公开(公告)号：CN109400681A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710716520.6

申请日：2017-08-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  陈杰桃 ,  马儒 ,  孙世昶 ,  朱晓风

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/16 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属化学和医药技术领域，涉及新的环九肽化合物GG-8-6及其在制备抗肝癌药物中的应用。本发明涉及的化合物GG-8-6结构式如式(I)所示，经体外细胞毒活性测试和体内动物实验验证，GG-8-6具有抗肝癌作用，可进一步制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN109394751A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710716744.7

申请日：2017-08-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙仲琳 ,  孙世昶 ,  何建明 ,  蓝江儿 ,  穆青

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P31/04 ,  C07D311/32 ,  C07D311/40

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  C07D311/32 ,  C07D311/40 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于药学技术领域，涉及中草药苦豆子中分离得到的化合物槐黄酮G(Sophoraflavanone G)在制备抗耐药菌药物中的应用，本发明中，经对于含有NorA耐药外泵基因的耐氟喹诺酮类耐药金黄色葡萄球菌株SA1199B实验显示，槐黄酮G与抗生素诺氟沙星配伍时能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低16倍；本发明中槐黄酮G能使诺氟沙星的用药量减少到该种抗生素单独抑菌用量的1/16，经动物体内抗菌实验验证，槐黄酮G与抗生素诺氟沙星联用具有协同抗耐药金葡菌感染作用。本发明的化合物槐黄酮G可用于制备抗生素诺氟沙星增效药物。

公开(公告)号：CN107951870A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610901103.4

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈杰桃 ,  穆青 ,  王锐

IPC: A61K31/05 ,  A61K31/496 ,  C07C39/21 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/05 ,  A61K31/496 ,  C07C39/21 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及化合物3，4′，5-三羟基二苯乙烯(白藜芦醇Resveratrol)及其在制备抗耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌增敏药物中的用途。所述的化合物3，4′，5-三羟基二苯乙烯(Resveratrol)分布广泛，目前至少已在21个科、31个属、72种植物中发现白藜芦醇Resveratrol，其中在葡萄、虎杖和花生中含量较高，且没有明显的毒副作用。本发明的化合物经抗菌实验显示具有提高多药耐药金黄色葡萄球菌对诺氟沙星的敏感性的药理活性，尤其是针对含有耐氟喹诺酮类基因NorA的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌SA1199B，本发明涉及的化合物与诺氟沙星联用能使诺氟沙星的MIC值降低16倍，可进一步用于制备抗生素增效药物。

公开(公告)号：CN102786401A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110130562.4

申请日：2011-05-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  刘涛 ,  谢惠琴 ,  西蒙.吉本斯 ,  卡迪者.奥斯曼

IPC: C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C45/61 ,  A61K31/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及苯多烯类化合物，具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1)，(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用，其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性，化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。

公开(公告)号：CN101467991B

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN200810134135.1

申请日：2008-07-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  王茜 ,  朱依纯 ,  穆青

IPC: A61K31/198 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/195 ,  C07C319/14 ,  C07C323/58

Abstract: 本发明属制药领域，涉及烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体内、外心肌细胞和动物模型实验，结果证明烯丙基半胱氨酸及其类似物能提高细胞存活率，生成内源性H2S；降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD，Catalase的活性，提高组织抑制羟自由基产生的能力；抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用，所述的烯丙基半胱氨酸及其类似物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。

公开(公告)号：CN117466857A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210912712.5

申请日：2022-07-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  朱晓风 ,  胡博 ,  孙仲琳 ,  徐泱 ,  喻敏成 ,  徐晓丽 ,  吴随一

IPC: C07D311/32 ,  C07D311/40 ,  C07D493/14 ,  C07C39/21 ,  C07C37/82 ,  C07C41/36 ,  C07C43/23 ,  A61K31/353 ,  A61K31/352 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属化学制药技术领域，涉及黄酮类化合物及其在制备抗肝癌复合药物中的用途，尤其是天然槐黄酮类化合物与索拉菲尼联合在制备抗肝癌复合药物中的用途。本发明以五种人肝癌细胞株MHCC97L，MHCC97H，HepG2，Huh7，HCCLM3为研究对象，选取植物苦豆子(Sophora alopecuroides)来源的天然槐黄酮类化合物1‑14与索拉非尼联合用药，通过协同作用，结果显示，所述复合药物对多种肝癌细胞的生长表现抑制作用，对MHCC97H细胞表现出较强抑制肝癌生长效果，将索拉非尼的使用剂量降低至1/3，CI值约为0.66，在动物体内高剂量组化合物协同抗肝癌药效为79.3％，对肝癌细胞表现出诱导凋亡作用。所述黄酮类化合物可用于制备抗肝癌复合药物。

