3,4‑二基双(2‑甲基丙酸酯)或其药学上可接受的盐的药物组合物，具有高的溶出度，可以口服给药治疗新冠病毒。

公开(公告)号：CN114869893A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210393975.X

申请日：2022-04-15

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 杨汝磊 ,  吴凤英 ,  顾川江 ,  谢元超 ,  于京金 ,  石松安 ,  田广辉

IPC: A61K31/53 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种药物组合物及其应用，包括式I化合物或其药学上可接受的盐和辅料；其中，R1选自取代或未取代的C1‑6烷基、C1‑6烯基、C1‑6炔基、C3‑8环烷基或C3‑7杂环基；辅料包括填充剂、崩解剂及润滑剂。本发明包含4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪衍生物的药物组合物作为抗新冠病毒药物可以口服给药，并且具有高的溶出度、良好的稳定性、优化的质量变化。

公开(公告)号：CN111187197B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202010032954.6

申请日：2020-01-13

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 吴建忠 ,  俞蒋辉 ,  李俊永 ,  田广辉

IPC: C07D209/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/76

Abstract: 本发明提供了一种Tezacaftor中间体的合成方法，所述方法包括，在有机溶剂中，化合物a在催化剂1的作用下反应得到式Ⅰ化合物，所述催化剂1包括路易斯酸；反应路线如下：其中，R1选自‑NO2、‑NH2和‑NHR6；R2为R3选自‑CH2OBn、‑CO2R7、‑CH2OH、‑CH2OPMB、‑CH2Ot‑Bu、‑CH2OCPh3、‑CH2OCH3、‑CH2OCH2OCH3、‑CH2OSi(CH3)3、‑CH2OSiMe2(t‑Bu)、‑CH2OTHP、‑CH2OCOCH3、‑CH2OCOt‑Bu、‑CH2OCOPh；R4、R5、R6各自独立地选自氢、‑CH2Ph、‑PMB、‑t‑Bu、‑CPh3、‑CH3、‑CH2OCH3、‑Si(CH3)3、‑SiMe2(t‑Bu)、‑THP、‑COCH3、‑COt‑Bu和‑COPh；R7选自C1‑6烷基和‑Bn。所述方法反应收率高，不需要使用钯试剂催化，生产成本低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111603443A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010535415.4

申请日：2020-06-12

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 田广辉 ,  杨汝磊 ,  吴凤英 ,  郭素一

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K31/05 ,  A61K36/60 ,  A61K47/22 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明提供了一种稳定的CBD组合物及其应用，以重量百分比计，所述组合物包括：大麻二酚3.0～25.0％，辅料溶剂5.0～30.0％，甜味剂0.01～0.5％，矫味剂0.01～0.1％，稳定剂0.01～10.0％，油相溶剂50.0～90.0％，其中所述稳定剂为烟酰胺及维生素B。本发明所得的大麻二酚组合物，稳定性好，制备工艺简单，易于操作，过程可控，可以批量化生产。

公开(公告)号：CN107759565A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610668933.7

申请日：2016-08-15

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 倪润炎 ,  钱智理 ,  吴建忠 ,  田广辉

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及一种1-三唑-2-丁醇衍生物的制备方法，其包括使4-亚甲基哌啶酸加成盐和(2R,3S)-2-(2,4-二 氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷在卤化锂和/或卤化镁、碱存在下以及溶剂中反应生成1-三唑-2-丁醇衍生物。本发明反应完全，选择性好，通过简单后处理既可以得到纯度大于99%的1-三唑-2-丁醇衍生物产品，此外，无论原料采用何种形式的4-亚甲基哌啶酸加成盐，本发明方法的收率均较高。