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公开(公告)号：CN105801542B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610232795.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D309/10 , B01F17/32 , B01F17/40
Abstract: 本发明公开了一种紫外可见的碳苷型糖脂表面活性剂及其合成方法，属于烷基糖苷的制备技术领域。本发明以葡萄糖为原料，通过碱催化得四羟基游离的甲基酮碳苷；然后与羟基游离的芳香酚醛经adol反应脱水缩合，形成α，β不饱和酮结构；最后与长链的卤代烷在碱性环境下回流加热得到新型碳苷型糖脂。本发明的合成原料易得，反应条件温和，后处理简单，得到的新型烷基糖碳苷类表面活性剂具有优异的耐酸碱性，糖苷酶稳定性以及可以通过紫外检测的特性。
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公开(公告)号：CN106810526A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201510849428.8
申请日：2015-11-27
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D311/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N21/78 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/16 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1088 , G01N21/643 , G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种香豆素修饰的维生素D2衍生物及其制备方法和应用。本发明采用7-N,N-二乙氨基香豆素-3-羧酸与维生素D2通过Steglich酯化反应合成香豆素修饰的维生素D2衍生物，首先将化合物II溶于非质子溶剂中，加入二环己基碳二亚胺、4-二甲基氨基吡啶及维生素D2，持续搅拌反应，反应结束后经浓缩、提纯得到目标产物。本发明合成原料易得、反应条件温和，操作简单，合成的维生素D2衍生物具有良好的紫外吸收和荧光性能，在维生素D2抑癌作用机制的可视化检测方面具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN106674306A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201610951080.8
申请日：2015-01-13
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07H15/207 , C07H1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN104910035B
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201410012847.1
申请日：2014-03-11
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/18 , B01J23/04
Abstract: 本发明公开了一种以负载固体碱催化剂催化合成羟烷基酰胺的新方法。合成羟烷基酰胺的过程包括：将羟烷基胺加入反应器，催化剂按总质量百分比加入，加热，搅拌，减压，在温度为70~110℃、压强为-0.06~-0.1Mpa下，滴加己二酸二酯，反应完成固化后，加入总质量一半体积量的乙醇，加热搅拌至全溶，冷却，过滤、干燥即可得到白色粉末羟烷基酰胺；本发明的优点在于负载固体碱催化剂所采用的载体为固化剂与环氧树脂结合时必须添加的组分之一，反应结束之后可以不需要除去，而且催化剂制备简单，比表面积增大，催化效果好，反应速度快，可减少碱的使用量，同时能够提高收率，改善产品的性能。
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公开(公告)号：CN106478560A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510552768.4
申请日：2015-09-01
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D307/46 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/46
Abstract: 本发明公开了一种基于碳苷糖合成的二氢查尔酮类化合物及其合成方法与应用。本发明以葡萄糖为原料，通过Lewis酸催化得到带有呋喃环的碳苷糖，然后与芳香醛经Adol反应脱水缩合，形成α，β不饱和酮结构，最后在钯碳还原下得到碳苷糖甙的二氢查尔酮化合物。本发明的合成原料易得，反应条件温和，操作简单，合成的二氢查尔酮碳苷糖甙化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有很好的抑制能力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104557647B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201510015969.0
申请日：2015-01-13
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C401/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素D肟类衍生物、合成方法及其应用。将化合物Ⅰ与盐酸羟胺进行肟化反应得到两种不同构型的维生素D2的A环肟类衍生物(Z)-3-肟维生素D2和(E)-3-肟维生素D2;将化合物1.2与甲氧胺盐酸盐反应得到两种不同构型的维生素D2的A环肟醚类衍生物(Z)-3-甲基肟醚维生素D2和(E)-3-甲基肟醚维生素D2。这四种维生素D类衍生物对人的肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7具有很好抑制作用，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN105602547A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410599185.2
申请日：2014-10-30
Applicant: 南京理工大学
IPC: C09K11/06 , C07D307/46 , G01N21/64 , C07K1/13
Abstract: 本发明公开了一种基于糖碳苷的水溶性荧光探针化合物、合成及其应用。所述的荧光探针经过两步反应得到，具有反应原料廉价易得，反应步骤少，产率高等特点。本发明揭示了所述基于糖碳苷荧光探针的多种用途，包括：1.酸碱度分析，由于该荧光探针在酸条件下无荧光，碱条件下荧光保持，利用其酸碱开关的特性，对酸碱度进行分析；2.巯基阴离子检测，利用α,β-不饱和酮的特性(即提供亲电中心的性质)，可选择性的对巯基进行检测；3.蛋白质标记，利用该荧光化合物在质子溶剂中有较弱或者无荧光，但向该化合物的水溶液中加入蛋白后荧光产生的这一特性，用于对蛋白质进行标记，并增强蛋白质检测的灵敏度。
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公开(公告)号：CN104710485A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510016233.5
申请日：2015-01-13
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07H15/203 , C07H15/207 , C07H1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF-7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN101899043A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200910027287.6
申请日：2009-05-27
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的娃儿藤碱类似物及其制备方法、用途。该娃儿藤碱类似物，作为制备治疗恶性肿瘤、白血病、癌症药物的应用，其化合物结构式如下：其中R1、R2、R3或R4为CH3O，R1R2、R3R4为OCH2O，且R1、R2、R3、R4不同时为CH3O。本发明所提供的娃儿藤碱类似物具有高效低毒且对肿瘤细胞有显著抑制作用的特点，可以应用在抗癌新药中；采用一锅法合成，过程不分离，终产物分离；加入PIDA合成，合成路线简单，效率高，成本低。
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公开(公告)号：CN101817851A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910031931.7
申请日：2009-07-03
Applicant: 南京理工大学
Abstract: 本发明公开了一种由糖酸内酯为原料，合成稀有己酮糖和庚酮糖的方法，包括以下步骤：步骤1，羟基保护的糖酸内酯在正丁基锂作用下，与二碘甲烷反应，增长碳链，得到1-脱氧碘代酮糖；步骤2，在碱性环境下，进行水解反应，羟基取代碘原子，得到酮糖中间体；步骤3，将得到中间体进行脱保护，得到所需稀有酮糖。本发明为稀有酮糖的制备提供了新的技术支持，该方法原料易得、操作、处理简便，易于实验室进行和有望实现工业化，工艺路线相对简短，生产成本低。
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