公开(公告)号：CN103044263A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201310011707.8

申请日：2013-01-14

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  王均伟 ,  何广卫 ,  陆静

IPC: C07C205/43 ,  C07C201/08 ,  C07D215/56

Abstract: 本发明涉及药物合成领域。具体涉及用于治疗囊性纤维化药物Ivacaftor的制备方法。其特征是：以2，4-二叔丁基酚为起始原料，酚羟基用烷氧羰基保护后，再经硝化，还原，与4-氧代-1，4-二氢喹啉-3-甲酰氯缩合得到碳酸2，4-二叔丁基-5-（1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺）苯基酯乙基酯，最后于碱性条件下脱除烷氧羰基得到Ivacaftor。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点，所用原料简单易得、实验操作和后处理方便、收率高、产品质量好，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN103006647A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201310000027.6

申请日：2013-01-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 周庆发 ,  储雪平 ,  查晓明 ,  葛飞飞 ,  康迪 ,  陆涛 ,  徐云根 ,  张陆勇

IPC: A61K31/4418 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  C07D213/73

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3-氨基-2-吡啶酮类化合物、含有这类化合物的药用组合物的医疗用途，特别是作为胆碱酯酶抑制剂的用途。经药理实验发现，此类化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，在治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、慢性脑损伤、面瘫、偏瘫等领域有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN101143845A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200710133268.2

申请日：2007-10-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  毛丹 ,  徐文婷 ,  胡晓平 ,  龚国清

IPC: C07D215/54 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类取代喹啉甲酰胍衍生物(I)、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为Na+/H+交换抑制剂用于心肌缺血再灌注损伤的防治。

公开(公告)号：CN116535395B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202210094416.9

申请日：2022-01-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  郝海平 ,  邹毅 ,  古宏峰 ,  汪勇 ,  严文昕 ,  朱启华 ,  王洪 ,  黄磊 ,  苏宇佩 ,  许文博 ,  杨解平

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一类2H‑吲唑‑7‑甲酰胺类化合物、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物在体内具有优异的药代动力学性质，对PARP7和多种肿瘤细胞均具有高效的抑制作用，制备的抗肿瘤药物在分子水平和细胞水平均可以发挥良好的药效，还可以促进免疫因子释放，尤其是在体内也具有优异的抗肿瘤活性；此外，该类化合物的制备方法简便易行。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115677665B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202110843500.1

申请日：2021-07-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  张宏波 ,  朱启华 ,  夏宇 ,  吴昊哲 ,  张易炜 ,  于春秋 ,  刘茈涵 ,  李雯佳 ,  孙雨情 ,  张晶晶

IPC: C07D401/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一类具有PD‑1/PD‑L1抑制活性的联苯类衍生物及其医药应用。本发明还公开了含有所述具有PD‑1/PD‑L1抑制活性的联苯类衍生物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的载体的组合物，及其在制备PD‑1/PD‑L1抑制剂中的应用,可用于治疗与免疫检查点PD‑1/PD‑L1相关的多种癌症或肿瘤，适用性广。

公开(公告)号：CN116284001A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310044711.8

申请日：2023-01-30

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王淑平 ,  孟柳琼 ,  王文泽 ,  陈跃鹏 ,  叶柳 ,  黄诗卉 ,  邹毅 ,  朱启华 ,  徐云根

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种DCLK1抑制剂、制备方法、药物组合物和应用。该DCLK1抑制剂的结构如式(I)，还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该DCLK1抑制剂及其药物组合物对DCLK1具有高效的抑制作用，可制备为胰腺癌等肿瘤性疾病的治疗药物，在分子水平、细胞水平和动物水平均可以发挥药效，尤其是体内抗肿瘤活性优于阳性对照药，并且该类化合物合成方法简便易性。

公开(公告)号：CN112375070B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202010604958.7

申请日：2020-06-29

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  张广霞 ,  吴尧尧 ,  孙进进 ,  张宏波 ,  徐云根

IPC: C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了含有酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP抑制剂、其制法及医药用途。通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：本发明提供了一些新的含有酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP抑制剂，可作为肿瘤的单一治疗剂，或者与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。

公开(公告)号：CN115745982A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211382602.9

申请日：2022-11-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  孙泽人 ,  何光超 ,  陈琳雅 ,  沈慧 ,  翟冰新 ,  黄俊彰 ,  鲍紫荆 ,  胡梦璇 ,  朱启华

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种噁二唑类化合物及其制备方法与应用，所述化合物结构如式I，其与药学上可接受的载体进一步形成药物组合物。上述化合物及其药物组合物在酶水平上可有效抑制IDO1和IDO2，在细胞水平上可显著抑制细胞炎症因子分泌，还可以在体内实现有效抑制炎症的活性，应用广泛，可制备为治疗类风湿性关节炎等炎症性疾病的药物；制备方法简便、易操作。

公开(公告)号：CN115703817A

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202110922709.7

申请日：2021-08-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  师诗 ,  徐云根 ,  杜宇 ,  黄磊 ,  崔佳琦 ,  牛静

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解EGFR突变体的双功能分子及其制备方法与应用，属于药物化学技术领域。本发明公开的化合物能通过降解或抑制EGFR蛋白达到抑制肿瘤细胞增殖的目的，在治疗非小细胞肺癌方面具有巨大潜力。

公开(公告)号：CN113045582B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110168266.7

申请日：2021-02-05

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

Inventor： 徐云根 ,  何广卫 ,  吴正阳 ,  柏英 ,  朱启华 ,  莫佳佳 ,  储昭兴

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了PARP‑1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法与用途。本发明的单一活性成分即可发挥对PARP‑1和PI3K双重抑制作用，降低用药剂量，提高治疗效果，减少毒副作用；对PARP‑1和PI3K双重抑制作用显著，每个靶点的IC50值均不超过1.0μM，其作为活性成分的药物可用于治疗与PARP‑1和/或PI3K相关的多种癌症或肿瘤。