一种部花菁类荧光化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109180556B

    公开(公告)日:2021-05-14

    申请号:CN201811022803.1

    申请日:2018-09-04

    Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域,公开了一种部花菁类荧光化合物及其制备方法和应用。所述部花菁类荧光化合物的结构通式如式(I)所示。本发明的荧光化合物,采用经典的花菁类染料结构,在R基位置引入电中性的吸电子基团,使其结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推‑拉电子作用的共轭结构,并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系,使化合物分子产生的荧光向近红外区移动,同时引入的电中性基团解决了大部分带电荷的花菁类化合物无法通过血脑屏障的问题。该化合物分子对Aβ斑块具有亲和力,能够成功用于Aβ斑块的近红外荧光显像,具有安全无放射性、成本低廉、背景荧光干扰较低、在生物组织中穿透力强等优点。

    一种检测Aβ寡聚体的荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112645970A

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN202011631168.4

    申请日:2020-12-31

    Abstract: 本发明中公开了一种检测Aβ寡聚体的荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针的结构通式如式(I)所示。其制备方法包括以下制备步骤:(1)将对羟基苯甲醛和N‑乙酰甘氨酸在有机溶剂中加热反应,乙酸钠为催化剂,得到黄色固体;然后将黄色固体和甲胺水溶液在有机溶剂中加热反应,碳酸钾为催化剂,得到中间体1;(2)将中间体1和三溴化硼二氯甲烷在有机溶剂中加热反应,得到中间体2;(3)将中间体2和对二甲氨基苯甲醛在有机溶剂中加热反应,哌啶为催化剂,得到所述的检测Aβ寡聚体的荧光探针。该荧光探针能用于β‑淀粉样蛋白斑块成像且灵敏度高,在阿尔茨海默症的早期诊断和病理机制的揭示方面具有广阔的应用前景。

    一种鹅去氧胆酸的制备方法

    公开(公告)号:CN112209982A

    公开(公告)日:2021-01-12

    申请号:CN201910630577.3

    申请日:2019-07-12

    Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,具体为一种鹅去氧胆酸的制备方法。本发明开发了一种以猪去氧胆酸(3α,6α‑二羟基‑5β‑胆烷酸)作原料,经过9步反应合成鹅去氧胆酸的方法,各步骤反应条件温和,易于控制,工艺简单,且所用原料来源广泛,价格低廉易得,产率高,总收率可达61%,合成成本低,适合大量制备,工业化生产。

    一种硫取代苯基吡唑类XOR抑制剂及制备与应用

    公开(公告)号:CN108218777A

    公开(公告)日:2018-06-29

    申请号:CN201711323589.9

    申请日:2017-12-13

    Abstract: 本发明属于医药化工技术领域,公开了一种硫取代苯基吡唑类XOR抑制剂及制备与应用。所述硫取代苯基吡唑类XOR抑制剂具有式(I)所示的结构式。其制备方法为:将5‑溴‑2‑氟‑1‑氰基苯、硫化钠在DMF中室温反应,得到5‑溴‑2‑巯基‑1‑氰基苯,然后与溴代烷烃和无机碱在有机相中加热反应,得到5‑溴‑2‑烷硫基‑1‑氰基苯,再与1H‑吡唑‑4‑甲酸酯经C‑N偶联反应,水解、酸化后得到产物。本发明的产物对与痛风有关的黄嘌呤氧化酶表现出优良的抑制作用,并在急性高尿酸血症小鼠模型中,表现出优良的抑制效果,可用于制备抗高尿酸血症或痛风药物。

    一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN105294622B

    公开(公告)日:2017-06-06

    申请号:CN201510718226.X

    申请日:2015-10-27

    Inventor: 李晶 张雷 杨超

    Abstract: 本发明属于医药化工技术领域,公开了一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用。所述异穿心莲内酯类化合物的结构如式I所示,其中,n等于1~4的整数;R1选自羟基、乙酰氧基和溴代乙酰氧基中的任意一种;R2选自氢或溴代乙酰基。其合成方法为:将异穿心莲内酯与溴代酰氯经酯化反应,得到19‑溴代酰基‑异穿心莲内酯,然后与4‑(4‑氨基苯甲酰基)苯甲酸经酯化反应或继续与乙酸酐经酰化反应或与溴乙酰溴进行酯化反应,得到异穿心莲内酯类化合物。本发明的制备方法合成路线简单,合成产率高;所得产物抗肿瘤活性好,具有良好的应用前景。

    一种糖原磷酸化酶抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106046101A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610362207.2

    申请日:2016-05-25

    Inventor: 李晶 张丽颖 张雷

    CPC classification number: A61K31/58 C07J43/00 C07J43/003

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,公开了一种糖原磷酸化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述糖原磷酸化酶抑制剂具有式(I)所示的结构通式或其药学上可接受的盐或酯,其中X1、X2、X3和X4均为碳原子连接基团或者X1、X2、X3和X4其中之一为氮原子连接基团而其他均为碳原子连接基团;R1为H、卤素、羟基、氰基、C1‑6的烷基、C1‑6的烷氧基、三氟甲基、乙烯基或乙炔基。本发明具有新型结构的糖原磷酸化酶抑制剂对糖原磷酸化酶具有抑制作用,且其在细胞水平的抑制糖原分解作用与PSN‑357相当。可用于制备预防和治疗糖尿病及其并发症、高血脂症、高血压及其并发症、动脉粥样硬化症、肥胖、代谢综合症药物。

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