公开(公告)号：CN107522655B

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201711007888.1

申请日：2017-10-25

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李延团 ,  刘方 ,  吴志勇 ,  焉翠蔚

IPC: C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07C51/43 ,  C07C57/15

Abstract: 一种异烟肼、富马酸与吡嗪酰胺的三元药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶领域。该三元药物共晶的组成为[C6H7N3O·2(C4H4O4)·C5H5N3O]，由一个异烟肼分子、一个吡嗪酰胺分子，两个富马酸分子通过氢键结合在一起形成基本结构单元，该三元药物共晶为单斜晶系。以异烟肼、吡嗪酰胺和富马酸为原料，分别采用降温法和溶剂挥发法制备此三元药物共晶。本发明所述的三元药物共晶比异烟肼和吡嗪酰胺物理混合物具有更好的溶解性。由于该药物共晶结构中不存在任何结晶的溶剂分子，因此室温条件下放置二年仍能保持其晶体的骨架结构，无任何变质现象。

公开(公告)号：CN110790712A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911084675.8

申请日：2019-11-08

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李延团 ,  王琳琳 ,  王凌阳 ,  焉翠蔚 ,  吴智勇

IPC: C07D239/553 ,  C07C229/36 ,  C07C227/42

Abstract: 一种5-氟尿嘧啶与L-苯丙氨酸的药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶领域。该5-氟尿嘧啶-苯丙氨酸共晶的组成为[C4H3FN2O2·C9H11NO2]，通过一个5-氟尿嘧啶分子和一个L-苯丙氨酸分子形成基本结构单元。该共晶属于正交晶系，空间群为P212121。以5-氟尿嘧啶和L-苯丙氨酸为原料，采用溶剂挥发法和降温法制备此药物共晶。本发明所述的药物共晶改善了5-氟尿嘧啶的溶解性，为提高其生物利用度和药效奠定了基础。该药物共晶的制备方法简单易行，成本低廉，便于在工业制药中大规模推广。

公开(公告)号：CN108586332A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810359523.3

申请日：2018-04-20

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李延团 ,  白光耀 ,  刘方 ,  焉翠蔚 ,  管华诗

IPC: C07D213/86 ,  C07D311/32

Abstract: 一种异烟肼与柚皮素的共晶及其制备方法。本发明涉及药物共晶领域。该药物共晶的分子式为[C6H7N3O·C15H12O5]，由一个异烟肼分子和一个柚皮素分子通过氢键结合在一起构成基本结构单元。该药物共晶属于正交晶系，空间群为P212121。以异烟肼和柚皮素为原料，分别采用溶剂挥发法和降温法制备该药物共晶。本发明所述的药物共晶提高了柚皮素的溶解性，有利于发挥柚皮素对异烟肼肝毒性的抑制作用。由于共晶结构中不存在任何结晶的溶剂分子，因此室温条件下长时间放置仍能保持稳定。本发明所述药物共晶的制备方法简单易行，成本低廉，便于规模化生产。

公开(公告)号：CN108558791A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810583755.7

申请日：2018-06-08

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李延团 ,  宋昱 ,  刘方 ,  焉翠蔚 ,  管华诗

IPC: C07D285/135 ,  C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/433 ,  A61P27/06 ,  C08G83/00

Abstract: 一种乙酰唑胺与脯氨酸的共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶领域。该药物共晶的分子式为[C4H6N4O3S2·C5H9NO2]，由一个乙酰唑胺分子和一个脯氨酸分子构成基本结构单元。该药物共晶属于三斜晶系，空间群为P-1。以乙酰唑胺和脯氨酸为原料，分别采用降温法和溶剂挥发法制备此药物共晶。本发明所述的药物共晶提高了乙酰唑胺的溶解性，有利于改善乙酰唑胺的生物利用度。由于共晶结构中不存在任何的溶剂分子，因此室温条件下长时间放置仍能保持稳定。本发明所述药物共晶的制备方法和工艺路线简单易行，便于规模化生产。

公开(公告)号：CN107522655A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201711007888.1

申请日：2017-10-25

Applicant: 中国海洋大学

Inventor： 李延团 ,  刘方 ,  吴志勇 ,  焉翠蔚

IPC: C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07C51/43 ,  C07C57/15

Abstract: 一种异烟肼、富马酸与吡嗪酰胺的三元药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶领域。该三元药物共晶的组成为[C6H7N3O·2(C4H4O4)·C5H5N3O]，由一个异烟肼分子、一个吡嗪酰胺分子，两个富马酸分子通过氢键结合在一起形成基本结构单元，该三元药物共晶为单斜晶系。以异烟肼、吡嗪酰胺和富马酸为原料，分别采用降温法和溶剂挥发法制备此三元药物共晶。本发明所述的三元药物共晶比异烟肼和吡嗪酰胺物理混合物具有更好的溶解性。由于该药物共晶结构中不存在任何结晶的溶剂分子，因此室温条件下放置二年仍能保持其晶体的骨架结构，无任何变质现象。