公开(公告)号：CN104744558B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510128622.7

申请日：2015-03-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  杨芸 ,  蒋艾豆 ,  朱启华 ,  龚国清

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性柠檬苦素-7-氨基衍生物(I)和(II)，其制备方法以及医药用途。药理实验证明，本发明化合物具有镇痛和抗炎作用，可用于临床缓解疼痛和炎症疾病。

公开(公告)号：CN105884699A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610321501.9

申请日：2016-05-11

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙丽萍 ,  张海琪 ,  张驰 ,  龚飞虎 ,  徐云根

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明公开了一类新型4?取代苯胺喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体，及其制备方法和应用。本发明中的4?取代苯胺喹唑啉类化合物在生物学测试中，对EGFR和VEGFR?2具有良好的抑制活性，并在体外抗人肿瘤细胞增殖活性试验中显示出明显的效果。

公开(公告)号：CN105726544A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610197227.9

申请日：2016-03-31

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  方升阳 ,  徐云根

IPC: A61K31/5415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/5415

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种基于生物信息学和计算机辅助设计技术，经虚拟筛选发现一类以FN?01为代表的有机小分子化合物(I)在制备抗肿瘤药物中的应用，以及包含这类化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN104628733A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510093667.5

申请日：2015-03-02

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  戴鹏 ,  陈秋芳 ,  龚国清 ,  朱启华 ,  王少驰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪类凝血酶抑制剂、它们的制备方法以及对凝血酶的抑制作用和抗血栓作用。药理实验证明，本发明化合物不仅对凝血酶诱导的血小板聚集具有抑制作用，而且对大鼠下腔静脉结扎所形成血栓具有抑制作用。它们可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病。

公开(公告)号：CN104592232A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510092804.3

申请日：2015-03-02

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  胡研 ,  王学燕 ,  徐云根 ,  黄群刚

IPC: C07D471/16 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类8,9-二氢-2,4,7,9a-四氮杂苯并薁-6(7H)-酮类衍生物，它们的制备方法以及对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的抑制作用。药效学实验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤功效。这些化合物还可以通过与其他抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。

公开(公告)号：CN104311528A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410466892.4

申请日：2014-09-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  包小波 ,  徐云根

IPC: C07D311/94 ,  C07D311/80 ,  C07D311/78 ,  C07D495/04 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D311/94 ,  C07D311/78 ,  C07D311/80 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及有机合成领域。具体涉及色烯衍生物(I)的制备方法。本发明以α,β-不饱和羰基化合物II和2-羟基苯硼酸衍生物III为原料，在钯催化剂存在下，将Suzuki-Miyaura反应和Michael加成反应进行“一锅煮”，制得I。具有原料易得、底物适应范围广、产率高等优点。

公开(公告)号：CN103408459B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201310365702.5

申请日：2013-08-21

Applicant: 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

Inventor： 徐云根 ,  刁小娟 ,  陈德恒 ,  周瑾 ,  郭召意 ,  徐珩 ,  张芮

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/58

Abstract: 本发明属于医药中间体领域。具体涉及一种制备4-氰基苯丙氨酸（I）的方法。其特征是：以2-[(苄氧基羰基)氨基]丙二酸二乙酯（II）为原料，先与对氰基卤代苄进行取代，再依次进行酯基水解、脱羧、催化氢解脱苄得到I。本发明方法具有原料易得、操作简便、反应收率高、成本低、选择性好等优点。

公开(公告)号：CN103936694A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166305.X

申请日：2014-04-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 朱启华 ,  董广平 ,  徐云根

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及用于抗抑郁的药物沃替西汀(I)的制备方法，包括：2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯胺(V)与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(VI)反应得到沃替西汀盐酸盐(VII)，VII用碱中和得到沃替西汀(I)。本发明方法制备沃替西汀盐酸盐(VII)的总收率为59.8％，原料价廉易得，反应后处理方便。

公开(公告)号：CN103864759A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410005114.5

申请日：2014-01-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 查晓明 ,  许常旭 ,  张莉莉 ,  康迪 ,  陈莉 ,  徐云根 ,  张陆勇

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及药学领域，具体涉及一类他克林-烟酸缀合物。本发明还公开了这些他克林-烟酸缀合物的制备方法和含有所述化合物的药用盐、药物组合物或药物制剂，以及所述化合物在医药上特别是在治疗阿尔茨海默症中的应用。

公开(公告)号：CN103588854A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310567630.2

申请日：2013-11-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 徐云根 ,  杨芸 ,  朱启华 ,  王欣慧 ,  龚国清 ,  杨俐嫣

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07J73/008

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及柠檬苦素肟醚衍生物（I）和（II）、其制法以及医药用途。药理实验证明，本发明化合物具有镇痛和抗炎作用，可用于临床缓解疼痛和炎症疾病。