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公开(公告)号：CN113181115B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110499951.8
申请日：2021-05-08
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/585 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种螺内酯口服自微乳浓缩液，其为一种口味良好、性质稳定、生物利用度高的螺内酯组合物，该组合物由螺内酯和辅料组成，辅料由油相、乳化剂、助乳化剂、矫味剂和抗氧化剂组成，各成分多的重量比为螺内酯：油相：乳化剂：助乳化剂：矫味剂：抗氧化剂＝0.1％‑10％：10％‑30％：20％‑60％：20％‑30％：0.1％‑3％：0.1％‑1％，该自微乳浓缩液组合物在临用前加水稀释后或直接服用后会形成O/W型微乳，该微乳显著提高了螺内酯的溶解度和口服生物利用度，所述螺内酯自微乳组合物能够改善螺内酯的不良口感，增强患者特别是儿童患者的给药顺应性。
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公开(公告)号：CN102617679B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210064883.3
申请日：2012-03-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用，其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连，其制备方法为，在氮气保护下，将共轭亚油酸溶解于溶剂中，-15℃低温搅拌下加入活化剂，活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐，将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中，室温搅拌反应；溶剂是指三乙胺，四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液；活化剂为氯甲酸乙酯；反应时间为2-72小时；吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5，活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN101926757B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201010268940.0
申请日：2010-09-01
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K47/44 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K47/24
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种难溶性药物的液体组合物及其制备方法，本发明的液体组合物由难溶性药物、注射用油、磷脂、溶剂等组成。各组分重量百分比如下：由难溶性药物0.01-10％，注射用油0％-20％，磷脂10-80％，溶剂10-99％，制备方法为：将难溶性药物先溶解在溶剂或注射用油或它们的混合液中，加入磷脂以及处方中其它辅助组分，搅拌使混合均匀后即可形成透明液体组合物。
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公开(公告)号：CN101327190B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810134581.2
申请日：2008-07-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种供注射用的抗肿瘤长循环靶向脂质体，其特征在于将抗血管药物与抗肿瘤药物联合，采用具有肿瘤部位靶向功能的多肽和亲水性聚乙二醇(PEG)同时修饰的脂质体进行装载，将二种药物输送到肿瘤部位，通过两种药物不同的释放速率和作用机理，增强肿瘤治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101380474A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200710121430.9
申请日：2007-09-06
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/143 , A61K9/146 , A61K9/1635 , A61K9/1652 , A61K9/2077 , A61K9/4858 , A61K9/4866
Abstract: 本发明涉及一种用于口服制剂的pH敏感性固体药物组合物及制备方法，这种固体药物组合物在胃肠道中的药物释放具有pH敏感性，这种固体药物组合物可增加药物在胃肠道的吸收或改善药物的其它性能。
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公开(公告)号：CN1814284A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200510134208.3
申请日：2005-12-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于药物剂型和制剂技术领域，涉及改善或提高蚓激酶口服吸收生物利用度的方法，其特征在于将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用时能有效改善或提高体内血浆中蚓激酶浓度，从而提高蚓激酶疗效。本发明的特点在于，将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用，达到增加蚓激酶口服吸收量的目的。
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公开(公告)号：CN113336860B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110612488.3
申请日：2021-06-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有靶向和长效功能的重组水蛭素融合蛋白及其编码基因和应用。所述融合蛋白，由“促凝血小板”靶向结合肽、水蛭素，以及白蛋白结合结构域融合组成。该融合蛋白具有前药性质，能体内快速激活、发挥抗血栓形成效应；且和水蛭素的效应相当，但抗凝效应的持续时间和水蛭素相比显著延长，出血时间和水蛭素相比显著减少，接近于生理盐水的水平，系统性出血风险非常低，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN113181115A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110499951.8
申请日：2021-05-08
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/585 , A61K47/10 , A61K47/44 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种螺内酯口服自微乳浓缩液，其为一种口味良好、性质稳定、生物利用度高的螺内酯组合物，该组合物由螺内酯和辅料组成，辅料由油相、乳化剂、助乳化剂、矫味剂和抗氧化剂组成，各成分多的重量比为螺内酯：油相：乳化剂：助乳化剂：矫味剂：抗氧化剂＝0.1％‑10％：10％‑30％：20％‑60％：20％‑30％：0.1％‑3％：0.1％‑1％，该自微乳浓缩液组合物在临用前加水稀释后或直接服用后会形成O/W型微乳，该微乳显著提高了螺内酯的溶解度和口服生物利用度，所述螺内酯自微乳组合物能够改善螺内酯的不良口感，增强患者特别是儿童患者的给药顺应性。
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公开(公告)号：CN108864250A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810528488.3
申请日：2018-05-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤微环境FAPα酶敏感可断裂特性的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用。利用肿瘤微环境中由肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)分泌的FAPα酶响应断裂性特点的二肽，设计并合成了二肽与吉西他滨结合的FAPα酶激活前体药物。该吉西他滨前体药物具有FAPα酶响应性断裂的特征，能够增加吉西他滨的肿瘤组织靶向性，与原药相比具有更优的肿瘤蓄积作用，并可延长吉西他滨在体内的半衰期，降低毒性和耐药性，具有更优于原药的体内抗肿瘤活性。
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