公开(公告)号：CN104557828A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510036344.2

申请日：2015-01-23

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 石娟 ,  田英超 ,  曹胜 ,  傅强 ,  孟歌 ,  贺改燕 ,  孙博 ,  杨硕鹏 ,  张唯佳 ,  赵丹

IPC: C07D307/92 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D307/92

Abstract: 本发明公开了从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法及其应用，属于天然产物化学技术领域。本发明公开6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的提取方法，包括：1)取葫芦七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)将乙醇提取物先以石油醚(60-90℃)索氏提取脱脂，再以二氯甲烷进行索氏提取，回收溶剂，制得二氯甲烷提取物；3)将二氯甲烷提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液，静置，至棕黄色沉淀，精制后得到白色不规则棱柱状结晶，经结构鉴定为6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯。本发明还公开了6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的抗炎作用，因而可以应用于制备抗炎药物。

公开(公告)号：CN103992308A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410235616.7

申请日：2014-05-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  石娟 ,  师建华 ,  刘春艳 ,  郑美林 ,  张志国 ,  韦晓密 ,  王慧慧 ,  覃莉雯 ,  贺晓双 ,  赵桂兰

IPC: C07D403/06 ,  C07D207/34

Abstract: 一种舒尼替尼的制备方法，将5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮和N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺溶于甲苯中，然后以哌啶为催化剂，回流反应2.5h～3.5h，然后冷却至室温、抽滤，抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥，得到舒尼替尼；N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺是将3,5-二甲基-1H-吡咯-4-乙氧羰基-2-羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier-Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体，使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高；同时，优化了单元反应的工艺；另外，本发明原料相对易得，并通过对合成过程中所有反应的工艺优化，改善了每步单元反应产率，提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。

公开(公告)号：CN103265426A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310120520.1

申请日：2013-04-08

Applicant: 福建三泰生物医药有限公司 ,  西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  郑大治 ,  张道明 ,  王磊 ,  范慰超

IPC: C07C57/58 ,  C07C51/363

Abstract: 本发明公开了一种基于两相中自由基反应制备2-(4-溴甲基苯基)丙酸的绿色环保性方法，以2-(4-甲基苯基)丙酸为起始原料，采用单质溴素，用水相和有机溶剂两相混合体系代替其他单一有机溶剂的反应体系；以该两相体系中自由基引发反应，或光照引发反应，或采用自由基引发剂引发反应；继而在借助双氧水的清洁氧化作用氢溴酸氧化回收得到溴素，进一步参与溴化反应，可以较好的收率和溴素利用率得到产物2-(4-溴甲基苯基)丙酸。本发明克服了现有溴化方法的诸多缺点，成本低廉，对环境非常友好，实现了生产过程的工艺零污染，因而显著改进了2-(4-溴甲基苯基)丙酸的合成工艺和产率，非常适合大规模工业化绿色生产。

公开(公告)号：CN102276548B

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201110160143.5

申请日：2011-06-15

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  郑美林 ,  许彦红 ,  董梦舒 ,  唐荣华 ,  高扬 ,  师建华

IPC: C07D277/54

Abstract: 本发明公开了一种2-亚胺基噻唑烷-4-酮及其衍生物的合成方法，以摩尔份数计，以水或乙醇为溶剂，1份的硫脲或N，N’-二取代硫脲，1～1.5份的氯乙酸为反应原料，在40～100℃条件下反应1～10小时；反应后得2-亚胺基噻唑烷-4-酮或其各种衍生物。本发明以水或乙醇作为溶剂，氯乙酸本身既是反应底物，同时也是反应催化剂；巧妙地利用了氯乙酸本身具有的酸性自催化反应的进行，不依赖于额外的催化剂即可以较高的反应产率(32.5％-86.4％)环合形成噻唑杂环，并可避免采用繁琐的成酯或成酰胺反应将氯乙酸衍生化以及反应后所得废酸的后处理过程。本发明提供的合成方法是一种绿色合成和环境友好的合成工艺，设计思路巧妙，操作简单，特别适合于工业化洁净生产。

公开(公告)号：CN101781213B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201010134612.1

申请日：2010-03-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  郑美林 ,  王梅 ,  赵桂兰

IPC: C07C69/732 ,  C07C67/14

Abstract: 本发明属于塑料增塑剂技术领域，公开了一种新型的绿色环保型塑料增塑剂，其化学名称为丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。本发明还公开了其制备方法，将柠檬酸三丁酯和反式丁烯二酰氯采用汇聚式的方法合二为一，从而有效制备终产物丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯作为塑料增塑剂，其挥发性小，稳定性高，抗迁移性好，耐抽出性好，低温柔韧性好，安全无毒。

公开(公告)号：CN106543077B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201610955914.2

