公开(公告)号：CN101166726A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：CN200680014682.5

申请日：2006-05-04

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： A·H·戴维森 ,  S·J·戴维斯 ,  D·F·C·莫法特

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D417/12 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D401/12 ,  C07D215/44 ,  C07D239/90 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/44 ,  C07D239/90 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 式(IA)或(IB)的化合物，其为aurora激酶活性抑制剂，其中，－L1Y1－[CH2]z－是键合基，其中Y1、L1和z如权利要求中所定义；R6是C1－C4烷氧基、氢或卤素；W代表键、－CH2－、－O－、－S－、－S(＝O)2－或－NR5－，其中R5是氢或C1－C4烷基；Q是＝N－、＝CH－或＝C(X1)－，其中，X1是氰基、环丙基或卤素；键合基L2如权利要求中所定义；R是式(X)或(Y)的基团，其中，R1是羧酸基(－COOH)或是可被一种或多种细胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；R4是氢；或是任选取代的C1－C6烷基、C3－C7环烷基、芳基、芳基(C1－C6烷基)－、杂芳基、杂芳基(C1－C6烷基)－、－(C＝O)R3、－(C＝O)OR3或－(C＝O)NR3，其中R3是氢或任选取代的(C1－C6)烷基、C3－C7环烷基、芳基、芳基(C1－C6烷基)－、杂芳基或杂芳基(C1－C6烷基)－；R41是氢或任选取代的C1－C6烷基；D是5或6个环原子的单环杂环。

公开(公告)号：CN101163696A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013647.1

申请日：2006-05-15

申请人： 色品疗法有限公司

发明人： D·F·C·莫法特 ,  S·R·佩特尔 ,  F·A·马塞 ,  A·J·贝尔菲尔德 ,  S·范莫斯

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： 式(I)的化合物及其盐、N－氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病：其中Q、V和W独立代表－N＝或－C＝；B是选自(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)或(IIE)的二价基团；其中用*标记的键通过－[键合基1]－连接到含有Q、V和W的环，而用**标记的键通过－[键合基2]－连接到A；A是任选取代的单环、二环或三环的碳环或杂环系统；而－[键合基1]－和－[键合基2]－独立代表键或二价键合基。