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公开(公告)号：CN101856337B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010185030.6
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种用于低溶解性活性药物的渗透控释药物传递系统，其特征在于，该系统包含由含药层和助推层组成的片芯、隔离衣层、带释药孔的控释衣层和非必须的美学外衣；其中，所述的含药层包含低溶解性活性药物和亲水性聚合物载体，所述的助推层包含促渗透聚合物、不溶性聚合物和渗透压促进剂。本发明还提供所述渗透控释药物传递系统的制备方法，包括如下步骤：①含药层的制备；②助推层的制备；③片芯的制备；④包隔离衣；⑤包控释衣；⑥包衣片打孔；⑦包美学外衣。
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公开(公告)号：CN102652734A
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201110051209.7
申请日：2011-03-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种在酸性介质中具有良好稳定性的新型雷贝拉唑钠肠溶微粒及其制备方法。本发明提供的雷贝拉唑钠肠溶微粒从内至外依次包括：(1)空白丸芯；(2)载药层；(3)隔离衣层；和(4)肠溶衣层。本发明通过在载药层中使用了pH值调节剂；在载药层与肠溶衣层之间增加了隔离衣层；尤其是在肠溶衣层组合物中加入了阻滞剂，很好地改善了在酸中极不稳定的药物活性成分雷贝拉唑钠的耐酸力。所述雷贝拉唑钠肠溶微粒及其制剂可用于治疗活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征等疾病。
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公开(公告)号：CN101773482B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200910247674.0
申请日：2009-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K9/30 , A61K31/138 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K47/32 , A61P9/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明提供了一种美托洛尔脉冲渗透泵控释片及其制备方法。所述控释片由内至外包括：由含药层和助推层组成的片芯；时滞衣层；和带释药孔的控释衣层；其中，基于含药层的总重，所述含药层包含5～65重量％的作为活性物质的美托洛尔和35～95重量％的药学上可接受的载体；基于助推层的总重，所述助推层包含30～85重量％的膨胀剂和15～70重量％的渗透压促进剂；所述时滞衣层增重为片芯的5～50重量％；所述控释衣层增重为片芯的3～30重量％。本发明的美托洛尔脉冲渗透泵控释片具有三段式释药行为，其特征为口服后初期具有2～5小时的时滞，中期呈现递增释药，后期恒速释药。
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公开(公告)号：CN101057966B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200710040729.1
申请日：2007-05-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种含有表皮生长因子的眼用脂质纳米载体原位凝胶制剂，该表皮生长因子眼用脂质纳米载体原位凝胶制剂由表皮生长因子、脂质材料、乳化剂、增稠剂、等渗调节剂、抑菌剂、pH调节剂、纯化水配制而成。其特点在于采用安全、无刺激性的磷脂为乳化剂；具有离子和/或pH敏感特性的高分子材料作为增稠剂；主要辅料还包括等渗调节剂、抑菌剂、pH调节剂。本发明表皮生长因子眼用脂质纳米载体原位凝胶制剂在体外为流动性很好的低粘度流体，滴入眼内后很快形成水凝胶，从而增加药物的眼内滞留时间和生物利用度，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点。
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公开(公告)号：CN100562340C
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200510026876.4
申请日：2005-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种眼用微乳制剂及其制备方法，该微乳制剂由油相、乳化剂、增粘剂、渗透压调节剂、抑菌剂、氢氧化钠、纯化水配制，经剪切-高压均质工艺制备而成，其特点在于采用安全、无刺激性的非离子表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油作为乳化剂，主要辅料还包括甘油及蓖麻油或三辛酸癸酸甘油酯。本发明中，微乳制剂乳滴平均粒径小于100nm，90%粒径累积值不大于200mm，具有对眼部无刺激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点，适合作为人工泪液，缓解干眼症患者的眼部不适症状。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101229122A
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200810033452.4