公开(公告)号：CN107951878B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201610901213.0

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蓝江儿 ,  李晓瑾 ,  孙仲琳 ,  顾娟 ,  穆青

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及螺缩酮多炔类化合物在制备抗外泵耐药金葡菌增敏药物中的用途，本发明经抑菌实验结果显示，所述螺缩酮多炔类化合物对苯唑西林能以协同作用方式产生抑菌增效作用，尤其是通过螺缩酮多炔类化合物与苯唑西林组合使用，能显著降低苯唑西林的最低抑菌浓度，对苯唑西林产生了抗耐药金葡菌的增效作用。所述的螺缩酮多炔类化合物可用于抗含有mecA外排泵耐药基因的多药耐药金葡菌菌种EMRSA‑16的增敏药物中，以及所述的化合物与苯唑西林制成具有抗耐药金黄色葡萄球菌作用的药物组合物。

公开(公告)号：CN107652260B

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201610585654.4

申请日：2016-07-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙仲琳 ,  何建明 ,  穆青 ,  蓝江儿

IPC: C07D311/32 ,  C07D311/40 ,  C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及分离制备天然二氢黄酮类化合物的方法，本方法采用高速逆流色谱连续循环方法，以正己烷、乙酸乙酯、甲醇和水形成的高速逆流色谱的两相溶剂体系从苦豆子根中分离制备二氢黄酮类化合物。本方法中同时采用高速逆流循环洗脱模式、在线存储技术以及逆向洗脱模式，将含有目标化合物的流份进行连续的循环洗脱，收集流份，得到纯度大于95％黄酮类化合物Sophoratonkin，Alopecurone F，Lehmannin，Alopecurone A，Sophora flavanone G和Alopecurone B。本发明方法一次性分离得到高纯度的五个二氢黄酮类化合物以及紫檀素苷，操作方法简便、快速，分离过程没有因材料吸附导致的目标成分损失。

公开(公告)号：CN107951878A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610901213.0

申请日：2016-10-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蓝江儿 ,  李晓瑾 ,  孙仲琳 ,  顾娟 ,  穆青

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20

CPC classification number: A61K31/35 ,  A61K31/431 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及螺缩酮多炔类化合物在制备抗外泵耐药金葡菌增敏药物中的用途，本发明经抑菌实验结果显示，所述螺缩酮多炔类化合物对苯唑西林能以协同作用方式产生抑菌增效作用，尤其是通过螺缩酮多炔类化合物与苯唑西林组合使用，能显著降低苯唑西林的最低抑菌浓度，对苯唑西林产生了抗耐药金葡菌的增效作用。所述的螺缩酮多炔类化合物可用于抗含有mecA外排泵耐药基因的多药耐药金葡菌菌种EMRSA-16的增敏药物中，以及所述的化合物与苯唑西林制成具有抗耐药金黄色葡萄球菌作用的药物组合物。

公开(公告)号：CN104274454B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201310279217.6

申请日：2013-07-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王双英 ,  穆青 ,  孙仲琳 ,  西蒙·吉本斯

IPC: A61K31/496 ,  A61P31/04 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一种抗药耐药金黄色葡萄球菌组合药物及用途。本发明的抗药耐药金黄色葡萄球菌组合药物由大豆异黄酮与诺氟沙星组成，其中天然化合物大豆异黄酮可从植物中分离得到，尤其在豆科植物中的含量较高，且没有明显的毒副作用；经抑菌实验，结果显示，对于含有norA基因的耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌SA1199B，大豆异黄酮本身没有抑制细菌生长作用，但与抗生素诺氟沙星以1:1配伍时形成的组合药物能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低4倍，与阳性对照品利血平的增效能力相同；本发明所述组合药物，能降低诺氟沙星的最低抑菌浓度，对诺氟沙星产生抗耐药金黄色葡萄球菌的增效作用，可进一步制成抗耐药金黄色葡萄球菌药物或外用药物制剂。