公开(公告)号：CN113939318A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202080039800.8

申请日：2020-05-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口泰 ,  山下知也 ,  冈嶌大祐 ,  井口拓马 ,  安田哲 ,  强纳森·格林伯格

IPC: A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及抗体‑药物缀合物（ADC）的药物制剂、给药方案和给药的领域。更具体地，该ADC由经由连接子连接到抗癌剂如拓扑异构酶I抑制剂的抗滋养层细胞表面抗原2（TROP2）抗体组成。

公开(公告)号：CN113521069A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110980773.0

申请日：2016-10-21

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 席奈奇亚契 ,  蔡胜力

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及用于治疗癌症的MDM2抑制剂的给药方案。具体而言，本发明提供用于在有需要的对象中治疗癌症的方法，包括根据特定给药方案向所述对象给予特定的MDM2抑制剂，以及用于根据所述给药方案治疗癌症的药物组合物。本发明还提供用于在有需要的对象中治疗脂肪肉瘤的方法，包括向所述对象给予特定的MDM2抑制剂，以及用于治疗脂肪肉瘤的包含所述MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN113302197A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202080010634.9

申请日：2020-01-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 增田由美子 ,  荻野由香 ,  井上航太 ,  泉健太 ,  武藤智惠

IPC: C07K1/16 ,  C07K1/18 ,  C07K1/22 ,  C07K1/36 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08

Abstract: 提供纯化抗体的方法，其在抗体的纯化中，通过有效率地除去溶液中所含的杂质，同时降低生产成本和纯化周期，从而将抗体纯化至足以用于人类治疗用途的纯度。发现无论共存杂质的量或种类如何，均可以通过活性炭材料将抗体可靠地纯化至高纯度，而且能够可靠地实现高的病毒清除。基于这些发现，可以在使用CHO细胞纯化治疗性抗体的步骤中，使用利用活性炭材料的处理来替代实现病毒清除的AEX层析。结果，相比于常规纯化方法，可以将抗体简单且有效率地纯化至足以用于人类治疗用途的纯度，同时降低生产成本。

公开(公告)号：CN113164566A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980072959.7

申请日：2019-11-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 西宫大祐 ,  矢野秀法 ,  高桥秀典 ,  山口真司 ,  大渊志保

IPC: A61K38/57 ,  A61K48/00 ,  A61P17/16 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61K35/12 ,  A61K47/64 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61K38/55 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K47/68 ,  A61K45/00 ,  A61K47/65 ,  A61P11/06 ,  C07K14/81 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/63 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53

Abstract: 提供一种新颖的肽。所述肽含有由序列编号61所示的氨基酸序列并抑制蛋白酶。

公开(公告)号：CN113164437A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980078932.9

申请日：2019-11-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 本间大辅

IPC: A61K31/282 ,  A61K31/443 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明解决了提供组合药物的问题，所述组合药物包含与另一种药剂组合的EZH1/2双重抑制剂且因而发挥优秀的抗癌作用。提供了包含与另一种药剂组合的EZH1/2双重抑制剂且因而发挥优秀的抗癌作用的组合药物。

公开(公告)号：CN107427483B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201680016043.6

申请日：2016-03-17

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 田尻慎一朗 ,  吉永真治 ,  尾崎友里加

IPC: A61K31/195 ,  A61K9/28 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明的目的是提供作为稳定的药物固体制剂的[(1R,5S,6S)‑6‑(氨基甲基)‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑基]乙酸单苯磺酸盐，以及提供一种制备所述稳定的药物固体制剂的方法。该目的可以通过药物固体制剂来实现，该药物固体试剂包含为由下式(I)表示的化合物的[(1R,5S,6S)‑6‑(氨基甲基)‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑基]乙酸单苯磺酸盐与(i)选自D‑甘露糖醇、乳糖、玉米淀粉和结晶纤维素的一种或两种或更多种组分，(ii)羧甲基纤维素钙，和(iii)着色剂的组合。

公开(公告)号：CN112739826A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201980055378.2

申请日：2019-08-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 冈嶌大祐 ,  安田哲 ,  榎本圭

