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公开(公告)号：CN103724244A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310471063.0
申请日：2011-01-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C335/02 , C07C233/15 , C07C231/12 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C205/06 , C07C201/08 , C07C205/22 , C07C205/44 , C07C205/56
Abstract: 本发明公开了硝酸硫脲作为固体硝化试剂的应用，在反应釜中加入硫脲和水，搅拌下加热自然冷却；待晶体开始析出时滴加质量浓度为浓硝酸，硝酸滴加完毕，冷却抽滤，得到固体硝酸硫脲。其工艺简单，产品纯度较高，收率较好，是一种适合工业化生产固体硝化试剂硝酸硫脲的绿色合成方法。固体硝酸硫脲作为硝化试剂的应用。本发明所制备的固体硝酸硫脲作为硝化试剂应用于芳香类化合物的硝化，在进行硝化反应时，反应条件温和，副反应相对较少；而且固体硝化试剂易于存储和运输。
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公开(公告)号：CN107033064A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710296517.3
申请日：2017-04-28
IPC: C07D209/40 , A61K31/5377 , A61P9/06
CPC classification number: C07D209/40
Abstract: 本发明提供了一种3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物，该类化合物结构简单，合成方法简便，在活性测试中，部分化合物表现出一定的抗Kv1.5生物活性和选择性，其中化合物T16在100μM水平表现出较高的抑制率(IR＝70.8％)，化合物T5在100μM水平也表现出一定的抑制活性(IR＝57.5％)。同时化合物对Kv1.5通道还表现出一定的靶标选择性。本发明还提供了3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物的制备方法及其制备治疗心房颤动的药物设计与开发中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105753841A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610032117.7
申请日：2016-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P39/06
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种N?吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用，属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物，是一系列同时含有1H?吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明，该类化合物具有较好的抗氧化活性，清除率的平均值超出80％，其中，化合物12b，12c，12d和12h的清除率均高于90％，化合物12h对DPPH的清除活性IC50为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性，其中，化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明，可为新药研发提供一定的物质基础。
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公开(公告)号：CN102617564B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201210017663.5
申请日：2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亚甲基-噻唑烷-4-酮类衍生物及其制备方法，该化合物具有噻唑烷-2，4-二酮的官能团，在化学结构上与噻唑烷-2，4-二酮类列酮类药物非常类似。该化合物是基于2-取代亚胺基-3-取代-噻唑烷-4-酮衍生物和4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]氨基]乙氧基苯甲醛作为原料而合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，部分新化合物对PTP1B显示一定抑制活性。
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公开(公告)号：CN102617563B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201210017641.9
申请日：2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3，5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法，该化合物是基于2，3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2，4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性，具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。
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公开(公告)号：CN102079732B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201110028455.0
申请日：2011-01-27
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯及其衍生物的合成方法，以摩尔份数计，以水和四氢呋喃作为溶剂，加入乙酰乙酸酯、N-溴代丁二酰亚胺加热反应完成后，加入各种N-单取代硫脲衍生物，水浴加热反应后得各种2-取代氨基-4-甲基-5-甲酸酯噻唑的盐，经氨水碱化后纯化得各种目标产物。本发明以商业易得的产品、或容易合成的中间体为起始原料，经溴代、环合两步反应“一锅煮”的有效方法进行合成，简化了繁琐的溴代和环合的两步操作，工艺简单、产品收率好纯度高，为各种具有结构多样性2-取代氨基噻唑类杂环化合物提供了有效简便的合成方法，部分所得目标化合物可用于抗肿瘤、抗艾滋病毒药物的研究及活性筛选。
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公开(公告)号：CN102617564A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210017663.5
申请日：2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亚甲基-噻唑烷-4-酮类衍生物及其制备方法，该化合物具有噻唑烷-2，4-二酮的官能团，在化学结构上与噻唑烷-2，4-二酮类列酮类药物非常类似。该化合物是基于2-取代亚胺基-3-取代-噻唑烷-4-酮衍生物和4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]氨基]乙氧基苯甲醛作为原料而合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，部分新化合物对PTP1B显示一定抑制活性。
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