公开(公告)号：CN102212077B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010141694.2

申请日：2010-04-08

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 刘相奎 ,  袁哲东 ,  朱雪焱 ,  杨玉雷 ,  沈裕辉 ,  俞雄

IPC分类号： C07D519/06

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种比阿培南的制备方法，以具有式I化合物为原料，在水和有机溶剂的混合溶剂中，与H2进行催化氢化反应，反应后立即加入有机碱调节pH值，再加入有机溶剂析出比阿培南结晶，晶体在水和有机酸以及醇或酮中重结晶得到比阿培南精制品。本发明的制备方法，操作简单，氢化时不需要缓冲盐调节pH值，氢化后不需要树脂纯化，不需要特殊设备，用水量大大减少，收率高，所得到产品纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101735156A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200810203067.X

申请日：2008-11-20

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 王胡博 ,  张小敏 ,  张鹏 ,  杨玉雷 ,  袁哲东 ,  俞雄

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明公开一种新颖的N-(3-乙炔基苯基氨基)-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐(厄罗替尼盐酸盐)的多晶型L，其特征在于，所述多晶型L显示出具有2θ°为5.6±0.2、10.8±0.2、12.2±0.2、12.9±0.2、16.1±0.2、16.7±0.2、18.3±0.2、20.8±0.2、21.2±0.2、21.4±0.2、22.3±0.2、23.2±0.2和24.8±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱。本发明还公开了该多晶型L的制备方法及其在制备治疗哺乳动物中的过度增值性疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107400115A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710658382.0

申请日：2017-08-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。

公开(公告)号：CN103172654B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201110434548.3

申请日：2011-12-22

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 胡雪峰 ,  袁哲东 ,  杨玉雷

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及一种紫杉烷类化合物及其制备方法，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体式V化合物、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。式V。

公开(公告)号：CN103172625B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201110434495.5

申请日：2011-12-22

申请人： 上海医药工业研究院 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 胡雪峰 ,  袁哲东 ,  杨玉雷

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D305/14

摘要： 本发明涉及卡巴他赛的中间体化合物，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体化合物6、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。

公开(公告)号：CN103936627B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201310019928.X

申请日：2013-01-18

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姚旻 ,  袁哲东 ,  杨玉雷 ,  张浩宇

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D209/52

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅶ（C）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。

公开(公告)号：CN103936651B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201310019683.0

申请日：2013-01-18

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姚旻 ,  袁哲东 ,  杨玉雷 ,  张浩宇

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物F-2结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。

公开(公告)号：CN103936616B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201310019723.1

申请日：2013-01-18

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 姚旻 ,  袁哲东 ,  杨玉雷 ,  张浩宇

IPC分类号： C07C237/14 ,  C07C231/12 ,  C07K5/023

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物F结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。

公开(公告)号：CN103936626A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310019681.1

申请日：2013-01-18

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 姚旻 ,  袁哲东 ,  杨玉雷 ,  张浩宇

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07K5/023

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于抗丙肝药物Boceprevir的制备方法技术领域。本发明提供的化合物Ⅵ（D）结构式如下。该类化合物的制备，操作简便，收率较高。使用该类化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成，这为抗丙肝药物Boceprevir的合成提供了新的思路和方法。并且该类化合物分子中带有紫外发色基团较原有合成方法检测更加方便，另外羟基上苄基的引入避免了缩合步骤中因羟基亲核性造成的副反应，与现有的合成方法相比有一定的优势。

公开(公告)号：CN103910698A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201210596355.2

申请日：2012-12-30

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 袁哲东 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  孙键

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14

摘要： 本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶，具体地说，本发明涉及卡巴他赛丙酮合物及其结晶、制备该丙酮合物及其结晶的方法、含有该丙酮合物及其结晶的药物组合物、以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的卡巴他赛丙酮合物及其结晶具有理化性质优异、稳定性好、制备工艺简便、更适于工业化规模制备等优点。