-
![一类取代吡啶并[2’,1’:2,3]咪唑并[4,5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途,以及包含该类化合物的药物组合物](/CN/2008/1/40/images/200810200953.jpg)
公开(公告)号：CN101717397A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200810200953.7
申请日：2008-10-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类取代吡啶并[2’，1’：2，3]咪唑并[4，5-c]异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，以及包含该类化合物的药物组合物。具体涉及具有下述通式(I)的化合物或其立体异构体、药理学上可接受的盐、前药或溶剂化物及其合成方法，该类化合物可作为细胞有丝分裂抑制剂，其显示出特异、高效的有丝分裂期阻滞作用，进而诱导细胞凋亡，且作用机制不同于已知的经典有丝分裂抑制剂，可用于治疗白血病、胃癌、宫颈癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌和肺癌。
-
公开(公告)号：CN100478025C
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200510024644.5
申请日：2005-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海医药(集团)有限公司
Abstract: 本发明涉及一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由环孢素A、油相、乳化剂、增粘剂、甘油、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切-高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90%粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。
-
公开(公告)号：CN100475786C
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200510023951.1
申请日：2005-02-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/08 , C07C303/36 , C07C237/22 , C07C231/10 , A61P25/28
CPC classification number: C07D207/08 , C07C237/22 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/40
Abstract: 本发明提供了一类4-羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β-分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。
-
公开(公告)号：CN1257901C
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN01132147.4
申请日：2001-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/20 , A61K31/4709 , A61P25/28 , C07D215/12
Abstract: 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。
-
公开(公告)号：CN1417209A
公开(公告)日：2003-05-14
申请号：CN01132147.4
申请日：2001-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/26 , C07D211/20 , A61K31/4709 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008559A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610050642.1
申请日：2016-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
-
公开(公告)号：CN102558088A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010621996.X
申请日：2010-12-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D277/36 , C07D417/12 , A61K31/454 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及结构一类如下通式(I)所示的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物及其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物。通过生物活性测试证明，该类化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP)1B的活性。因此，本发明的联苯亚甲基-2-硫代-4-噻唑酮类化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。
-
公开(公告)号：CN101348456A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200710043910.8
申请日：2007-07-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D211/58 , A61K31/445 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了结构式如下的苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β－分泌酶的活性，同时证实对乙酰胆碱酯酶也有明显的抑制作用。因此，本发明的苄基哌啶类化合物可作为对β－分泌酶和乙酰胆碱酯酶有双重抑制作用的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。
-
公开(公告)号：CN1757635A
公开(公告)日：2006-04-12
申请号：CN200510023951.1
申请日：2005-02-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/08 , C07C303/36 , C07C237/22 , C07C231/10 , A61P25/28
CPC classification number: C07D207/08 , C07C237/22 , C07C311/08 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07D213/40
Abstract: 本发明提供了一类4－羟基戊酰胺类化合物，经药理实验证实能有效抑制β－分泌酶的活性，阻断Aβ形成的途径，达到治疗早老性痴呆的目的。
-
公开(公告)号：CN1686533A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510024644.5
申请日：2005-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海医药(集团)有限公司
Abstract: 本发明涉及一种环孢菌素A眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由环孢素A、油相、乳化剂、增粘剂、甘油、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切－高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90％粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
99
records
(took 0.115 seconds)
