公开(公告)号：CN111925310A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201910670849.2

申请日：2019-07-19

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴戈 ,  高雪 ,  张婉君

IPC分类号： C07D207/456

摘要： 本发明涉及一种3-胺基-4-芳硒基马来酰亚胺化合物及制备方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以芳香碘化物、硒粉、马来酰亚胺和二级胺为反应原料，通过过渡金属铜催化的接力反应使得马来酰亚胺的碳碳双键同时发生氧化偶联反应得到3-胺基-4-芳硒基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为3-胺基-4-芳硒基马来酰亚胺化合物的制备开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN107556227B

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201710805803.8

申请日：2017-09-08

申请人： 东华大学

发明人： 赵圣印 ,  杨振华 ,  王璐 ,  谭鸿儒 ,  祝家楠

IPC分类号： C07D207/456 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及一种3‑氨基‑4‑烷硫基马来酰亚胺类化合物及其制备和应用，化合物结构式为：其中R1为烷基或取代苯基，NR2R3为取代的伯胺、仲胺或环胺，R4为H、甲基、苄基或苯基。将马来酰亚胺、R1SH、胺类化合物溶于有机溶剂中，加入铜盐催化剂，氧气保护下加热至80℃～140℃反应4～8h，提纯，即得。本发明制备的3‑氨基‑4‑烷硫基马来酰亚胺是一类新型抗化合物，可用于预防和治疗由致病性细菌感等染引起的疾病，本发明制备收率高，反应操作简单，反应路线短，产生三废少，可规模化生产。

公开(公告)号：CN111548299A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201911426535.4

申请日：2019-12-30

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴戈 ,  高洁怡 ,  李佳

IPC分类号： C07D207/456 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及一种N-甲基-3-苄巯基-4-胺基马来酰亚胺化合物的制备方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以苄巯基布恩特盐、仲胺和N-甲基马来酰亚胺为反应原料，通过过渡金属铜催化的串联反应得到N-甲基-3-苄巯基-4-胺基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为N-甲基-3-苄巯基-4-胺基马来酰亚胺化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN111440108A

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201911426532.0

申请日：2019-12-30

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴戈 ,  马云飞 ,  李佳

IPC分类号： C07D207/456

摘要： 本发明涉及一种N-取代-3-苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以苄巯基布恩特盐、吗啉和N-取代马来酰亚胺为反应原料，通过过渡金属铜催化的串联反应得到N-取代-3-苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为N-取代-3-苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN111393350A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201911426531.6

申请日：2019-12-30

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴戈 ,  官雨菲 ,  李佳

IPC分类号： C07D207/456

摘要： 本发明涉及一种N-甲基-3-取代苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以取代苄巯基布恩特盐、吗啉和N-甲基马来酰亚胺为反应原料，通过过渡金属铜催化的串联反应得到N-甲基-3-取代苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为N-甲基-3-取代苄巯基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN111333564A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201911426533.5

申请日：2019-12-30

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴戈 ,  李佳 ,  马云飞

IPC分类号： C07D207/456

摘要： 本发明涉及一种3-烷巯基-1-甲基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的合成方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以烷巯基布恩特盐、吗啉和N-甲基马来酰亚胺为反应原料，通过过渡金属铜催化的串联反应得到3-烷巯基-1-甲基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为3-烷巯基-1-甲基-4-吗啉基马来酰亚胺化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。

公开(公告)号：CN110088086A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201780072626.5

申请日：2017-11-24

申请人： 迈威(上海)生物科技有限公司 ,  江苏迈威康新药研发有限公司

发明人： 沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  彭红丽 ,  张永良 ,  于霆 ,  陈驎 ,  杜志彦 ,  王英

IPC分类号： C07D207/456 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00 ,  C07K5/027 ,  C07K7/02 ,  A61K47/68 ,  A61K31/5365 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN107162950A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710308316.0

申请日：2017-05-04

申请人： 浙江工业大学

发明人： 陈小龙 ,  陆跃乐 ,  范永仙 ,  李延娟 ,  沈寅初

IPC分类号： C07D207/452 ,  C07D207/456 ,  A01N43/36 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D207/452 ,  A01N43/36 ,  C07D207/456

摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的N‑取代顺丁烯二酰亚胺类化合物及其制备方法和在抑制水稻纹枯病菌或菌核病菌中的应用。制备方法为以式(Ⅱ)所示的酸酐、有机胺为原料，溶于溶剂丙酮中，磁力搅拌，室温下反应完全，旋转蒸发除去溶剂丙酮，再加入甲苯作为溶剂，在稳定剂和脱水剂的作用下，经酰胺化反应和脱水闭环反应，反应结束后，反应液分离纯化制得式(I)所示的N‑取代顺丁烯二酰亚胺类化合物；所述的有机胺为氯苄胺、乙醇胺、丙醇胺、氨基苯酚或(R)‑(+)‑1‑(4‑甲氧基苯)乙胺；所述稳定剂为对苯二酚和无水乙酸钠；所述脱水剂为三乙胺。本发明制备方法简单、操作方便；对水稻纹枯病与菌核病都有良好效果。

公开(公告)号：CN106243009A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610626049.7

申请日：2016-08-02

申请人： 东华大学

发明人： 赵圣印 ,  安玉龙

IPC分类号： C07D207/456

CPC分类号： C07D207/456

摘要： 本发明涉及一种3-正丁胺基-4-溴-N-苯基马来酰亚胺的制备方法，包括：将N-苯基马来酰亚胺、正丁胺和溴化剂加入到溶剂中，室温～100℃下反应1～3小时，反应结束后，加水搅拌，萃取，干燥，浓缩，重结晶，得到3-正丁胺基-4-溴-N-苯基马来酰亚胺。本发明制备的3-正丁胺基-4-溴-N-苯基马来酰亚胺收率高，反应操作简单，反应路线短，三废少，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102939294B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201180030514.6

申请日：2011-05-16

申请人： 拜尔农作物科学股份公司

发明人： T·希姆勒 ,  M·考曼

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D207/456

CPC分类号： C07D207/456 ,  C07D495/14

摘要： 本发明涉及一种制备二噻英-四羧基-二酰亚胺的新方法。