稳定的聚乙二醇化药物型胶束组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102614110B

    公开(公告)日:2013-12-25

    申请号:CN201210128392.0

    申请日:2012-04-27

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种稳定的聚乙二醇化药物型胶束组合物及其制备方法,本发明的胶束组合物由聚乙二醇化紫杉醇与紫杉醇组成,以亲水性聚乙二醇、紫杉醇和小分子连接剂为起始原料,先制备聚乙二醇化紫杉醇,然后以此为胶束载体材料,将游离紫杉醇包封在此胶束内核,形成胶束组合物,本发明制备的胶束组合物粒径在100nm左右,实验证明此胶束组合物对紫杉醇有很好的稳定化作用,并能显著增加紫杉醇的抗肿瘤疗效。

    胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN103110954A

    公开(公告)日:2013-05-22

    申请号:CN201310038621.4

    申请日:2013-01-31

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明提供胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途。该载体材料由平均分子量2kD-20kD的功能化线性聚(酰胺-胺)与胆固醇通过酰胺键或酯键连接形成功能化线性聚(酰胺-胺)-胆固醇梳状嫁接物,可在水相介质中自组装形成纳米颗粒,粒径介于20-200nm,纳米颗粒表面带正电荷,胆固醇接枝率为1%-90%。本发明制备的阳离子聚合物纳米颗粒毒性低,具有快速透过细胞膜、易于溶酶体内降解和逃逸的功能,可作为基因转染试剂。且可利用该纳米颗粒载体结构中疏水区携载脂溶性化学药物,利用正电荷特性携载治疗DNA、RNA等基因药物或多肽蛋白药物。

    一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN102617679A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210064883.3

    申请日:2012-03-13

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用,其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连,其制备方法为,在氮气保护下,将共轭亚油酸溶解于溶剂中,-15℃低温搅拌下加入活化剂,活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐,将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中,室温搅拌反应;溶剂是指三乙胺,四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液;活化剂为氯甲酸乙酯;反应时间为2-72小时;吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5,活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。

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