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公开(公告)号：CN106083821A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610454157.0
申请日：2016-06-22
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D241/26
CPC classification number: C07D401/12 , C07D241/26 , C07D405/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明公开了一种3,5‑二取代‑吡嗪‑2‑甲酰胺化合物的合成方法，具体的说，是一种对参与癌细胞生长的FLT3‑Axl的受体酪氨酸激酶具有优异抑制活性的3,5‑二取代‑吡嗪‑2‑甲酰胺化合物的合成方法，其特征是包含以下步骤：将化合物5进行水解反应，即可；本发明方法反应条件温和，操作简单，后处理简便，反应收率大幅度提高，是一条全新的可工业化的合成路线。
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公开(公告)号：CN105111191A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510428619.7
申请日：2015-07-21
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D405/14
CPC classification number: C07D403/04 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种制备CDK9抑制剂关键中间体其合成方法及使用该中间体制备CDK9抑制剂的方法，特别是合成LY2857785的方法。该合成方法起始原料以及反应试剂廉价易得，整条合成路线反应条件温和，收率高。
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公开(公告)号：CN104744539A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201410480895.3
申请日：2014-09-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海凯欣生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07H19/073 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的合成方法，包括：在有机溶剂和路易斯酸存在的条件下，使(R)-3-F-3-甲基呋喃和2,4-（双羟基保护）嘧啶在25-100℃发生反应，反应完成后经处理得到所述的化合物（Ⅳ），再脱羟基保护得到(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基尿苷（Ⅴ）。采用该方法合成(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷时，合成步骤短，操作简便，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN104725352A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201510121274.0
申请日：2015-03-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 , 上海皓元化学科技有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种3-(哌啶-2-基)-氮杂环丁烷-3-醇的衍生物的合成方法，以及经由该化合物合成Cobimetinib的方法，该方法以化合物F为起始原料，经过加成反应、脱保护、保护、氢化还原和保护基操作得到化合物A，化合物A经脱保护，缩合，手性柱拆分，再脱保护制备Cobimetinib，该方法反应收率高、操作简便，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115850272B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202211668914.6
申请日：2022-12-22
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D473/40
Abstract: 本发明涉及一种镁离子荧光渗透探针关键中间体的制备方法；本发明意外发现将化合物1在甲磺酸与DDQ的作用下可以高收率、简便地制备得到化合物2，不仅可以解决现有技术中收率低的问题，而且后处理简单，只需反相纯化即可得，成本低，损失小；此外，本发明使用的制备方法，反应条件较温和，收率较好，可达到86％，后处理难度低，为后续制备高质量化合物2提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115745993B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202211390556.7
申请日：2022-11-08
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种MPO抑制剂的制备方法；本发明以化合物1‑(4‑(4‑氯‑3‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基)苯基)‑N,N‑二甲基甲胺为原料，针对原料特点，进一步优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，无需制备纯化，后处理简单，成本低；且筛选的催化剂、配体简单易得，价格低廉，节省成本，选择性好，可有效避免氯位点对反应的干扰；本发明使用的制备方法、反应条件较温和，收率较好，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114478465B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111462982.2
申请日：2021-12-03
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D317/64
Abstract: 本发明涉及一种肝外胆道毒素的制备方法；本发明采用肝外胆道毒素的制备方法，优选脱保护反应温度、反应时间、物料投料比、以及脱保护试剂选择等，出乎意料地能得到高纯度、较高收率的化合物II；尤其是本发明优选氢氟酸盐作为脱保护试剂，有效解决现有技术中采用TBAF脱除TBS会产生关环副产物的技术问题，本发明合成方法重复性好，反应条件较温和，收率较好，得到产品纯度高，后处理难度低，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115745993A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211390556.7
申请日：2022-11-08
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种MPO抑制剂的制备方法；本发明以化合物1‑(4‑(4‑氯‑3‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基)苯基)‑N,N‑二甲基甲胺为原料，针对原料特点，进一步优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，无需制备纯化，后处理简单，成本低；且筛选的催化剂、配体简单易得，价格低廉，节省成本，选择性好，可有效避免氯位点对反应的干扰；本发明使用的制备方法、反应条件较温和，收率较好，为后续制备高质量药品提供了保证，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN110698378B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201911133517.7
申请日：2019-11-19
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D205/04 , C07D211/58 , C07D295/185
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成领域，尤其是涉及一种可用作KRAS G12C共价抑制剂的2‑((2‑羟基‑5‑(1‑甲基环丙基)苯基)氨基)‑1‑(哌嗪‑1‑基)乙酮衍生物的制备方法该制备方法包括以下步骤：a.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B；b.化合物B在有机碱的作用下，上保护制备得到化合物C；c.化合物C通过环丙烷化反应制备得到化合物D；d.化合物D在酸性条件下脱保护制备得到化合物E；e.化合物E与化合物F还原胺化制备得到化合物G；f.化合物G水解制备化合物H；g.化合物H与化合物I通过偶联反应制备得到化合物J；h.化合物J脱保护制备得到化合物K；i.化合物K与化合物L在有机碱和缓冲溶液的作用下反应制备得到化合物M。
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公开(公告)号：CN109265408B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201811509649.0
申请日：2018-12-11
Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司
IPC: C07D263/20 , C07D265/10
Abstract: 本发明涉及一种制备二氟甲基取代噁烷‑2‑酮的合成方法，该方法以化合物III为原料，经过氟代、脱保护两步反应制备得到化合物I；本方法操作简便、反应易于监控，合成周期短，收率高、风险低、成本低，适于工业化生产；
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