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公开(公告)号：CN102675286A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110054443.5
申请日：2011-03-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/498 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了通式(I)的吲唑类化合物，其立体异构体、互变异构体、溶剂合物、前药形式、N-氧化物和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于治疗由与PI3K有关的异常的细胞存活、增殖、分化、凋亡等功能所导致的疾病，如癌症、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。
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公开(公告)号：CN102558157A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010599930.5
申请日：2010-12-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/04 , C07D249/06 , C07D249/04 , A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61P25/28
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了结构式如下的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性。因此，本发明的羟乙基三唑类化合物或氨乙基三唑类化合物可作为β-分泌酶的抑制剂而用于预防或治疗老年性痴呆。
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公开(公告)号：CN1879605A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN200510026876.4
申请日：2005-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由油相、乳化剂、增粘剂、渗透压调节剂、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切—高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明中，微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90％粒径累积值不大于200nm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点，适合作为人工泪液，缓解干眼症患者的眼部不适症状。
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公开(公告)号：CN113121528B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202110045061.X
申请日：2021-01-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D403/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/498 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及多靶点抑制作用化合物、组合物、功能分子及其应用，该化合物具有式(I)所示结构的化合物其中，K为该化合物对BET与激酶双靶点均具有抑制作用，能够同时作用于肿瘤细胞生长不同的信号通路，达到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN113121528A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110045061.X
申请日：2021-01-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D403/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/498 , A61P35/00 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及多靶点抑制作用化合物、组合物、功能分子及其应用，该化合物具有式(I)所示结构的化合物其中，K为该化合物对BET与激酶双靶点均具有抑制作用，能够同时作用于肿瘤细胞生长不同的信号通路，达到更好的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833671B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201210492245.1
申请日：2012-11-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D277/34 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/426 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。
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公开(公告)号：CN105481790A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410483015.8
申请日：2014-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D277/34 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的含磺酰胺的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。
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公开(公告)号：CN103242386B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201310124600.4
申请日：2013-04-11
Applicant: 中国中化股份有限公司 , 中化江苏有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种制备alpha-1-甲氧基-2-脱氧呋喃核糖衍生物(通式1a)的方法，以纯化的beta-1-甲氧基-2-脱氧呋喃核糖衍生物(通式1b)或alpha-及beta-混合物为原料，在酸性条件以及一定量甲醇的存在下，在有机溶剂中，在一定反应温度下，反应一段时间，从而将beta-1-甲氧基-2-脱氧呋喃核糖衍生物(通式1b)转化为alpha-1-甲氧基-2-脱氧呋喃核糖衍生物(通式1a)，该方法可以表达为以下的化学反应式：其中所述反应式中R1选自C1-C5的直链或支链脂肪酰基、杂环芳香酰基、苯甲酰基或取代苯甲酰基;R2选自酰基、烷基、单芳基甲基、多芳基甲基或H。
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公开(公告)号：CN104892763A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410079082.3
申请日：2014-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K16/32 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/5355 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , C07K16/32
Abstract: 本发明公开了一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1(P-DM1)，以及包含P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的治疗剂组合物，其中，所述治疗剂组合物包含治疗有效量的P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。本发明还公开了一种治疗高增殖性疾病或病症的方法，包括对需要此类治疗的哺乳动物或人施用治疗有效量的P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体剂。本发明将Pertuzumab与美登素生物碱DM1偶联，所得偶联物P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的组合物在体外和在体内在抑制癌细胞生长中显示协同效应，可以达到对HER2介导的病症如癌症的较好治疗效果。。
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公开(公告)号：CN104693252A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310654310.0
申请日：2013-12-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类糖苷化紫杉烷类化合物及其制备方法。具体地，本发明涉及一类糖苷化紫杉醇（如式I所示）或糖苷化多西紫杉醇（如式II所示），其水溶性明显优于紫杉醇或多西紫杉醇。本发明所述的制备方法反应条件温和，非常适宜用于敏感的天然产物糖苷化修饰，并且具有较好的区域选择性。
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