公开(公告)号：CN100402513C

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200610122344.5

申请日：2006-09-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  陈玲艳 ,  张洪奎

IPC: C07D307/33

Abstract: 外消旋高柠檬酸内酯制备方法，涉及一种高柠檬酸内酯，尤其是一种以2-氧代戊二酸酯为原料，可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2-氧代戊二酸酯为原料，可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。其步骤为将化合物1在溶剂中在一种酯与一种碱形成的负离子中反应，经萃取、浓缩、柱层析纯化，得到化合物2，碱是正丁基锂和六甲基二硅胺烷形成的六甲基二硅胺基锂或正丁基锂和二异丙胺形成的二异丙胺基锂；酯是乙酸乙酯、乙酸甲酯或乙酸叔丁酯。化合物2在一种酸中回流，得到高柠檬酸内酯3，酸为甲酸、乙酸和三氟乙酸中的至少一种。

公开(公告)号：CN100358894C

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200610000178.1

申请日：2006-01-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  郭正清 ,  阮源萍

IPC: C07D471/04

Abstract: 一种高对映体纯天然产物地棘蛙奎酰胺的全合成方法，涉及一种高对映体纯天然产物，特别是涉及一种具有光学活性高对映体纯天然产物负旋光地棘蛙奎酰胺全合成方法。提供一种以廉价、易得的天然化合物L-谷氨酸为原料，快速、简便并且高立体选择性合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。以廉价、易得的天然化合物L-谷氨酸为原料，以快速、简便并且高立体选择性的方法合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。各步反应产率较高，所用试剂均为常见试剂。

公开(公告)号：CN1583729A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN200410045471.0

申请日：2004-05-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  魏邦国

IPC: C07D239/36 ,  C07D211/40 ,  C07D405/06

Abstract: 一种合成常山碱与RU－19110中间体的方法，涉及一种合成常山碱与RU－19110中间体(2R，3S)－1－苄氧基羧基－2－烯丙基－3－烷氧基派啶的方法。其步骤为化合物4在一种卤代烃或醚类溶剂中与保护剂反应后得化合物5；在一种卤代烃或醚类溶剂中与烯丙基镁试剂反应后得化合物6；在一种卤代烃溶剂中与一种路易斯酸和一种硅烷反应后得化合物7；在一种腈和水的混合溶剂中与硝酸铈铵反应后得化合物8；在一种醚类溶剂中与氢化锂铝反应得保护的(2R，3S)－9；在一种卤代烃或醚类溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应后得化合物10。以廉价易得的酰亚胺4为原料，高产率、高选择性地合成了化合物(2R，3S)－9，并从(2R，3S)－9出发合成常山碱和RU－19110，步骤简单，产率高，所用试剂廉价易得，路线短，总收率高。

公开(公告)号：CN1189458C

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：CN02143833.1

申请日：2002-09-28

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  刘良先

IPC: C07D211/42

Abstract: 涉及一种杂环化合物，尤其是含六节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子的杂环化合物的合成方法。以价廉、易得到的天然化合物L-谷氨酸为原料，高对映选择性地合成了化合物9，从而制得了合成L-733060的重要中间体化合物(2S，3S)-2，化合物(2S，3S)-2再经已知的方法便可制得P物质拮抗剂L-733060。合成路线中各步操作分离简单，所用试剂均为常见试剂，各步产率较高。合成的化合物(2S，3S)-2制备得L-733060的光学纯度可高达97%ee。

公开(公告)号：CN1470490A

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN03145033.4

申请日：2003-06-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  蓝洪桥 ,  郑啸

IPC: C07C31/20 ,  C07C31/18 ,  C07C29/00 ,  C07C69/675 ,  C07C67/08

Abstract: 合成高对映体纯松叶蜂性信息素(2S，3S，7S)－3，7－二甲基－2－十五醇酯的方法。以廉价易得的具有高对映体纯度的天然(S)－苹果酸为原料，高立体选择性合成松叶蜂信息素的一系列重要中间体化合物(S)－1，3－丁二醇4，(2S，3S)－2－甲基－1，3－丁二醇12，(S)－3－甲基－十一醇8和(2S，3S，7S)－3，7－二甲基－2－十五醇15。(2S，3S，7S)－3，7－二甲基－2－十五醇15经酰化得松叶蜂性信息素(2S，3S，7S)－3，7－二甲基－2－十五醇羧酸酯16和17。所合成的光学活性松叶蜂性信息素具有高对映体纯度，步骤最短，大多数步骤产率较高，采用常用试剂。

公开(公告)号：CN1143635A

公开(公告)日：1997-02-26

申请号：CN96108337.9

申请日：1996-06-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  王世立 ,  郑洪

IPC: C07D207/14

Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)-3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)-苹果酸为原料出发，高立体选择性(＞95∶5)地合成反式-(4S，5R)-1，5-二烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮，进而合成对映体纯的顺式-(2R，3R)-3-氨基-1，2-二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。