公开(公告)号：CN104628702B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510046540.8

申请日：2015-01-29

Applicant: 河南大学

Inventor： 敬永生 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  胡国强

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式 式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤代基和硝基中的至少一种。本发明的一种环丙氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等三种不同药效团活性的叠加或结构的互补，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104592252B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201510021661.7

申请日：2015-01-16

Applicant: 河南大学

Inventor： 敬永生 ,  赵辉 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强 ,  胡国强

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种噁嗪并喹啉酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式（I）中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。本发明的噁嗪并喹啉酮C?3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104497014B

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410781152.X

申请日：2014-12-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  李涛 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  冯焱飞 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β?不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮?稠杂环?不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2?b][1,2,4]三唑及α，β?不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104910177A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510200496.1

申请日：2015-04-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 吴书敏 ,  王蕊 ,  闫强 ,  倪礼礼 ,  杨彤 ,  胡国强

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。

公开(公告)号：CN104844590A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510143515.1

申请日：2015-03-30

Applicant: 河南大学

Inventor： 刘英杰 ,  王蕊 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  胡国强

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种N-甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β-不饱和酮三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104817537A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201510198052.9

申请日：2015-04-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  胡海廷 ,  杨彤 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架—环丙氟喹诺酮羧酸、有效取代基7-氨基与功能三唑杂环的有效拼合，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。

公开(公告)号：CN104592252A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510021661.7

申请日：2015-01-16

Applicant: 河南大学

Inventor： 敬永生 ,  赵辉 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强 ,  胡国强

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种噁嗪并喹啉酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式（I）中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。本发明的噁嗪并喹啉酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104557974A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510021992.0

申请日：2015-01-16

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  赵辉 ,  谢振兴 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强

IPC: C07D498/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式,式I中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。本发明的一种手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，实现了手性氟喹诺酮骨架与均三唑杂环和缩氨基硫脲等药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104557919A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410775076.1

申请日：2014-12-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 杜耀武 ,  王军 ,  王蕊 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  胡国强

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物，实现药效团的拼合和结构的互补，达到活性的叠加和协作；增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。

公开(公告)号：CN104497014A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410781152.X

申请日：2014-12-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  李涛 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  冯焱飞 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。