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公开(公告)号:CN111171080B
公开(公告)日:2021-11-12
申请号:CN202010019962.7
申请日:2020-01-08
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物,该抗癌化合物是由金属配合物前体和有机活性分子前体在细胞外通过化学合成或在细胞内通过生物正交反应合成而制得;其中,金属配合物为铂、钌、铱或锇金属配合物,有机活性分子是指具有某些生物活性的有机小分子,如抗炎、抗菌、抗血管生成及抗癌等生物活性的有机小分子。有机活性分子前体为经过化学修饰后的有机活性分子,有机活性分子为大黄酸、齐墩果酸、熊果酸、萘酰亚胺、香豆素酸、九蒽甲酸或吲哚美辛中的一种。本发明还公开了上述抗癌化合物的合成方法。本发明的抗癌化合物表现出无论是在细胞外反应合成还是在细胞内反应合成均具有很好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN107286199B
公开(公告)日:2020-04-21
申请号:CN201710669091.1
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基钌金属配合物,还公开了上述双核芳基钌金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基钌二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3‑二(1H‑咪唑‑1‑基)苯1,3‑bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基钌金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基钌金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号:CN107286200B
公开(公告)日:2020-02-18
申请号:CN201710669488.0
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基锇金属配合物,还公开了上述双核芳基锇金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基锇二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3‑二(1H‑咪唑‑1‑基)苯1,3‑bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基锇金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基锇金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号:CN108929360A
公开(公告)日:2018-12-04
申请号:CN201810914237.9
申请日:2018-08-10
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类尾接有机导向分子的有机化合物,还公开了以上述有机化合物为配体的芳基金属配合物,尾接18β-甘草次酸官能团的有机化合物及以该有机化合物为配体的芳基金属配合物均具有良好的靶向性,均表现出显著的抗癌和抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的有机化合物及其芳基金属配合物的合成方法,对应的合成方法工艺流程简单、易于操作,且产率高。本发明最后公开了上述尾接18β-甘草次酸功能团的有机化合物及其芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物和抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号:CN108530343A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810305752.7
申请日:2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物及其金属配合物、及其制备方法和应用,与大黄酸分子相比,具有更好的抗肿瘤、抗菌活性,上述金属配合物还能诱导核酸构型转变。其中芳基金属二聚体、上述金属配合物均具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明还公开了上述有机化合物及其金属配合物的合成方法,该方法工艺流程简单、易于操作,且产率高。本发明最后公开了上述含有大黄酸基团的有机化合物及其金属配合物、芳基金属二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、FTO抑制剂药物组分、减肥药物、减肥药物组分、抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号:CN107286199A
公开(公告)日:2017-10-24
申请号:CN201710669091.1
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基钌金属配合物,还公开了上述双核芳基钌金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基钌二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯1,3-bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基钌金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基钌金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号:CN101602860B
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN200910032541.1
申请日:2009-07-01
Applicant: 南京师范大学
CPC classification number: C08J3/12 , C08G18/0823 , C08G18/12 , C08G18/4854 , C08G18/6692 , C08G18/7671 , C08G18/836 , C08J3/16 , C08J2375/04 , Y10T428/2998 , C08G18/2825
Abstract: 本发明涉及一种表面化学改性的有机高聚物纳米粉体及其制备方法。本发明的磷酸改性的纳米粉体材料,是聚醚型聚氨酯或是聚酯型聚氨酯纳米粉体,粉体表面带有自组装的磷酸根基团。是通过以下方法制备:聚醚型聚氨酯或聚酯型聚氨酯纳米粉体,在磷酸缓冲体系中以物理吸附方式引入磷酸根基团。该方法能改善粉体的稳定性、分散性,改变其物理、化学和生物性能,以期实现其在生物医用领域的深刻而广泛的应用。本发明制得的表面改性的纳米粉体粉粒从50纳米至500纳米且尺寸可控,生理环境下其表面Zeta电位为负值,工艺路线简单,耗能少,无污染,为有机高聚物纳米粉体的表面改性提供了新思路,也为高聚物纳米医用材料的开发和利用拓宽了道路。
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公开(公告)号:CN101629014B
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN200910032540.7
申请日:2009-07-01
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明的目的在于提供一种有机高聚物纳米粉体及其制备方法。以乳液合成和破乳方法于常温下制备聚氨酯的纳米粉体,包括聚醚和聚酯两种类型的聚氨酯,预聚体中含大分子多元醇和异氰酸酯含量比为0.95,采用的自乳化剂为带有正离子的铵盐或负离子的羧酸盐的二元醇,制得的纳米粉体粉粒从50纳米至200纳米,工艺路线简单,耗能少,无污染,为有机高聚物纳米粉体的制备提供了新思路,也为高聚物纳米材料的开发和利用拓宽道路。
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公开(公告)号:CN101629014A
公开(公告)日:2010-01-20
申请号:CN200910032540.7
申请日:2009-07-01
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明的目的在于提供一种有机高聚物纳米粉体及其制备方法。以乳液合成和破乳方法于常温下制备聚氨酯的纳米粉体,包括聚醚和聚酯两种类型的聚氨酯,预聚体中含大分子多元醇和异氰酸酯含量比为0.95,采用的自乳化剂为带有正离子的铵盐或负离子的羧酸盐的二元醇,制得的纳米粉体粉粒从50纳米至200纳米,工艺路线简单,耗能少,无污染,为有机高聚物纳米粉体的制备提供了新思路,也为高聚物纳米材料的开发和利用拓宽道路。
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公开(公告)号:CN101602860A
公开(公告)日:2009-12-16
申请号:CN200910032541.1
申请日:2009-07-01
Applicant: 南京师范大学
CPC classification number: C08J3/12 , C08G18/0823 , C08G18/12 , C08G18/4854 , C08G18/6692 , C08G18/7671 , C08G18/836 , C08J3/16 , C08J2375/04 , Y10T428/2998 , C08G18/2825
Abstract: 本发明涉及一种表面化学改性的有机高聚物纳米粉体及其制备方法。本发明的磷酸改性的纳米粉体材料,是聚醚型聚氨酯或是聚酯型聚氨酯纳米粉体,粉体表面带有自组装的磷酸根基团。是通过以下方法制备:聚醚型聚氨酯或聚酯型聚氨酯纳米粉体,在磷酸缓冲体系中以物理吸附方式引入磷酸根基团。该方法能改善粉体的稳定性、分散性,改变其物理、化学和生物性能,以期实现其在生物医用领域的深刻而广泛的应用。本发明制得的表面改性的纳米粉体粉粒从50纳米至500纳米且尺寸可控,生理环境下其表面Zeta电位为负值,工艺路线简单,耗能少,无污染,为有机高聚物纳米粉体的表面改性提供了新思路,也为高聚物纳米医用材料的开发和利用拓宽了道路。
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