公开(公告)号：CN110028519A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910150253.X

申请日：2019-02-28

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  左雄 ,  陈爽 ,  周根 ,  周英 ,  袁伟成

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/407

Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚-色酮合成子1、各种取代的3-烯氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC-3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN109776556A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910199686.4

申请日：2019-03-15

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  汪军鑫 ,  左雄 ,  陈爽 ,  周英 ,  袁伟成

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种吡唑啉酮山酮素骨架拼接氧化吲哚或苯并呋喃酮类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、螺环吡唑啉酮骨架和螺环氧化吲哚或螺环苯并呋喃酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN108610277A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810230684.2

申请日：2018-03-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  徐圣文 ,  杨楷模 ,  刘欢欢 ,  岳静 ,  陈爽

IPC: C07D209/40

Abstract: 本发明公开了一种3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3-卤氧化吲哚，以无机碱为催化剂，直接以二级环胺作溶剂和反应底物在加温条件下发生3-叔胺基化反应，获得3-叔胺四取代氧化吲哚化合物，该类氧化吲哚骨架可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在无溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。