公开(公告)号：CN117384088A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311256789.2

申请日：2023-09-27

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  汪海明 ,  陆学友 ,  王玥 ,  刘凯 ,  王顺雨 ,  陈海港

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/81

摘要： 本发明公开了一种3‑硝基吡啶甲腈类化合物以及3‑氨基‑吡啶甲酰胺类化合物的制备方法，属于有机合成领域。本发明利用3‑硝基卤代吡啶类化合物、氰化试剂作为反应物，在氰相转移催化剂的作用下高效制得3‑硝基吡啶甲腈类化合物；同时无需分离纯化，直接将含有3‑硝基吡啶甲腈类化合物和相转移催化剂的混合物与铁盐、水合肼反应制得3‑氨基‑吡啶甲酰胺类化合物，总收率可达80％，并且在后处理中仅需通过水洗的方式除去相转移催化剂。

公开(公告)号：CN117263934A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311030068.X

申请日：2023-08-16

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  汪海明 ,  陆学友 ,  王顺雨 ,  陈海港

IPC分类号： C07D471/04 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种5H‑苯并[c][1,6]萘啶‑6‑酮类衍生物的制备方法，属于有机合成领域。在惰性气体保护下，将化合物1或其盐、化合物2、氯(2‑二环己基膦基‑2',4',6'‑三异丙基‑1,1'‑联苯基)[2‑(2'‑氨基‑1,1'‑联苯)]钯(II)、碱以及溶剂加入到反应容器中，反应完全后，后处理，得化合物3，收率达73％。

公开(公告)号：CN117186053A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311154211.6

申请日：2023-09-08

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  钟永利 ,  罗德智 ,  徐松根 ,  林凯哲 ,  金鹏 ,  简杰豪 ,  钟景

IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D317/72 ,  C07D317/36

摘要： 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种莱克酮中间体的制备方法，反应式如下：式中，PG1、PG2相互独立地选自羟基保护基或键结成环，R3选自C1‑C6的烷基，制备方法包括如下步骤：将化合物1、硝基甲烷、碱混合后进行反应，后处理，即得化合物2，所述碱为1,8‑二氮杂二环‑双环(5,4,0)‑7‑十一烯。本申请制备莱克酮中间体的方法中，以硝基甲烷同时作为反应试剂和溶剂且仅需要使用催化量的碱，就可以以80％以上的收率制备莱克酮中间体，其中，收率最高可达97.5％。

公开(公告)号：CN115260011B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202210729106.X

申请日：2022-06-24

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 匡逸 ,  张唐志 ,  陆茜 ,  李桂云 ,  姜亚飞 ,  孙祈安 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C43/12 ,  C07C43/13 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： 本发明提供了一种氟代二醚的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供了一种氟代二醚的制备方法，反应式为下式中的任意一种：#imgabs0##imgabs1#在反应式I及反应式II中，R1、R2、R3及R4相互独立地选自F或H，Ra为磺酰基，n＝0‑5，m＝1‑5，p＝0‑5。本发明因为选用了特定的反应底物，筛选出适合该底物的反应条件，所以本发明为合成氟代二醚化合物开辟了一条有效的新方法。

公开(公告)号：CN116410066A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202310373254.7

申请日：2023-04-06

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  王伟 ,  王亚平 ,  罗德智 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07C41/18 ,  C07C43/215

摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种苯烯基化合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：将化合物1三氯化铝、三苯基膦、路易斯碱以及溶剂混合后进行反应，后处理，即得化合物2其中，所述路易斯碱选自乙酸钠、乙酸钾、磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、吡啶、三乙胺中的任意一种或多种。本发明通过在反应中添加了额外的路易斯碱，使得本申请可以减少额外的杂质的生成从而提升目标产物收率。

公开(公告)号：CN116082335A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310059683.7