申请日：2008-02-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及扎那米韦的一种新剂型——具有相转变性质的鼻用原位凝胶剂，及其制备方法。本发明由扎那米韦的原形药物、环境敏感的亲水凝胶材料和其他药剂学上可接受的辅料制成。本发明制剂经鼻粘膜吸收发挥全身作用，且提高药物在呼吸道的局部浓度，室温(20℃)及储藏条件下呈自由流动的液体状态，鼻腔生理条件下迅速在鼻粘膜表面形成凝胶，从而延长药物的滞留时间，提高生物利用度，改善病人的顺应性。本制剂粘度适宜，成胶后能够较长时间滞留于鼻腔表面且无鼻纤毛毒性。
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公开(公告)号：CN101167701A
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200610117680.0
申请日：2006-10-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 北京红林制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种盐酸坦洛新双层渗透泵控释片及其制备方法。该制剂含有盐酸坦洛新和药学可接受的聚合物辅料。它具有良好的零级控释特征，且释放行为受介质环境pH值、胃肠蠕动以及食物等因素的影响小，体内药动学参数不受食物影响的特点。按重量百分比该制剂含有盐酸坦洛新0～2％，含药层中起控释作用的辅料30～70％，助推层中起控释作用的辅料30～70％，其他辅料余量。盐酸坦洛新双层渗透泵片的制备工艺包括如下步骤：(1)含药层的制备；(2)助推层的制备；(3)双层片的压制；(4)双层片包衣；(5)包衣片打孔；(6)包防潮衣。本发明盐酸坦洛新双层渗透泵控释制剂在临床上用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。
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公开(公告)号：CN1875944A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200610028370.1
申请日：2006-06-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/4745 , A61K31/685 , A61K47/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种静脉注射用的聚乙二醇修饰的羟基喜树碱隐形脂质纳米球及其制备方法。该脂质纳米球含有治疗有效量的羟基喜树碱、聚乙二醇酯类、注射用油、磷脂、药学上可接受的辅料，重量百分比分别为0.01～0.2％、1～10％、5～25％、0～10％、0～10％，余量为水。其制备方法为：将羟基喜树碱、注射用油、磷脂等脂溶性材料溶于有机溶剂中，以旋转蒸发仪挥干有机溶剂作为有机相，将水溶性辅料及添加剂溶于水中，与有机相混合，均质或超声即得，灭菌后低温密封保存或制成冻干制剂。该隐形脂质纳米球增加了羟基喜树碱内酯环的稳定性，且制剂稳定性良好，在体内对肿瘤组织具有被动靶向作用，可以增加药物在病变部位的分布，提高药物疗效并降低副作用。
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公开(公告)号：CN101385697B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200810202017.X
申请日：2008-10-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/192 , A61K9/10 , A61K9/00 , A61P27/02
CPC classification number: A61K31/192 , A61K9/0048 , A61K9/06
Abstract: 本发明涉及一种氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂及其制备方法，该氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂由油、乳化剂、增稠剂、渗透压调节剂、抑菌剂、纯化水制备而成；其特点在于采用安全、无刺激性的卵磷脂、Tween60、Tween80、聚氧乙烯蓖麻油和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或多种为乳化剂；具有离子敏感特性的高分子材料作为增稠剂。本发明的氟比洛芬酯眼用纳米乳-原位凝胶制剂在体外为流动性很好的低粘度流体，滴入眼内后很快形成水凝胶，具有能够增加药物的眼内滞留时间，提高生物利用度，且对眼部无刺激性及毒副作用，生物相容性良好等优点。
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公开(公告)号：CN101773482A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN200910247674.0
申请日：2009-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K9/30 , A61K31/138 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K47/32 , A61P9/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明提供了一种美托洛尔脉冲渗透泵控释片及其制备方法。所述控释片由内至外包括：由含药层和助推层组成的片芯；时滞衣层；和带释药孔的控释衣层；其中，基于含药层的总重，所述含药层包含5～65重量％的作为活性物质的美托洛尔和35～95重量％的药学上可接受的载体；基于助推层的总重，所述助推层包含30～85重量％的膨胀剂和15～70重量％的渗透压促进剂；所述时滞衣层增重为片芯的5～50重量％；所述控释衣层增重为片芯的3～30重量％。本发明的美托洛尔脉冲渗透泵控释片具有三段式释药行为，其特征为口服后初期具有2～5小时的时滞，中期呈现递增释药，后期恒速释药。
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