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公开(公告)号：CN106317074B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510369204.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317051B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317074A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510369204.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317051A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510325299.2
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基依诺沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了萘啶酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317048A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510328553.4
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106317047A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510325505.X
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317014A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510344411.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种洛美沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种洛美沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了二氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316946A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510344368.4
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种环丙沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104557973B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201410811507.5
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为环丙基或乙基或氟乙基；R1为氢原子或甲基或乙基；R2为氢原子或甲基；X为氮原子或碳氢(CH)基或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的手性噁嗪并喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮骨架与α,β‑不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104370812B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410657214.6
申请日：2014-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R为H、甲基或乙基；R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为H或甲基；X为CH、N、F-C或CH3O-C。本发明的含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，基于药效团的拼合原理，实现了双氟喹诺酮药效团及α，β-不饱和酮的叠加，设计合成了“氟喹酮类查尔酮”衍生物，通过结构的互补，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到增效降毒得效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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