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公开(公告)号：CN103880759B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410041867.1
申请日：2014-01-28
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/50
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法。是地昔尼尔药物的甲醇溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅰ的晶体其空间群为三斜晶系，四个地昔尼尔分子和二个甲醇分子通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅰ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅰ制备过程所选溶剂为甲醇和水的混合溶剂，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅰ在继承了原有的地昔尼尔药物的对双翅目昆虫和蚤有高度杀灭作用,可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN104650179A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510063578.6
申请日：2015-02-06
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明涉及一种新型的可被溶酶体酶裂解的铂类前药，该前药选自2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6所示化合物中的一种或几种，此外还提供了这六种化合物的制备方法。本发明所示化合物或其药学上可接受的盐具有更好的抗癌活性和更低的毒副作用，可应用在制备抗肿瘤药物方面，为铂类抗肿瘤药物的发展提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN104030992B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410105315.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/50
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种新型的地昔尼尔的适应药物开发的一种晶型Ⅱ及其制备方法。其特征是地昔尼尔药物的N,N-二甲基甲酰胺溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅱ的晶体空间群为单斜晶系，1个地昔尼尔分子和1个N,N-二甲基甲酰胺通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅱ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅱ制备过程所选溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，采用方法为饱和溶液降温结晶法，由于加热挥发使溶液达到饱和，故在溶剂降温和挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅱ可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN103880759A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410041867.1
申请日：2014-01-28
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/50
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法。是地昔尼尔药物的甲醇溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅰ的晶体其空间群为三斜晶系，四个地昔尼尔分子和二个甲醇分子通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅰ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅰ制备过程所选溶剂为甲醇和水的混合溶剂，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅰ在继承了原有的地昔尼尔药物的对双翅目昆虫和蚤有高度杀灭作用,可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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公开(公告)号：CN104030992A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201410105315.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D239/50
CPC classification number: C07D239/50
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种新型的地昔尼尔的适应药物开发的一种晶型Ⅱ及其制备方法。其特征是地昔尼尔药物的N,N-二甲基甲酰胺溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅱ的晶体空间群为单斜晶系，1个地昔尼尔分子和1个N,N-二甲基甲酰胺通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅱ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅱ制备过程所选溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，采用方法为饱和溶液降温结晶法，由于加热挥发使溶液达到饱和，故在溶剂降温和挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅱ可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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