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公开(公告)号：CN102260356A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010183769.3
申请日：2010-05-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒型基因载体的新型壳聚糖衍生物及其制备方法和用途。所述壳聚糖衍生物是通过将N，N，N-三甲基-(1，2，3-三唑-4-)甲基溴化铵基团引入到壳聚糖的6位上而合成，其结构式如下。其中，n为壳聚糖衍生物重复单元的个数。本发明的壳聚糖衍生物既保留了2位氨基在基因输送过程中的功效，保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高壳聚糖的水溶性，提高壳聚糖的基因转染效率，用该壳聚糖衍生物制备的基因非病毒载体具有生物相容性高、毒性低、转染效率高等特点。
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公开(公告)号：CN101653414B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200810041865.7
申请日：2008-08-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多西他赛长循环固体脂质纳米粒及其制备方法。其包括治疗有效量的多西他赛、脂质材料、长循环辅料和乳化剂。本发明的多西他赛长循环固体脂质纳米粒粒径较小、包封率高、稳定性好；不仅提高多西他赛溶解度及稳定性，降低其毒性，而且延长药物在血液中的循环时间，提高药物的治疗指数，使本制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性、高效性、靶向性的特点。
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公开(公告)号：CN101653414A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810041865.7
申请日：2008-08-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多西他赛长循环固体脂质纳米粒及其制备方法。其包括治疗有效量的多西他赛、脂质材料、长循环辅料和乳化剂。本发明的多西他赛长循环固体脂质纳米粒粒径较小、包封率高、稳定性好；不仅提高多西他赛溶解度及稳定性，降低其毒性，而且延长药物在血液中的循环时间，提高药物的治疗指数，使本制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性、高效性、靶向性的特点。
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公开(公告)号：CN101590018A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810038114.X
申请日：2008-05-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/14 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可用于注射和口服的依托泊苷固体脂质纳米粒。它的特点是用脂质材料、乳化剂将依托泊苷包封制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低的依托泊苷固体脂质纳米粒。本发明制备的依托泊苷固体脂质纳米粒提高了依托泊苷的溶解度和稳定性，并降低其血管刺激性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本固体脂质纳米粒制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低刺激性和高效性的特点。本发明还涉及依托泊苷固体脂质纳米粒的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101579312A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200810037551.X
申请日：2008-05-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/7048 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种可用于注射或口服的替尼泊甙脂质体。它的特点是用磷脂类物质包封替尼泊甙，制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒副作用低的替尼泊甙脂质体。本发明制备的替尼泊甙脂质体提高了替尼泊甙的溶解度和稳定性，并降低其毒性，延长药物在血液中的循环时间，从而提高了药物的疗效，使本脂质体制成的制剂在临床应用上具有低毒性、低过敏性和高效性的特点。本发明还涉及替尼泊甙脂质体的制备方法，该制备工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101099733A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200610028554.8
申请日：2006-07-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/335 , A61K9/10 , A61K47/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种注射用紫杉醇冻干乳剂，包括治疗有效量的紫杉醇和药用辅料，所说的药用辅料包括乳化剂、冻干保护剂及附加剂，其中附加剂根据需要可以为稳定剂、pH调节剂、等张剂、抗氧剂。本发明的特点是通过将紫杉醇制成细分散的乳液再冻干的工艺，增加了紫杉醇的水溶性，阻止药物聚集析出，且具有长期稳定、便于贮藏运输等优点，既能消除因Cremophor EL引起的过敏反应，减少紫杉醇自身的毒性反应，又能提高其治疗指数。本发明还涉及紫杉醇冻干乳剂的制备方法，该制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101045045A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200610025302.X
申请日：2006-03-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种适合于制成溶液制剂的黄豆苷元药物组合物及其制备方法，该药物组合物以黄豆苷元为活性成分，包含环糊精和水溶性辅剂。利用本发明药物组合物制成的注射剂具有水溶性良好，毒副作用低等优点。
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公开(公告)号：CN1931156A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029633.6
申请日：2005-09-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/337 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种可用于注射和口服的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒及其固体制剂。它的特点是用载体材料、表面活性剂包裹紫杉醇类物质制得粒径小、包封率高、稳定性好、毒性低、易进行表面修饰的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒。本发明制备的紫杉醇类物质固体脂质纳米粒能增强对癌细胞的靶向作用，提高紫杉醇类物质对肿瘤细胞的抑杀作用，提高疗效，大大降低毒副作用，降低耐药性。本发明还涉及紫杉醇类物质固体脂质纳米粒的多种制备方法，制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104771361A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410016543.2
申请日：2014-01-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K9/127 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61J3/00
Abstract: 本发明提供了一种盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂的制备方法及通过该方法制备的盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂，其中，所述方法包括如下步骤：a)将磷脂、胆固醇和修饰材料溶于乙醇得有机相，将该有机相注入到含梯度调节剂的水溶液中搅拌，经均质形成空白脂质体；b)采用切向流过滤的方法用去离子水将空白脂质体外水相中的离子梯度调节剂置换出来，形成空白脂质体内外水相的离子浓度梯度；c)取盐酸拓扑替康，与步骤b)形成的空白脂质体混合，在高于所述磷脂相转变温度的温度下孵化，得到盐酸拓扑替康脂质体纳米制剂。该方法操作简单、耗时较少、质量易控，适合工业化大量生产。
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公开(公告)号：CN103989624A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201310055065.1
申请日：2013-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种盐酸伊立替康组合物。其包括空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液；所述空白脂质纳米制剂、盐酸伊立替康溶液和pH调节溶液各自独立包装，临床使用前将三种组分混合孵育通过主动载药制成临床载药纳米制剂。本发明采用三瓶独立包装的设计，贮存过程中药物并未载入脂质纳米制剂中，故该制剂不存在现有制剂药物易泄漏的问题，大大提高了该制剂的稳定性；临床使用前，将三种成分混合孵育制成载药纳米制剂，临床使用简单方便。本发明还涉及盐酸伊立替康组合物的制备方法，该制备工艺简单，质量易控，适合工业化生产。
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