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公开(公告)号:CN104434910A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310421518.8
申请日:2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/365 , A61P29/00 , C40B30/06
CPC classification number: A61K31/365 , C40B30/06
Abstract: 本发明发现了一种去氧鬼臼毒素作为辣椒素受体拮抗剂的用途,包括以下步骤:(1)建立及培养稳定转染辣椒素受体的CHO VR1细胞株。(2)激动剂模型建立及阳性药验证,确定激动剂的EC80。(3)拮抗剂模型建立及阳性药验证,确定拮抗剂的IC50。(4)采用稳转细胞株和实验确定的最佳检测条件对化合物进行辣椒素受体拮抗剂的活性筛选,得到有明显量效关系的化合物。本发明的优点主要有:1)通过测定得到的化学发光值判断化合物对受体的拮抗作用强弱;2)化学发光检测值灵敏度高,提高检测结果精确度;3)分析结果稳定可靠,重现性好。
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公开(公告)号:CN104434898A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310421463.0
申请日:2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/216
Abstract: 本发明涉及式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐用于制备环氧酶抑制剂的用途。此化合物为一类二咖啡酰奎尼酸类天然产物提取物,可以抑制环氧酶的活性,成为潜在的治疗炎症、风湿、镇痛的候选药物。
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公开(公告)号:CN104434896A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310421328.6
申请日:2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/216
Abstract: 本发明涉及式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐用于制备趋化因子受体2b拮抗剂的用途。此化合物为一类二咖啡酰奎尼酸类天然产物提取物,可以拮抗趋化因子受体2b的活性,成为潜在的抗炎、治疗动脉粥样硬化等疾病的候选药物。
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公开(公告)号:CN103989669A
公开(公告)日:2014-08-20
申请号:CN201410126066.5
申请日:2014-04-01
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/352 , A61P25/02
Abstract: 本发明属药物制药领域,涉及槲皮素的新的药物用途,本发明通过系列整体动物实验发现了槲皮素可以通过增强了周围神经自身内在的再生能力、延缓远身侧残端的退化进程,最终促进了周围神经的再生,使运动、感觉功能的恢复得到改善。实验结果证明,本发明所述的槲皮素可作为治疗药物用于治疗周围神经损伤,促进神经损伤后神经功能的恢复。
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公开(公告)号:CN103664893A
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201210327012.6
申请日:2012-09-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体涉及式I化合物、其制备方法及其作为新型DPP-4抑制剂的医药用途,特别是在制备抗糖尿病药物的应用。体内外药效学实验结果表明,本发明式I化合物对DPP-4具有显著的抑制作用,显示了优越的降糖效果,而且较同类药物利拉利汀的作用效果更强。同时本发明化合物制备路线简短,原料易得,工艺简单,适合工业化大规模生产,具有极大的开发前景。
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公开(公告)号:CN103204896A
公开(公告)日:2013-07-17
申请号:CN201210009412.2
申请日:2012-01-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及天然药物和药物化学领域,具体涉及一类12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物(I)。本发明还公开了这些12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。
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公开(公告)号:CN103113349A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201310081971.9
申请日:2013-03-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , C07D239/88 , A61K31/517 , A61K31/4709 , A61P5/30 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及4-咪唑基喹啉类及喹唑啉酮类芳香化酶抑制剂。本发明还公开了它们的制备方法和药理活性、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途特别是作为预防或治疗雌激素维持的疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、女子性早熟、男子女性型乳房等。
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公开(公告)号:CN103087141A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201210543763.1
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及式(I)的血管内皮细胞生长因子-2受体抑制剂或其药学上可接受的盐。此化合物为雷公藤多苷提取物wilfbrol B,可以抑制血管内皮细胞生长因子-2受体的活性,有效地产生抗肿瘤血管新生的作用。此化合物具有很强的体外拮抗血管内皮细胞生长因子-2受体激酶的作用,可以有效的抑制血管内皮细胞生长因子-2受体的作用,拮抗肿瘤血管新生过程。
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公开(公告)号:CN103044325A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201210541290.1
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体α结合,有效地产生抗乳腺癌等作用,并同时在子宫等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体α的作用,可以有效的拮抗雌激素与雌激素受体α的结合,从而治疗雌激素过多引起的乳腺癌,并同时在子宫等部位产生调节作用。
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公开(公告)号:CN102977111A
公开(公告)日:2013-03-20
申请号:CN201210543597.5
申请日:2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/519 , A61P25/28 , C40B30/04
Abstract: 本发明涉及一类具有β1-肾上腺素受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,有很强的体外激动β1-肾上腺素受体的活性,EC50均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC50为24.34±0.94,可以作为神经保护剂,用于治疗阿尔茨海默病。
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