公开(公告)号：CN101985427A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN201010235006.9

申请日：2010-07-23

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  狄庆锋 ,  杨雪艳 ,  俞晓东

IPC: C07C229/30 ,  C07C227/16

Abstract: 一种2-(3-乙氧基-4-正癸氧基苯胺基)亚甲基丙二酸二乙酯的制备方法。包括的步骤：以4-羟基-5-乙氧基苯胺为原料与EMME缩合、与卤代正癸烷反应成醚得到产物。该方法采取了先缩合再成醚，反应条件温和，反应时间较短，操作简便，且中间体可不经分离直接进行反应，避免了损失。反应总收率高，可到89.2％。

公开(公告)号：CN101973855A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010276269.4

申请日：2010-09-09

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  何海鸥 ,  杨雪艳 ,  俞晓东

IPC: C07C41/16 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C205/37 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明涉及到新型4，4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯及其制备方法。该方法将4，4’-二氯甲基联苯、醇/酚和碱按一定摩尔比反应，在常压，40℃-80℃下加热，搅拌，持续反应1-2小时后，即可得所对应的4，4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯。本发明方法操作简便，反应时间短，反应用的溶剂可回收，经干燥除水后循环使用，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102863370A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201210387420.0

申请日：2012-10-12

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨燕 ,  周军全 ,  俞晓东

IPC: C07D207/27

Abstract: 本发明属于手性药物的合成工艺领域，公开了一种抗癫痫药物左乙拉西坦的新合成方法。以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料，在甲磺酰氯等催化下和氨气作用下一步反应制备左乙拉西坦。该方法操作简单，副产物少，收率高，适合工厂工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN101712703B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN200910198992.2

申请日：2009-11-18

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨波 ,  杨雪艳 ,  俞晓东

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种阿奇霉素的制备方法，其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾的作用下，将如式II所示的红霉素A6，9-亚胺醚进行还原反应，之后进行甲基化反应，再在水与卤代烷烃的混和溶剂中进行水解反应，即制得如式I所示的阿奇霉素；该方法的还原剂用量适中且收率高，显著降低制备阿奇霉素的成本。本发明还涉及一种红霉素A6，9-亚胺醚以及红霉素A9-肟的制备方法。

公开(公告)号：CN101973855B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201010276269.4

申请日：2010-09-09

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  何海鸥 ,  杨雪艳 ,  俞晓东

IPC: C07C41/16 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C205/37 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明涉及到新型4，4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯及其制备方法。该方法将4，4’-二氯甲基联苯、醇/酚和碱按一定摩尔比反应，在常压，40℃-80℃下加热，搅拌，持续反应1-2小时后，即可得所对应的4，4’-二(烷/芳氧基甲基)联苯。本发明方法操作简便，反应时间短，反应用的溶剂可回收，经干燥除水后循环使用，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102190652A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN201110048307.5

申请日：2011-02-28

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  石刚 ,  周军全 ,  刘传祥 ,  俞晓东

IPC: C07D403/10

Abstract: 本发明公开了一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法。EXP-3174化学名为2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑，是采用2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑为原料，用极性溶剂作溶剂，用缓冲溶液调节并控制pH值为1～7，在过氧化氢存在下，于-10℃至30℃，通过亚氯酸钠-除氯剂体系氧化醛生成相应的羧酸，最终生成2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑。该制备方法具有反应条件温和、环境友好、操作简单、产率和纯度高、后处理生产成本低，适用于工业化规模生产等优点。

公开(公告)号：CN102093451A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910201036.5

申请日：2009-12-12

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  顾秀娟 ,  赵敏 ,  于欣红 ,  俞晓东

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  B01J27/138

Abstract: 本发明公开了一种制备抗癌药物吉西他滨中间体4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮的方法。该方法采用2-脱氧-2，2-二氟-D-核糖呋喃-3，5-二-O-苯甲酰-甲磺酸酯与三甲基硅基保护的胞嘧啶为原料，在碱金属卤化物作用下，在醚类、卤代烃类以及腈类有机溶剂中反应得到产物4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮。

公开(公告)号：CN107698521A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201610181713.1

申请日：2016-03-23

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  周九九 ,  庞婉 ,  赵磊 ,  马中林 ,  张志凯 ,  俞晓东 ,  吴建越 ,  黄金文

IPC: C07D239/553 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯及二苯乙烷类与5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药拼接的化合物的制备与用途，所得化合物结构通式如(I)所示：

公开(公告)号：CN101928198B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN200910053549.6

申请日：2009-06-22

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  俞晓东 ,  王学真 ,  肖繁花 ,  胡前民

IPC: C07C25/18 ,  C07C17/26 ,  C07C17/389 ,  C07C17/392

Abstract: 本发明涉及到一种高纯度的4，4’-二氯甲基联苯的制备方法，属化工合成领域，特别是涉及以联苯为原料制备高纯度4，4’-二氯甲基联苯的方法。以联苯为原料经氯甲基化反应、精制两步制备4，4’-二氯甲基联苯，纯度达到99％以上。

公开(公告)号：CN102093233A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910200225.0

申请日：2009-12-09

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  赵敏 ,  杨兵 ,  王飞 ,  俞晓东

IPC: C07C217/74 ,  C07C213/08

Abstract: 本发明公开了一种1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的制备方法，具体包括如下步骤：在雷尼镍的作用下，将α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈进行氢化还原，得到1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇，然后将还原物酸化成盐酸盐，得到如式I的目标化合物1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐，总收率为85％左右。