公开(公告)号：CN114573585A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011382442.9

申请日：2020-12-01

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  苑祥 ,  杨桠楠 ,  姜建双 ,  冯子明 ,  张旭

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类苦豆子提取的生物碱、其药物组合物及其在防治肿瘤中的应用。具体而言，本发明涉及式I所示的生物碱化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗肿瘤相关的疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN113004235A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201911329171.8

申请日：2019-12-20

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  王序杰 ,  杨桠楠 ,  李港生 ,  冯子明 ,  姜建双 ,  张旭

IPC: C07D307/88

Abstract: 本发明公开了一种(Z)‑3‑烯基苯酞衍生物的立体选择性合成方法，具体步骤如下：一种2‑酰基苯甲酸类化合物在三氯化铝催化作用下，立体选择性的合成(Z)‑3‑烯基苯酞衍生物，以式(Ⅰ)2‑酰基苯甲酸类化合物为原料，溶于有机溶剂，在Al3+为催化剂，立体选择性制得式(Ⅱ)化合物；本发明提供的(Z)‑3‑烯基苯酞衍生物的合成方法，所用催化剂便宜易得，反应条件温和，产品易于提纯，立体选择性好，收率高，适用于工业化生产，为制备(Z)‑3‑烯基苯酞衍生物提供了一种新的方法。

公开(公告)号：CN111662260A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910164493.5

申请日：2019-03-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  高万 ,  杨桠楠 ,  姜建双 ,  冯子明

IPC: C07D309/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物saffloneoside的全合成方法。本发明以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料，经七步反应，完成了化合物saffloneoside的全合成。本发明的全合成方法，原料易得，中间体稳定，反应容易控制，对大量制备天然产物saffloneoside具有重要的参考和实用价值。制得的化合物saffloneoside具有显著的抗脑缺血损伤活性，可作为药物原料，进一步制备治疗缺血性脑卒中的药物。

公开(公告)号：CN105147711B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201410223825.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  陈乃宏 ,  张凡 ,  宋修云 ,  杨桠楠 ,  张帅 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: A61K31/7048 ,  A61P25/16 ,  A23L33/10 ,  C07H17/04 ,  C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7032

Abstract: 本发明涉及一种常用中药连翘活性部位的制备方法，即连翘药材粉碎后，使用水或乙醇等溶剂回流提取，提取液在减压条件下浓缩得到浸膏，通过多种有机试剂萃取并减压回收正丁醇萃取部位有机试剂，再经适量蒸馏水分散溶解，取上清液上样于弱极性或中等极性型大孔吸附树脂，采用水‑醇系统进行洗脱得到的连翘活性部位；利用多种化学成分分离方法和现代光谱学分析手段对该活性部位进行化学成分分离及鉴定，得到了15个化合物，其中9个新化合物。本发明中的连翘活性部位体外具有明显的抑制鱼藤酮诱导的神经细胞损伤的作用，体内可显著增加鱼藤酮所致大鼠黑质致密区TH阳性神经元数目、改善大鼠帕金森样症状。因此，可以制备成防治帕金森病的药物。

公开(公告)号：CN106928299A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201611267237.1

申请日：2016-12-31

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张培成 ,  叶菲 ,  杨桠楠 ,  田金英 ,  安亚文 ,  周莹 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/569 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07J1/0085

Abstract: 本发明涉及地骨皮中的一系列结构新颖的C21甾体及其苷类化合物、其制备方法以及该类化合物在制备治疗/预防糖尿病方面药物中的应用。经药理学试验证明，在棕榈酸诱导的MIN6细胞损伤模型中，C21甾体及其苷类化合物能够有效地促进胰岛细胞增殖，可以用于制备成降糖类药物。

公开(公告)号：CN105273017A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410223754.3

申请日：2014-05-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈乃宏 ,  张培成 ,  宋修云 ,  张凡 ,  张挽青 ,  杨桠楠 ,  冯子明 ,  姜建双

IPC: C07H17/07 ,  C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明涉及一类连翘中结构新颖的化合物及其制备方法以及该类化合物在防治帕金森病中的应用。经药理学试验证明，该类化合物能够有效抑制鱼藤酮诱导的PC12细胞损伤，改善脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞神经炎症反应，降低炎症因子的释放，具有良好的抗帕金森病作用，有效剂量可达0.1μmol/L。可以用于制备成防治帕金森病的药物。

公开(公告)号：CN102579603A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210001971.9

申请日：2007-11-14

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 叶菲 ,  张培成 ,  田金英 ,  冯子明 ,  陶荣亚 ,  牛亚景 ,  丛维娜 ,  刘倩 ,  吴倩 ,  宋爽

IPC: A61K36/704 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了蓼科蓼属植物虎杖(Polygonum Cuspidatum，PC)及其提取物用于制备抗胰岛素抵抗及其相关代谢性疾病的预防和治疗药物的用途；同时还公开了该提取物的制备方法；此外也公开了包含有蓼属植物或(和)该属植物提取物的药物组合物作为药物和保健品的用途，尤其是用于制备治疗和预防胰岛素抵抗及其相关代谢性疾病的药物和保健品等方面的用途。