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    抑制法呢基(Farnesyl)转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮(quinolinone)衍生物类
    33.
    发明公开
    抑制法呢基(Farnesyl)转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮(quinolinone)衍生物类 失效

    公开(公告)号：CN1249753A

    公开(公告)日：2000-04-05

    申请号：CN98803064.0

    申请日：1998-03-03

    Applicant: 詹森药业有限公司

    Inventor： M·G·韦内 ,  P·R·安吉鲍德 ,  Y·A·E·利尼 ,  V·S·蓬斯莱 ,  G·C·桑斯

    IPC: C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47

    CPC classification number: C07D471/06 ,  C07D455/04

    Abstract: 本发明为有关右式化合物,其药学上可接受的酸加成盐及立体化学性异构物型。式中,虚线表示任意的健;X为氧或硫;－A－为该式的二价基;R1及R2各独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2－6烯基、C1－6烷氧基、羟基C1－6烷氧基、C1－6烷氧基C1－6烷氧基、C1－6烷氧羰基、氨基C1－6烷氧基、单－或二(C1－6烷基)氨基C1－6烷氧基、Ar、Ar－C1－6烷基、Ar－氧基、Ar－C1－6烷氧基;或于邻接位置的R1及R2连合形成二价基;R3及R4各独立为氢、卤基、氰基、C1－6烷基、C1－6烷氧基、Ar－氧基、C1－6烷硫基、二(C1－6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基;或于邻接位置的R3及R4连合形成二价基;R5为经氢或C1－6烷基取代的咪唑基;C1－6烷氧基羰基或Ar1、或为式－OR10、－SR10、－NR11R12的基团;R6为氢、羟基、卤基、氰基、任意经取代的C1－6烷基、C1-6烷氧羰基或Ar;或式－O－R7、－S－R8、－N－R8R9的基;及Ar为任意经取代的苯基;具法呢基转移酶抑制活性;其制备法、含其的组合物及其作药剂的用途。

    一种希夫碱荧光探针及其合成方法和应用
    35.
    发明公开
    一种希夫碱荧光探针及其合成方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN107011340A

    公开(公告)日：2017-08-04

    申请号：CN201710294613.4

    申请日：2017-04-28

    Applicant: 山西大学

    Inventor： 王煜 ,  秦丽媛 ,  邵秀清

    IPC: C07D455/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    CPC classification number: C07D455/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1029 ,  G01N21/643

    Abstract: 本发明提供了一种希夫碱荧光探针及其合成方法和应用。探针制备方法：将反应物8‑羟基久洛尼定‑9‑甲醛与4‑苯基‑3‑氨基硫脲在乙醇中加热回流20‑24h，反应结束后，抽滤，洗涤后得到黄色固体即希夫碱荧光探针。该荧光探针可应用于微量水和铜离子的检测。微量水的检测是基于希夫碱荧光探针与Al3+形成的络合物来实现。铜离子的检测是通过将希夫碱探针做成一种希夫碱试纸来实现。该检测方法灵敏性高，操作简单、方便、快捷、实用。

    一种9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基-1-哌啶基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法
    36.
    发明公开
    一种9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基-1-哌啶基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN105294678A

    公开(公告)日：2016-02-03

    申请号：CN201510818530.1

    申请日：2015-11-23

    Applicant: 南京济群医药科技有限公司

    Inventor： 罗琦 ,  于涛 ,  陆滢炎 ,  刘二军 ,  陶金来 ,  张慧

    IPC: C07D455/04

    CPC classification number: C07D455/04

    Abstract: 本发明提供一种9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法，步骤如下：以5-溴-6-氟-2-甲基喹啉(I)为原料在醋酸、铂碳催化氢化下选择性还原得5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II)，5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II)与乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)缩合后在多聚磷酸(PPA)催化下发生Gould-Jacobs环合反应得母核化合物(III)，接着螯合后与4-羟基哌啶缩合，最后水解去螯合即得那氟沙星。解决了现有技术中那氟沙星合成步骤长、产率不高、无法产业化上述问题，本发明提供的那氟沙星的制备方法，它可以缩短那氟沙星合成步骤长、提高产率。

    取代的香豆素-吡啶衍生物及其制备方法和用途
    37.
    发明公开
    取代的香豆素-吡啶衍生物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN105218538A

    公开(公告)日：2016-01-06

    申请号：CN201510618120.2

    申请日：2015-09-24

    Applicant: 四川大学

    Inventor： 余孝其 ,  李坤 ,  杨晋

    IPC: C07D455/04 ,  C07D491/16 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    CPC classification number: C07D455/04 ,  C07D491/16 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1048 ,  G01N21/6428

    Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及取代的香豆素-吡啶衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种取代的香豆素-吡啶衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。此外，本发明还提供了该化合物的制备方法以及其实现活细胞中对内源性SO2的检测的应用。本发明提供的取代的香豆素-吡啶衍生物同时具备了水溶性好、对SO2选择性高、检测限低、毒性小、量子产率高、斯托克斯位移大、整体反应条件温和、成本低、可实现活细胞中内源性SO2的检测等优势，弥补了现有的检测SO2的小分子荧光探针中需要有机溶剂作为助溶剂、量子产率低等不足，为检测活细胞内源性SO2提供了新的选择。

    苯并喹嗪-2-羧酸的前药
    39.
    发明公开
    苯并喹嗪-2-羧酸的前药 有权

    公开(公告)号：CN101500564A

    公开(公告)日：2009-08-05

    申请号：CN200780013073.2

    申请日：2007-03-01

    Applicant: 沃克哈特有限公司

    Inventor： M·V·帕特尔 ,  V·N·德塞 ,  P·K·德斯潘德 ,  R·D·约勒 ,  R·P·卡勒

    IPC: A61K31/4375 ,  C07D455/06

    CPC classification number: C07D455/04

    Abstract: 本发明涉及新的光学纯的苯并喹嗪－2－羧酸的前药以及包含该前药的药物组合物。具体说，本发明涉及S－(－)－9－氟－6，7－二氢－8－(4－羟基哌啶－1－基)－5－甲基－1－氧代－1H，5H－苯并[i，j]喹嗪－2－羧酸的L－丙氨酸和L－缬氨酸前药磺酸盐。本发明的化合物和组合物可用于治疗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌感染，尤其是耐药性革兰氏阳性生物和革兰氏阴性生物导致的感染，分枝杆菌感染以及出现的医院病原体感染。

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