一种二烷基姜黄素的制备方法

    公开(公告)号:CN103254051B

    公开(公告)日:2015-08-12

    申请号:CN201310205777.7

    申请日:2013-05-28

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 徐德锋

    Abstract: 本发明克服现有技术中二烷基姜黄素收率低,及不适合工业化生产的不足,提供一种二烷基姜黄素的制备方法,将姜黄素、有机溶媒、相转移催化剂、碱及卤代烷或硫酸二烷基酯混合,在氮化保护下进行反应,TLC跟踪反应过程,当姜黄素全部反应完后,反应结束,减压蒸出有机溶媒,加水,过滤、水洗、干燥得二烷基姜黄素粗品;纯化:向制得的二烷基姜黄素粗品中加入有机溶剂和活性炭加热回流,过滤掉活性炭,自然冷却,过滤得二烷基姜黄素产品。用相转化催化剂催化下,姜黄素与卤代烷或硫酸二烷基酯在碱存在下,进行醚化反应二烷基姜黄素,再通过重结晶方式获得二烷基姜黄素产品.二烷基姜黄素产品含量高,不需用柱层析,收率高,适于工业批量生产。

    一种嘧啶水杨酸类除草剂嘧啶肟草醚的制备方法

    公开(公告)号:CN103319421A

    公开(公告)日:2013-09-25

    申请号:CN201310228135.9

    申请日:2013-06-07

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 徐德锋

    Abstract: 本发明一种嘧啶水杨酸类除草剂嘧啶肟草醚的制备方法,属于农用化学领域。按照下述步骤进行:以另一种嘧啶水杨酸除草剂双草醚为原料,在反应瓶中加入双草醚、有机溶剂、碱性催化剂、脱水剂、二苯甲酮肟,在常用温下反应6-36小时,TLC跟踪反应,反应完全结束后过滤,滤液在减压下蒸除回收有机溶剂,用甲苯重结晶得白色固体嘧啶肟草醚除草剂。本发明提供的一种以嘧啶水杨酸除草剂双草醚和二苯甲酮肟原料,在高效酰化催化剂和缩合剂作用下进行脱水反应进行安全广谱性嘧啶水杨酸类嘧啶肟草醚除草剂的制备方法,该制备工艺收率高(90.4%以上),该技术为绿色清洁生产工艺技术,适于大量制备安全高效广谱嘧啶水杨酸类嘧啶肟草醚除草剂。

    盐酸小檗碱衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116178365B

    公开(公告)日:2025-04-08

    申请号:CN202310168853.5

    申请日:2023-02-27

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 徐德锋 徐斌 胡航

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一类盐酸小檗碱衍生物及其制备方法和应用。本发明通过改变盐酸小檗碱的苯环结构,设计合成盐酸小檗碱衍生物,并通过细胞增殖等实验验证该化合物可有效抑制前列腺癌和乳腺癌细胞的增殖,具有显著的抗肿瘤活性。

    一种强酸脱水以及过氧酸氧化制备葫芦素B衍生物的方法及应用

    公开(公告)号:CN119707846A

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202411758329.4

    申请日:2024-12-03

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种强酸脱水以及过氧酸氧化制备葫芦素B衍生物的方法及应用。本发明利用强酸催化葫芦素B脱水,以及过氧酸氧化葫芦素B碳碳双键,提供了多种葫芦素B的结构修饰方法,合成了一系列的葫芦素B新型衍生物。随后,通过利用人乳腺癌MCF‑7细胞以及人肾上皮HEK‑293细胞验证其增殖抑制效果和特异性,发现化合物抗肿瘤活性得到保留,且选择指数相较葫芦素B有所提高,值得进一步研究。

    一种姜黄素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116283676B

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202310295427.8

    申请日:2023-03-24

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 胡航 徐德锋

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种姜黄素衍生物及其制备方法和应用,姜黄素衍生物的化学结构为#imgabs0#其中,R1为NHSO2CH3或H,R2为NHSO2CH3或H,R3为NHSO2CH3或H,R4为NHSO2CH3或H,R5为CH2COOCH2CH3或H。本发明通过改变姜黄素结构中的β‑二酮和苯环上的取代基,制备并筛选得到了具有高前列腺癌细胞抑制活性和高雄激素受体降解活性的新型化合物。这些姜黄素衍生物在前列腺癌治疗中具有潜在应用价值。

    二甲基姜黄素纳米制剂及其应用
    48.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118924909A

    公开(公告)日:2024-11-12

    申请号:CN202410997515.7

    申请日:2024-07-24

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明涉及载药系统技术领域,具体涉及一种二甲基姜黄素纳米制剂及其应用。先将乙酰丙酮和氯乙酸反应得到乙酰丙酮衍生物;乙酰丙酮衍生物再与3,4‑二甲氧基苯甲醛反应,得到二甲基姜黄素衍生物,氨基聚乙二醇单甲醚和二甲基姜黄素通过氯乙酸共价偶联得到二甲基姜黄素前药纳米粒,然后采用薄膜水化法制得负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂。本发明提供的二甲基姜黄素前药纳米粒,可以以高包封率和载药量负载游离二甲基姜黄素。体外药物释放研究显示负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂具有pH敏感性释药的性质,体外抑瘤研究显示负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂对肿瘤细胞的杀伤作用强于游离二甲基姜黄素。

    一种水稻田除草剂嘧草醚的绿色合成方法

    公开(公告)号:CN118480008A

    公开(公告)日:2024-08-13

    申请号:CN202410595088.X

    申请日:2024-05-14

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于农用除草剂的合成领域,具体涉及一种水稻田除草剂嘧草醚的绿色合成方法,以2‑乙酰基‑6‑硝基苯甲酸为原料,在金属催化下进行加氢还原反应制备2‑乙酰基‑6‑氨基苯甲酸,之后进行重氮化制得2‑乙酰基‑6‑羟基苯甲酸,再与甲氧胺盐酸盐在碱性催化下进行亚胺化反应制得2‑羟基‑6‑(1‑甲氧基亚氨基‑乙基)‑苯甲酸,随后在酸性催化下进行酯化反应制备2‑羟基‑6‑(1‑甲氧基亚氨基‑乙基)‑苯甲酸甲酯,最后与2‑甲磺酰基‑4,6‑二甲氧基嘧啶进行缩合反应制得嘧草醚。该方法在制备嘧草醚的过程中避免了正丁基锂等高危试剂的使用,为高效绿色生产工艺,适合批量生产。

    一种瓜蒂中含α,β不饱和基团葫芦素的定向富集方法

    公开(公告)号:CN118373867A

    公开(公告)日:2024-07-23

    申请号:CN202410454395.6

    申请日:2024-04-16

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于天然产物提取分离领域,具体涉及一种瓜蒂中含α,β不饱和基团葫芦素的定向富集方法。将瓜蒂原料粉碎,用95%乙醇回流提取并减压浓缩获得总浸膏。接着利用半胱氨酸和浸膏反应,随后加入乙酸乙酯和酸水进行萃取。此时含α,β不饱和基团葫芦素因加成了半胱氨酸而溶解于酸水层。最后利用碳酸钠碱化酸水、加入碘乙酸促使加成物解离并用乙酸乙酯萃取解离的含α,β不饱和基团葫芦素,从而达到定向富集的目的。本方法可有效减少从瓜蒂中提取该类活性天然产物的工作量,并且适用性广,可推广至广大药用植物中含α,β不饱和羰基结构天然产物的定向富集和分离,有较大的应用空间。

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