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公开(公告)号：CN116082412B
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310103818.5
申请日：2023-02-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种尾接TDO抑制剂的金属配合物及其制法和应用，本发明尾接TDO抑制剂的金属配合物的制备方法，具体为：在避光、惰性气体环境下，将金属二聚体前体、脱氯剂加入到无水甲醇中，于60℃下回流搅拌0.2～72小时，反应后过滤；在滤液中加入免疫检查点TDO抑制剂配体，使反应在无氧环境下进行，反应完全后再往其中加入阴离子盐，过滤、浓缩溶液，再进行冷冻，冷冻后离心得到粗产物，通过柱层析纯化，得到金属配合物。本发明芳基/茂基金属配合物可以较好定位于癌细胞的细胞核中，诱导细胞坏死，导致免疫原性细胞死亡，且可以抑制免疫检查点TDO的表达，实现具有良好的抗癌活性、ICD诱导活性和免疫检查点TDO抑制活性。
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公开(公告)号：CN116143843B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202310142825.6
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还公开了上述具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法和应用。本发明金属配合物将采用炔基修饰的FTO抑制剂与含叠氮基团的金属配合物前体通过CuAAC反应得到，金属配合物具有良好的抗癌活性和FTO抑制活性，一方面能够克服单独FTO抑制剂存在的靶标选择性差的问题，另一方面能够克服单纯的金属配合物(前体)作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在毒副作用大的问题。
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公开(公告)号：CN116143843A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310142825.6
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还公开了上述具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法和应用。本发明金属配合物将采用炔基修饰的FTO抑制剂与含叠氮基团的金属配合物前体通过CuAAC反应得到，金属配合物具有良好的抗癌活性和FTO抑制活性，一方面能够克服单独FTO抑制剂存在的靶标选择性差的问题，另一方面能够克服单纯的金属配合物(前体)作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在毒副作用大的问题。
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公开(公告)号：CN111171080A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010019962.7
申请日：2020-01-08
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物，该抗癌化合物是由金属配合物前体和有机活性分子前体在细胞外通过化学合成或在细胞内通过生物正交反应合成而制得；其中，金属配合物为铂、钌、铱或锇金属配合物，有机活性分子是指具有某些生物活性的有机小分子，如抗炎、抗菌、抗血管生成及抗癌等生物活性的有机小分子。有机活性分子前体为经过化学修饰后的有机活性分子，有机活性分子为大黄酸、齐墩果酸、熊果酸、萘酰亚胺、香豆素酸、九蒽甲酸或吲哚美辛中的一种。本发明还公开了上述抗癌化合物的合成方法。本发明的抗癌化合物表现出无论是在细胞外反应合成还是在细胞内反应合成均具有很好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN119320371A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411393562.7
申请日：2024-10-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D311/16 , C07F15/00 , C07F17/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蛇床子素类化合物、金属配合物及其制法和应用，所述蛇床子素类化合物(OST‑Alkyne)具有显著的抗肿瘤生物活性，进一步将蛇床子素(OST)与环金属铱前体通过铜催化的叠氮‑炔环加成(CuAAC)反应连接，表现出更强的抗肿瘤活性，并靶向线粒体，通过降低线粒体膜电位、诱导细胞自噬和坏死性凋亡来杀伤肿瘤；本发明将天然产物与金属相结合，不仅实现了对脑胶质瘤细胞良好的选择性和抗增殖能力，而且克服了对正常细胞的毒副作用，为新型金属药物治疗脑胶质瘤提供了新的设计思路，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116253773A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310168716.1
申请日：2023-02-27
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种尾接免疫活性分子的金属配合物及其制备方法和应用。本发明尾接免疫活性分子的金属配合物表现出显著的抗癌活性，其一方面通过具有抗肿瘤免疫效力的活性成分对快速生长的癌细胞发挥细胞毒性，另一方面还可以通过诱导免疫原性细胞死亡，实现宿主免疫系统对肿瘤细胞的攻击以诱导肿瘤特异性免疫反应(本发明金属配合物已证实能在非小细胞肺癌细胞内有效诱导免疫原性细胞死亡，并在疫苗实验中成功激活小鼠体内抗肿瘤免疫)，因此本发明金属配合物在抗癌、抗炎、诱导细胞免疫原性死亡和实现抗肿瘤免疫等方面均具有突出效果，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN116253718B
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202310141520.3
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/14 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61K31/444 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种氯尼达明修饰的有机化合物，还公开基于上述有机化合物的环金属配合物及其制备方法和应用。本发明有机化合物通过对氯尼达明的羧酸基团进行化学修饰得到，本身具有良好的抗肿瘤、抗菌和抗炎活性，基于该有机化合物得到的环金属配合物一方面能够解决氯尼达明作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的脂溶性差、用药剂量大的问题，另一方面还能够解决单纯的环金属配合物作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的肿瘤细胞产生的顺铂耐受性和不良副作用的问题；并且本发明环金属配合物还能够作为一种糖酵解抑制剂或能量代谢抑制剂来刺激免疫功能。
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公开(公告)号：CN117946184A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410163611.1
申请日：2024-02-05
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种尾接抗癌/抗转移活性分子的环金属配合物及其制备方法和应用，本发明通过将生物活性分子萘普生或反式阿魏酸与金属前体结合，得到具有高脂溶性的环金属配合物，该环金属配合物可有效提高肿瘤细胞对生物活性分子的摄取量，通过诱导线粒体功能损伤和内质网应激实现对肿瘤细胞的抗增殖和抗肿瘤细胞转移；该环金属配合物还可以诱导肿瘤的免疫原性细胞死亡，有助于激活生物体内特异性的抗肿瘤免疫反应，达到长效抗肿瘤免疫效果，为金属基肿瘤疫苗或疫苗佐剂提供新的思路。
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公开(公告)号：CN116253718A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310141520.3
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/14 , C07F15/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61K31/444 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种氯尼达明修饰的有机化合物，还公开基于上述有机化合物的环金属配合物及其制备方法和应用。本发明有机化合物通过对氯尼达明的羧酸基团进行化学修饰得到，本身具有良好的抗肿瘤、抗菌和抗炎活性，基于该有机化合物得到的环金属配合物一方面能够解决氯尼达明作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的脂溶性差、用药剂量大的问题，另一方面还能够解决单纯的环金属配合物作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的肿瘤细胞产生的顺铂耐受性和不良副作用的问题；并且本发明环金属配合物还能够作为一种糖酵解抑制剂或能量代谢抑制剂来刺激免疫功能。
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公开(公告)号：CN116082412A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310103818.5
申请日：2023-02-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种尾接TDO抑制剂的金属配合物及其制法和应用，本发明尾接TDO抑制剂的金属配合物的制备方法，具体为：在避光、惰性气体环境下，将金属二聚体前体、脱氯剂加入到无水甲醇中，于60℃下回流搅拌0.2～72小时，反应后过滤；在滤液中加入免疫检查点TDO抑制剂配体，使反应在无氧环境下进行，反应完全后再往其中加入阴离子盐，过滤、浓缩溶液，再进行冷冻，冷冻后离心得到粗产物，通过柱层析纯化，得到金属配合物。本发明芳基/茂基金属配合物可以较好定位于癌细胞的细胞核中，诱导细胞坏死，导致免疫原性细胞死亡，且可以抑制免疫检查点TDO的表达，实现具有良好的抗癌活性、ICD诱导活性和免疫检查点TDO抑制活性。
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