申请日：2023-01-16

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  罗德智 ,  陈快快 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供了一种具有更高收率的二芳基醚化合物的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供的二芳基醚化合物的制备方法，反应式如下：包括如下步骤：将化合物1或其盐、化合物2、溶剂以及碱试剂混合反应，即得。本发明因为采用了碳酸钠、碳酸铯或碳酸钾中的至少一种为碱试剂，所以，本发明能以较高的收率制得目标化合物。本发明还因为采用了铯盐作为反应催化剂，所以不仅能够有效缩短反应时间，还进一步提升了反应收率。

公开(公告)号：CN115260012A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210953390.9

申请日：2022-08-09

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 匡逸 ,  张唐志 ,  陆茜 ,  刘亚飞 ,  陆学友 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07C41/18 ,  C07C41/09 ,  C07C43/12

摘要： 本发明提供了一种氟代醚的制备方法，属于有机化学领域。本发明提供了一种氟代醚的制备方法，反应式如下:式中，R1为C1‑C6的烷基，R2选自H、C1‑C6的烷基或芳基，包括如下反应步骤：将化合物1、化合物2、碱在N,N‑二甲基甲酰胺中混合反应，后处理，即得化合物3。本发明通过采用N,N‑二甲基甲酰胺作为反应溶剂，意外地提升了对甲苯磺酸烷氧基含氟烷基酯类化合物与醇类化合物发生O‑烃化反应的活性，能够有效地提升这类反应的收率。

公开(公告)号：CN115260011A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210729106.X

申请日：2022-06-24

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 匡逸 ,  张唐志 ,  陆茜 ,  李桂云 ,  姜亚飞 ,  孙祈安 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C43/12 ,  C07C43/13 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

摘要： 本发明提供了一种氟代二醚的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供了一种氟代二醚的制备方法，反应式为下式中的任意一种：在反应式I及反应式II中，R1、R2、R3及R4相互独立地选自F或H，Ra为磺酰基，n＝0‑5，m＝1‑5，p＝0‑5。本发明因为选用了特定的反应底物，筛选出适合该底物的反应条件，所以本发明为合成氟代二醚化合物开辟了一条有效的新方法。

公开(公告)号：CN115246769A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202210975733.1

申请日：2022-08-15

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 匡逸 ,  张唐志 ,  陆茜 ,  刘亚飞 ,  赵濬宇

IPC分类号： C07C51/285 ,  C07C65/21

摘要： 本发明提供了一种苯甲醛衍生物的氧化方法，属于有机合成领域。本发明提供的一种苯甲醛衍生物的氧化方法，反应式如下:式中，R1为羟基或R2为H、羟基或Ra为C1‑C6的烷基或被任意多个卤素原子取代的C1‑C6的卤代烷基，包括如下反应步骤：将化合物1、过氧化氢、二氧化硒在溶剂中混合反应，反应完成后，后处理，即得化合物2，其中，化合物1与二氧化硒的摩尔比为1：(0.1‑0.3)。本发明提供的苯甲醛衍生物的氧化方法能够适用于含有供电子基团的苯甲醛衍生物，使得含有供电子基团的苯甲醛衍生物也与过氧化氢反应以高收率制得苯甲酸衍生物。

公开(公告)号：CN114560757A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210208637.4

申请日：2022-03-04

申请人： 上海凌凯医药科技有限公司

发明人： 陆茜 ,  匡逸 ,  张唐志 ,  史利勇 ,  高贲 ,  曾原

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C43/29 ,  B01J31/22 ,  B01J31/26

摘要： 本发明提供了一种二芳基醚化合物的制备方法，属于有机化学领域。本发明提供的一种二芳基醚化合物的制备方法，包括如下反应步骤：化合物1与化合物2在一价铜盐、磷酸钾、配体以及反应溶剂的存在下发生反应得到化合物3，反应方程式为：本发明针对苯环上同时含有碘和溴取代基的反应底物在缩合反应的过程中在选择性地保留溴取代基的基础上，以高收率地获得二芳基醚化合物。