公开(公告)号：CN104356119B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201410553927.8

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104387282B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410638670.6

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  吴闯 ,  巫辅龙 ,  李兵 ,  吕倩倩

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法，有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应，制得氘代醇；氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯；氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇，氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料，经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有工业化生产前景。

公开(公告)号：CN104370759B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410638622.7

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吴闯 ,  巫辅龙

IPC: C07C217/64 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。

公开(公告)号：CN105037216A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510473233.8

申请日：2015-08-05

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  吴闯 ,  汪忠华 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  李丹丹

IPC: C07C279/36 ,  C07C277/08

Abstract: 本发明提供了一种月桂酰精氨酸盐酸盐的制备方法，按照重量比称取L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯，L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯的摩尔比为1:1-100:1-100；所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐、含氮杂环胺或C3-C20的脂肪胺；在碱的作用下，L-精氨酸盐酸盐与月桂酰氯在第一有机溶剂中进行缩合反应，温度控制在-60℃-100℃，搅拌条件下反应1-24h后，所得的反应液抽滤、浓缩、旋蒸除去有机溶剂后,将得到的粗品用第二有机溶剂重结晶，得到月桂酰精氨酸盐酸盐。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便。

公开(公告)号：CN104356119A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410553927.8

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。