公开(公告)号：CN101407460A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810072235.6

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  黄培强 ,  曾惠妮 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/30 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有三羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。从没食子酸出发，先用卤代烃保护三羟基，后应用酰氯化－重氮化－Wolff重排的一瓶三步反应，得到增加一个碳原子的芳基乙酸酯4；在多聚磷酸作用下，4与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物5，最后，经催化氢解或AlCl3作用下脱保护基得到三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。可作为抗肿瘤药物或其它活性药物的先导物。制备方法具有试剂易得，操作简单，产率较高的特点。

公开(公告)号：CN101402573A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。

公开(公告)号：CN1263753C

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200410045471.0

申请日：2004-05-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  魏邦国

IPC: C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D239/36 ,  C07D211/40

Abstract: 一种合成常山碱与RU-19110中间体的方法，涉及一种合成常山碱与RU-19110中间体(2R，3S)-1-苄氧基羧基-2-烯丙基-3-烷氧基哌啶的方法。其步骤为化合物4在一种卤代烃或醚类溶剂中与保护剂反应后得化合物5；在一种卤代烃或醚类溶剂中与烯丙基镁试剂反应后得化合物6；在一种卤代烃溶剂中与一种路易斯酸和一种硅烷反应后得化合物7；在一种腈和水的混合溶剂中与硝酸铈铵反应后得化合物8；在一种醚类溶剂中与氢化锂铝反应得保护的(2R，3S)-9；在一种卤代烃或醚类溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应后得化合物10。以廉价易得的酰亚胺4为原料，高产率、高选择性地合成了化合物(2R，3S)-9，并从(2R，3S)-9出发合成常山碱和RU-19110，步骤简单，产率高，所用试剂廉价易得，路线短，总收率高。

公开(公告)号：CN1793144A

公开(公告)日：2006-06-28

申请号：CN200610000178.1

申请日：2006-01-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  郭正清 ,  阮源萍

IPC: C07D471/04

Abstract: 一种高对映体纯天然产物地棘蛙奎酰胺的全合成方法，涉及一种高对映体纯天然产物，特别是涉及一种具有光学活性高对映体纯天然产物负旋光地棘蛙奎酰胺全合成方法。提供一种以廉价、易得的天然化合物L－谷氨酸为原料，快速、简便并且高立体选择性合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。以廉价、易得的天然化合物L－谷氨酸为原料，以快速、简便并且高立体选择性的方法合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。各步反应产率较高，所用试剂均为常见试剂。

公开(公告)号：CN106748949B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710025520.1

申请日：2017-01-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  郑剑峰 ,  胡秀宁 ,  蔡东城 ,  申泰龙

IPC: C07D207/267

Abstract: 一种合成α,β不饱和酰胺化合物的方法，涉及α,β不饱和酰胺。提供一种以稳定易得的环状叔酰胺为原料，效率较高的一种合成α,β不饱和酰胺化合物的方法。将叔酰胺加入卤代烃溶剂中，与三氟甲烷磺酸酐、有机碱、芳醛进行缩合反应后，经萃取、干燥、浓缩、纯化后，即得α,β不饱和酰胺化合物。以稳定易得的环状叔酰胺为原料，高效率地合成一类α,β不饱和酰胺化合物；操作、分离简单，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得。

公开(公告)号：CN106748949A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710025520.1

申请日：2017-01-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  郑剑峰 ,  胡秀宁 ,  蔡东城 ,  申泰龙

IPC: C07D207/267

Abstract: 一种合成α,β不饱和酰胺化合物的方法，涉及α,β不饱和酰胺。提供一种以稳定易得的环状叔酰胺为原料，效率较高的一种合成α,β不饱和酰胺化合物的方法。将叔酰胺加入卤代烃溶剂中，与三氟甲烷磺酸酐、有机碱、芳醛进行缩合反应后，经萃取、干燥、浓缩、纯化后，即得α,β不饱和酰胺化合物。以稳定易得的环状叔酰胺为原料，高效率地合成一类α,β不饱和酰胺化合物；操作、分离简单，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得。

公开(公告)号：CN103002887B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201180030974.9

申请日：2011-05-06

Applicant: 桑福德 ,  - ,  伯纳姆医学研究所 ,  厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  苏迎 ,  周虎 ,  刘文 ,  黄培强

IPC: A61K31/015

CPC classification number: C07D295/112 ,  A61K38/191 ,  C07C57/62 ,  C07C59/72 ,  C07C255/57 ,  C07D213/55 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2510/00

Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。(56)对比文件刘江伟等.COX-2抑制剂联合顺铂对胰腺癌细胞增生和凋亡的影响《.世界华人消化杂志》.2004,第12卷(第5期),第1139-1143页.yasui et al..Combination of TumorNecrosis Factor-alpha with SulindacAugments Its Apoptotic Potential andSuppresses Tumor Growth of HumanCarcinoma Cells in Nude Mice《.Cancer》.2003,第97卷(第6期),第1412-1420页.

公开(公告)号：CN102911136B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201210432058.4

申请日：2012-10-31

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  梁攀 ,  黄培强

IPC: C07D303/04 ,  C07D301/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法，涉及一种环氧丙烷类化合物的立体选择性合成方法。茶尺蠖性信息素为Ⅰ[右旋-(3Z,9Z,6R，7S)-6,7-环氧十八碳二烯]及其对映体Ⅱ[左旋-(3Z,9Z,6S，7R)-6,7-环氧十八碳二烯]。提供以廉价易得的顺-2-丁烯-1,4-二醇(1)为原料，高效率、高产率和高对映选择性的一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法。操作、分离简单，产率高，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得，并且不需要使用保护基，路线较短,适合大量生产。

公开(公告)号：CN102321050B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201110149930.X

申请日：2011-06-02

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  王志刚 ,  郑剑峰

IPC: C07D303/04 ,  C07D301/00 ,  C07D301/19

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种舞毒蛾性信息素的合成方法，涉及一种环氧丙烷化合物的合成方法。提供一种以廉价易得的2-炔丙醇(1)为原料，无保护基，高效率、高对映选择性和高产率，合成工艺简便的舞毒蛾性信息素的合成方法。所述舞毒蛾性信息素为I[(+)-(7R，8S)-7，8-环氧-2-甲基十八烷]及其对映体II[(-)-(7S，8R)-7，8-环氧-2-甲基十八烷]。经过6步反应以29％的总产率合成了(7R，8S)-I，对映体过剩e.e.＞98％；经过6步反应以27％的总产率合成了(7S，8R)-II，对映体过剩e.e.＞99％。

公开(公告)号：CN101407459B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200810072234.1

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  吴乔 ,  黄培强 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/00 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料，首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2，在AlCl3作用下，2发生分子内酰化得化合物3，3经保护羟基后，与格氏试剂反应，得到相应的烷氧茚5，烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6，6用不同的醇酯化，接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。