IPC: C12Q1/6809 ,  C12N15/12 ,  C12Q1/6869

Abstract: 本发明提供了鉴定待给予含有抗hTROP2抗体的药物的受试者的方法，其中受试者是患有癌症的人患者，且其中该方法使用mRNA水平的基因表达量作为指标。本发明涉及用于鉴定待给予含有抗hTROP2抗体的药物的受试者的方法，其中所述受试者是患有癌症的人类患者，所述方法包括：从诊断为患有癌症的人类患者获得生物样品；评价所述生物样品中hTROP2基因在mRNA水平的表达量；评价所述生物样品中的SLFN11基因在mRNA水平的表达量，其中所述生物样品是确定具有hTROP2基因的高表达量的生物样品；以及将提供所述生物样品的人类患者鉴定为要给予含有抗hTROP2抗体的药物的受试者，其中所述生物样品是确定具有SLFN11基因的高表达量的生物样品。或者，该方法包括：从诊断为患有癌症的人类患者获得生物样品；评价所述生物样品中hTROP2基因和SLFN11基因在mRNA水平的表达量；以及将提供所述生物样品的人类患者鉴定为要给予含有抗hTROP2抗体的药物的受试者，其中所述生物样品是确定具有hTROP2基因和SLFN11基因的高表达量的生物样品。

公开(公告)号：CN112673023A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN201980059246.7

申请日：2019-07-09

Applicant: 国立大学法人神户大学 ,  第一三共株式会社

Inventor： 的崎尚 ,  须江真由美 ,  中村健介 ,  吉村千草

IPC: C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/13 ,  C12N15/63 ,  C12P21/08

Abstract: 本发明的目的在于提供一种可以用作肿瘤剂的抗SIRPα抗体，以及含有该抗体作为有效成分的抗肿瘤剂。本发明的抗体与人SIRPα特异性结合、阻断人SIRPα与CD47结合，所述抗体包含：(a)轻链CDRL1，其由SEQ ID NO:1表示的氨基酸序列组成；(b)轻链CDRL2，其由SEQ ID NO:2表示的氨基酸序列组成；(c)轻链CDRL3，其由SEQ ID NO:3表示的氨基酸序列组成；(d)重链CDRH1，其由SEQ ID NO:4表示的氨基酸序列组成；(e)重链CDRH2，其由SEQ ID NO:5表示的氨基酸序列组成，以及(f)重链CDRH3，其由SEQ ID NO:6表示的氨基酸序列组成；且重链恒定区是人IgG4的重链恒定区，根据Kabat等人的EU索引所示的234位的苯丙氨酸被替换为丙氨酸，235位的亮氨酸被替换为丙氨酸，进一步228位的丝氨酸被替换为脯氨酸。

公开(公告)号：CN107847497B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201680044712.0

申请日：2016-07-29

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立大学法人东京大学

Inventor： 渡边俊树 ,  山岸诚 ,  菅野修 ,  渡部润 ,  安达宣明 ,  本间大辅 ,  浜田义人

IPC: A61K31/443 ,  A61P35/02 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的治疗和/或预防剂，其包含具有特定化学结构的化合物或其药学上可接受的盐。所述用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的治疗和/或预防剂的活性成分是7‑氯‑2‑[反式‑4‑(二甲基氨基)环己基]‑N‑[(4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基]‑2,4‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑甲酰胺或其药学上可接受的盐，或7‑溴‑2‑[反式‑4‑(二甲基氨基)环己基]‑N‑[(4,6‑二甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基]‑2,4‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑甲酰胺或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN112368271A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201980043226.0

申请日：2019-07-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 安艺祐一 ,  鸟山史彦 ,  樱井夏树 ,  龟田蓝 ,  小仓友和

IPC: C07D319/12 ,  C07B61/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物的新制造方法，目的在于提供一种工业上有用的新方法。本发明开发出了一种吡啶环的新合成方法，该方法不用钯、强碱，且不用在高温条件下反应。尤其是成功开发出一种方法，该方法对于作为中间体的亚胺盐的合成、从亚胺盐到氰基化合物的合成以及吡啶的环化，均能够在极其温和的反应条件下进行合成。