公开(公告)号：CN105085497A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510364694.1

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105017230A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510362345.6

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN103922911A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410154481.1

申请日：2014-04-17

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  方超

IPC: C07C49/255 ,  C07C45/74

CPC classification number: C07C45/74 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明公开一种(1E,4E)-1,5-二(邻溴间甲氧基苯基)-1,4-戊二烯酮化合物及其合成方法。该方法包括以邻溴对甲氧基苯甲醛为原料，经过一步缩合反应直接得到目标产物。该化合物是新化合物，本发明为首次报道，其合成过程简单，反应条件温和，操作简便，收率较高，具有一定的工业化生产前景。该化合物可以用于制药和精细化工的中间体，特别是用于合成1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的生产。

公开(公告)号：CN105085497B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201510364694.1

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105111173B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201510362446.3

申请日：2015-06-26

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙

IPC: C07D309/30 ,  C07C69/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C59/56 ,  C07C59/62 ,  C07C59/115 ,  C07C59/135 ,  C07D213/80 ,  C07D493/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的3‑氟‑5‑羟基戊酸及其盐或酯的他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104311517B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201410553960.0

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  吴闯 ,  吕倩倩 ,  李丹丹 ,  巫辅龙

IPC: C07D309/32 ,  C07C67/29 ,  C07C67/08 ,  C07C69/28 ,  C07C69/24 ,  C07C51/02 ,  C07C59/46 ,  C07C59/62 ,  C07C59/56 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/22 ,  A61K31/191 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/34 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12

Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104356120B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201410553993.5

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  巫辅龙

IPC: C07D405/06 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104356118B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201410553313.X

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  俞晓东 ,  巫辅龙 ,  朱阳斌 ,  李媛媚

IPC: C07D405/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105418514A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯的制备方法，在碱的作用下，4-咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应，得叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯；再在碱的催化作用下，将所得的叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯化合物的合成方法，反应条件温和，容易控制和操作、后处理简单等优点，收率较高，便于规模化生产。

公开(公告)号：CN105418513A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510780838.1

申请日：2015-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  巫辅龙 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：。还提供了上述的一种化合物的制备方法，按照重量比称取4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷，所述的4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷的摩尔比为1:0.1-30:0.1-700；将4-咪唑甲醛、碱与硝基甲烷加入到一个反应容器中，在温度为0-300℃，搅拌条件下进行缩合反应，所得的反应液经浓缩旋除硝基甲烷后加入有机溶剂，减压抽滤，滤饼层用有机溶剂洗涤，合并滤液浓缩即得5-(1,3-二硝基丙-2-基)-1H-咪唑。本发明的合成过程简单，操作方便，收率较高，反应条件温和。同时本发明可用于制药和精细化工的中间体，特别是组胺衍生物的生产。