公开(公告)号：CN1583729A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN200410045471.0

申请日：2004-05-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  魏邦国

IPC: C07D239/36 ,  C07D211/40 ,  C07D405/06

Abstract: 一种合成常山碱与RU－19110中间体的方法，涉及一种合成常山碱与RU－19110中间体(2R，3S)－1－苄氧基羧基－2－烯丙基－3－烷氧基派啶的方法。其步骤为化合物4在一种卤代烃或醚类溶剂中与保护剂反应后得化合物5；在一种卤代烃或醚类溶剂中与烯丙基镁试剂反应后得化合物6；在一种卤代烃溶剂中与一种路易斯酸和一种硅烷反应后得化合物7；在一种腈和水的混合溶剂中与硝酸铈铵反应后得化合物8；在一种醚类溶剂中与氢化锂铝反应得保护的(2R，3S)－9；在一种卤代烃或醚类溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应后得化合物10。以廉价易得的酰亚胺4为原料，高产率、高选择性地合成了化合物(2R，3S)－9，并从(2R，3S)－9出发合成常山碱和RU－19110，步骤简单，产率高，所用试剂廉价易得，路线短，总收率高。

公开(公告)号：CN1263753C

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200410045471.0

申请日：2004-05-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  魏邦国

IPC: C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D239/36 ,  C07D211/40

Abstract: 一种合成常山碱与RU-19110中间体的方法，涉及一种合成常山碱与RU-19110中间体(2R，3S)-1-苄氧基羧基-2-烯丙基-3-烷氧基哌啶的方法。其步骤为化合物4在一种卤代烃或醚类溶剂中与保护剂反应后得化合物5；在一种卤代烃或醚类溶剂中与烯丙基镁试剂反应后得化合物6；在一种卤代烃溶剂中与一种路易斯酸和一种硅烷反应后得化合物7；在一种腈和水的混合溶剂中与硝酸铈铵反应后得化合物8；在一种醚类溶剂中与氢化锂铝反应得保护的(2R，3S)-9；在一种卤代烃或醚类溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应后得化合物10。以廉价易得的酰亚胺4为原料，高产率、高选择性地合成了化合物(2R，3S)-9，并从(2R，3S)-9出发合成常山碱和RU-19110，步骤简单，产率高，所用试剂廉价易得，路线短，总收率高。