申请日：2016-10-27

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  张解和 ,  康玉明 ,  程亚楠 ,  石娟 ,  汪莎 ,  郑慧萍 ,  陈雅芬

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一类N,N’‑双取代芳基硫脲衍生物，是一系列同时含有各种取代芳环结构和不对称取代硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。本发明通过对所有目标化合物的生物活性测试分析包括DPPH抗氧化活性、抗病毒活性测定。结果表明，总之，本专利所设计合成的化合物结构新颖，其抗氧化活性和抗病毒活性首次被揭示。另外有望还有未知的生物活性未充分阐明，可为进一步新药研发提供一定物质基础。

公开(公告)号：CN107033064B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201710296517.3

申请日：2017-04-28

Applicant: 西安医学院 ,  西安交通大学

Inventor： 曹慧玲 ,  孟歌 ,  秦魏 ,  童静 ,  吴捷 ,  董超

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明提供了一种3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物，该类化合物结构简单，合成方法简便，在活性测试中，部分化合物表现出一定的抗Kv1.5生物活性和选择性，其中化合物T16在100μM水平表现出较高的抑制率(IR＝70.8％)，化合物T5在100μM水平也表现出一定的抑制活性(IR＝57.5％)。同时化合物对Kv1.5通道还表现出一定的靶标选择性。本发明还提供了3‑(吗啉取代芳亚胺基)吲哚类化合物的制备方法及其制备治疗心房颤动的药物设计与开发中的应用。

公开(公告)号：CN104059060B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201410240292.6

申请日：2014-05-30

Applicant: 西安交通大学 ,  国家新药筛选中心

Inventor： 孟歌 ,  王梅 ,  葛维娟 ,  张解和 ,  李佳 ,  李静雅 ,  高立信

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/635 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 一种5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其合成方法和应用，以乙醇和或水为溶剂，将取代2‑取代亚氨基‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮与1H‑吲哚‑3‑甲醛在哌啶催化条件下，回流反应，通过分子间脱水缩合反应形成亚甲基连接基，得到5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物。其中所涉及的中间体2‑取代亚氨基噻唑烷‑4‑酮是由各种单取代的硫脲氯乙酸乙酯或氯乙酸在低沸点溶剂中经回流条件下的环合反应制备而得，中间体2‑取代亚氨基‑3‑取代‑1,3,‑噻唑烷‑4‑酮由各种双取代的对称硫脲和氯乙酸通过绿色环保合成工艺制备。对所有目标化合物在酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，目标产物对PTP1B和CDC25B在不同程度上显示一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN104606184B

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201510036389.X

申请日：2015-01-23

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 石娟 ,  田英超 ,  傅强 ,  孟歌 ,  刘晶 ,  曹胜 ,  杨银京 ,  郭鹏琪 ,  杨云 ,  王小娟 ,  徐欣雅

IPC: A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  C07D307/92

Abstract: 本发明公开了葫芦七中6‑羟基‑艾里莫芬‑7(11)‑烯‑12,8‑内酯的抗炎应用及其提取方法，属于天然产物化学技术领域。6‑羟基‑艾里莫芬‑7(11)‑烯‑12,8‑内酯具有抗炎的作用，因而可以应用于制备抗炎药物。6‑羟基‑艾里莫芬‑7(11)‑烯‑12,8‑内酯的提取方法，包括：1)取葫芦七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再将所得提取物先用石油醚(60‑90℃)索氏提取脱脂，再用二氯甲烷进行索氏提取，回收溶剂得二氯甲烷提取物；3)将二氯甲烷提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60‑90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液，静置至析出棕黄色沉淀，精制后得到白色针状结晶，鉴定为6‑羟基‑艾里莫芬‑7(11)‑烯‑12,8‑内酯。本发明具有提取条件温和、操作简便、提取率高且成本低的优点。

公开(公告)号：CN105412084A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510817385.5

申请日：2015-11-20

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 石娟 ,  田英超 ,  傅强 ,  王阳子 ,  贺改燕 ,  孟歌 ,  曹胜 ,  靳真 ,  张唯佳 ,  孙卫 ,  梁沛达

IPC: A61K31/37 ,  A61P29/00 ,  C07D311/16

CPC classification number: A61K31/37 ,  C07D311/16

Abstract: 本发明公开了长春七中sesibricin的抗炎应用及其提取方法，属于天然产物化学技术领域。sesibricin具有抗炎的作用，因而可以应用于制备抗炎药物。本发明涉及sesibricin的提取方法，包括：1)取长春七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再将所得提取物用石油醚(60-90℃)进行索氏提取，回收溶剂得石油醚提取物；3)将石油醚提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(20∶1)的洗脱液，静置，析出淡黄色沉淀，精制后得到白色针状结晶，经结构鉴定为sesibricin。本发明具有提取条件温和、操作简便、成本低的优点。