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公开(公告)号：CN116535371A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310505734.4
申请日：2023-05-06
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D307/68 , C12N9/04 , C12Q1/32 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及一种含胍的苯基呋喃甲酰胺类化合物及其应用。通过实验证明，所述含胍的苯基呋喃甲酰胺类化合物不管在体内还是体外，对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性条斑病菌、柑橘溃疡病菌、十字花科黑腐病菌等黄单胞菌都具有显著的抑制作用。进一步发现所述化合物与细菌中的组氨醇脱氢酶具有较好的结合亲和力，可通过结合组氨醇脱氢酶来抑制组氨酸的降解从而抑制细菌生长，实验结果也表明组氨醇脱氢酶可以作为抑制黄单胞菌活性的靶点，用来进一步筛选高活性抑制剂。
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公开(公告)号：CN114380848B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202011117038.9
申请日：2020-10-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D513/20 , C07D513/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉并噻唑两性离子盐及其衍生物的制备方法和应用。异喹啉并噻唑两性离子化合物结构如通式(Ⅰ)所示，式中各取代基的定义见说明书；异喹啉并噻唑两性离子衍生物结构如通式(II)和(III)所示。本发明通式(Ⅰ)化合物对浮萍表现出优良的抑制活性，通式(I)，(II)和(III)对肺腺小细胞癌A549表现出良好的抑制活性，表明这些化合物可用于制备农林业领域中防治草害药物的潜在用途，可用于医学领域抗肿瘤药物的用途。
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公开(公告)号：CN114145303B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202111511985.0
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于细菌病害防治技术领域，具体涉及苯并噻唑化合物在制备根癌土壤杆菌群体感应抑制剂中的应用。本发明苯并噻唑化合物及其药学上可接受的盐可以通过抑制根癌土壤杆菌β‑内酰胺酶的表达来抑制根瘤土壤菌Ti质粒的接合转移效率，从而达到抑制根癌土壤杆菌生长、增殖的作用，并且，其对根癌土壤杆菌的抑制效果强烈，不具有耐药性，在根癌土壤杆菌的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114145303A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111511985.0
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明是申请号为202010776506.7、申请日为2020年08月05日、发明名称为“苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用”的分案申请。本发明属于细菌病害防治技术领域，具体涉及苯并噻唑化合物在制备根癌土壤杆菌群体感应抑制剂中的应用。本发明苯并噻唑化合物及其药学上可接受的盐可以通过抑制根癌土壤杆菌β‑内酰胺酶的表达来抑制根瘤土壤菌Ti质粒的接合转移效率，从而达到抑制根癌土壤杆菌生长、增殖的作用，并且，其对根癌土壤杆菌的抑制效果强烈，不具有耐药性，在根癌土壤杆菌的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN112043697B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010776506.7
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/428 , A61P31/04 , A01N43/78 , A01P1/00 , C07D277/74 , C07D277/82
Abstract: 本发明公开了苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用，所述苯并噻唑化合物的结构如下所示，所述化合物对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107535504B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201710845900.X
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: A01N43/824 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了1,3,4‑噻二唑类化合物在防治水稻白叶枯病中的应用。该类化合物的结构通式如式I所示。该通式化合物对hpa1启动子活性具有明显的抑制作用。部分化合物还能够在不影响水稻白叶枯病菌正常生长的情况下，对其关键毒力因子T3SS有明显抑制效果，因而可以更好地应用于水稻白叶枯病害的防治。
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公开(公告)号：CN110294749A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201910507402.3
申请日：2019-06-12
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/78 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。本发明所述化合物对于病原菌T3SS系统中的hpa1基因启动子具有强烈的抑制作用，部分化合物的抑制率超过97％，可作为T3SS系统抑制剂进行使用；其中部分化合物在强烈抑制植物病原菌T3SS系统的同时，不影响植物病原菌的生长，而仅显著性地降低植物病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害；所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂，或制备成为相关植物病害的药物，用于预防和/或治疗植物病害，同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN110183428A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910473201.6
申请日：2019-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/12 , A01N43/713 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种含1,2,3,4-四氮唑的呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅲ)所述；其中，所述R选自氢、卤素、硝基、羟基、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C1～4烷氧基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。所述化合物结构中同时含有四氮唑类杂环结构和5-苯基-2-呋喃环结构，其结构新颖，同时化合物对于水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae和/或水稻细菌性条斑病菌X.oryzae pv.oryzicola均具有很好的抑制作用，其IC50值甚至明显低于叶枯唑和噻菌铜，降低了18～25倍，在防治由上述两种病原菌引发的植物病害中的防治和/或治疗具有极大的应用前景，可制备成为植物杀菌剂进行应用；同时，本发明所述化合物的制备方法简单、快速，且产率高，便于大批量制备。
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公开(公告)号：CN109526961A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811435565.7
申请日：2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了苯丙烯酸化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒性因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，即在不影响植物病原菌生长的同时，达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害；所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂，或制备成为防治相关植物病害的药物，用于预防和/或治疗植物病害，同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN106008496B
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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