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公开(公告)号：CN104650179A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510063578.6
申请日：2015-02-06
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明涉及一种新型的可被溶酶体酶裂解的铂类前药，该前药选自2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6所示化合物中的一种或几种，此外还提供了这六种化合物的制备方法。本发明所示化合物或其药学上可接受的盐具有更好的抗癌活性和更低的毒副作用，可应用在制备抗肿瘤药物方面，为铂类抗肿瘤药物的发展提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN104592226A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510051731.3
申请日：2015-01-30
Applicant: 东南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K9/22 , A61P25/18
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法，该帕利哌酮硝酸盐晶体空间群为单斜晶系，其轴长a=8.3642~8.7642 ？，b=22.032~22.432 ？，c=12.4485~12.8485 ？，α=90°，β=92.311~94.311°，γ=90°；而帕利哌酮硝酸盐晶体粉末的X射线衍射图谱在衍射角2θ为8.11±0.2°、10.66±0.2°、13.99±0.2°、14.80±0.2°、16.34±0.2°、18.68±0.2°、21.23±0.2°、21.78±0.2°、22.57±0.2°、23.03±0.2°、23.56±0.2°、24.10±0.2°、26.18±0.2°处有特征峰。本发明制备的帕利哌酮硝酸晶体在继承了原有的帕利哌酮药物的治疗精神分裂症等特质外，在其溶解性和生物利用度上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN100553756C
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200710191725.3
申请日：2007-12-14
Applicant: 东南大学
IPC: B01J13/02
Abstract: 一种核壳结构纳米微囊的制备方法是一种分散性好、存储稳定和具有缓释效果的纳米微囊及其制备技术。该方法采用聚合物微粒为模板，通过层层静电自组装方法将具有相反电荷的聚电解质组装到模板表面，再将模板微粒溶解，得到具有核壳结构纳米微囊。微囊的囊壁厚度可以在纳米尺度精确控制，内壁的聚电解质与药物相互作用，从而将药物包裹到微囊内。所包裹的药物释放速率可控。本发明操作简单，重复性好，药物的释放速率得到有效的控制，在缓释药物的包装领域具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101011395A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710019925.0
申请日：2007-02-02
Applicant: 东南大学
Abstract: 盐酸尼卡地平缓释制剂及其制备方法是一种主治原发性高血压、冠心病及各种类型心绞痛的缓释制剂，该缓释制剂是由快速释放的胃溶微丸和缓释肠溶微丸组成；胃溶微丸和肠溶微丸按1∶0.5～5混合装入空心胶囊，制得含盐酸尼卡地平的缓释胶囊，该胶囊在12小时内有缓释效果。肠溶微丸有缓释作用，其主要成分是盐酸尼卡地平、药用高分子材料、药物释放调节剂和一些药用辅料。微丸通过挤出－滚圆技术制得。该缓释制剂治疗原发性高血压、脑血管疾病、冠心病及各种类型的心绞痛，可使血药浓度迅速达到治疗浓度，并长时间维持平稳、有效，服用次数少，副作用小。
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公开(公告)号：CN111057032B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201911104815.3
申请日：2019-11-08
Applicant: 东南大学
IPC: C07D309/10 , A61P3/10
Abstract: 一种达格列净的制备方法，以1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑4碘苯为起始原料，在碘粒作为引发剂下，与镁进行反应，制备得到碘苯的格氏试剂；全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应，制备得到2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖；将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中，再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖，反应制得达格列净的中间化合物；将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中，碱解后脱去乙酰基，经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得，制备方法简单，条件温和，更加安全环保，所得样品产率高，纯度可达99%，适用于大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107164090A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710396691.5
申请日：2017-05-31
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明提供一种香烟用香料微胶囊及制备方法，以成膜性的高分子聚合物为载体材料，采用乳化溶剂挥发法，制备负载香烟用香料的微胶囊，其特征在于，高分子成膜材料与香料溶解在有机溶剂中配成有机相分散在含有乳化剂的水相中，然后采用室温挥发的方式将乳液中的有机相除去；所述高分子成膜材料包括乙基纤维素、聚乙烯‑醋酸乙烯、聚乳酸、聚乳酸‑羟基乙酸；所述稳定剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素；所述乳化剂为吐温、丝盘、泊洛沙姆。形成的微胶囊涂于卷烟纸上，降低香料的挥发性达到稳定的香味补偿，从而改善烟味。
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公开(公告)号：CN105884620A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610257971.3
申请日：2016-04-22
Applicant: 东南大学
CPC classification number: C07C69/84 , C11B9/0061
Abstract: 本发明涉及4?羟基?1，3苯二甲酸二酯类衍生物及其制备和应用。所述化合物是以4?羟基?1，3苯二甲酸与各种脂肪醇或芳香醇经酯化反应而得。该衍生物的结构如通式(I)所示：式(I)中：R选自C1?C12烷基、C3?C12环烷基、取代或未取代C6芳基、取代或未取代C6杂芳基或取代或未取代C3?C12杂环烷基；所述的取代基选自：C1?C12烷基、卤素、硝基、氰基或氨基；所述杂芳基和杂环烷基中的杂原子选自：N、O或S。该衍生物具有较强的紫外吸收性能和一定的香气，有望在化妆品、医药、农药、聚合物材料等诸多领域获得应用。本发明制备工艺简短，原料来源丰富低廉，其中4?羟基?1，3苯二甲酸是水杨酸工业生产废弃副产物，有较好的经济效益及应用前景。
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公开(公告)号：CN104030992B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410105315.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/50
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种新型的地昔尼尔的适应药物开发的一种晶型Ⅱ及其制备方法。其特征是地昔尼尔药物的N,N-二甲基甲酰胺溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅱ的晶体空间群为单斜晶系，1个地昔尼尔分子和1个N,N-二甲基甲酰胺通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅱ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅱ制备过程所选溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，采用方法为饱和溶液降温结晶法，由于加热挥发使溶液达到饱和，故在溶剂降温和挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅱ可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN103910747B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410168531.1
申请日：2014-04-24
Applicant: 东南大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种奥氮平药物晶型F及其制备方法。该晶型是奥氮平药物的水合物。本发明制备得到的奥氮平药物晶型F的晶体其空间群为三斜晶系，四个奥氮平分子和八个水分子通过氢键结合在一起构成奥氮平药物晶型F的基本结构单元。本发明药物晶型F制备过程所选溶剂为乙酸乙酯溶剂，采用方法为溶剂室温挥发法。本发明制备的药物晶型F在继承了原有的奥氮平药物对精神分裂症和其它有严重阳性症状或阴性症状的精神病的急性期治疗和维持治疗等特质外，在其溶解性、稳定性上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN103960558A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410220408.X
申请日：2014-05-22
Applicant: 东南大学
IPC: A23L1/03
CPC classification number: A23L27/30 , A23L29/03 , A23V2002/00 , A23V2200/208
Abstract: 本发明具体涉及一种安赛蜜抗结块剂及其使用方法，属于食品添加剂领域，它由包含聚丙烯酸钠溶液，表面活性剂和二甲基硅油配置而成；各原料所占质量百分数为：聚丙烯酸钠溶液20％～60％，表面活性剂30％～70％，二甲基硅油10％～20％；其使用方法为：按质量比例将聚丙烯酸钠溶液、表面活性剂、二甲基硅油先后加入到适量水中，搅拌溶解后即可得到安赛蜜抗结块剂。本发明在应用时，其加入量为安赛蜜质量的0.1％～0.5％。
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