公开(公告)号：CN107759565A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610668933.7

申请日：2016-08-15

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 倪润炎 ,  钱智理 ,  吴建忠 ,  田广辉

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及一种1-三唑-2-丁醇衍生物的制备方法，其包括使4-亚甲基哌啶酸加成盐和(2R,3S)-2-(2,4-二 氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷在卤化锂和/或卤化镁、碱存在下以及溶剂中反应生成1-三唑-2-丁醇衍生物。本发明反应完全，选择性好，通过简单后处理既可以得到纯度大于99%的1-三唑-2-丁醇衍生物产品，此外，无论原料采用何种形式的4-亚甲基哌啶酸加成盐，本发明方法的收率均较高。

公开(公告)号：CN107759565B

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201610668933.7

申请日：2016-08-15

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 倪润炎 ,  钱智理 ,  吴建忠 ,  田广辉

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及一种1‑三唑‑2‑丁醇衍生物的制备方法，其包括使4‑亚甲基哌啶酸加成盐和(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷在卤化锂和/或卤化镁、碱存在下以及溶剂中反应生成1‑三唑‑2‑丁醇衍生物。本发明反应完全，选择性好，通过简单后处理既可以得到纯度大于99%的1‑三唑‑2‑丁醇衍生物产品，此外，无论原料采用何种形式的4‑亚甲基哌啶酸加成盐，本发明方法的收率均较高。