一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法

    公开(公告)号:CN105175364B

    公开(公告)日:2018-05-22

    申请号:CN201510608295.5

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明公开了一种制备抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法,以L‑苯丙氨酸为原料,采用叔丁基保护并酯化,CuCl2/DMF氯代,硼氢化钠作还原剂,三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂高效不对称合成目标产物(2R,3S)‑1,2‑环氧基‑3‑叔丁氧酰胺基‑4‑苯基丁烷。本发明以三氯化钌络合的联萘酚磷胺化合物、(+)‑二异松蒎基氯硼烷作催化剂,大大提高了还原反应产物中赤式结构的比例,避免了原料的浪费,同时缩减了分离成本,经济安全,更适合大规模工业化生产。

    一种手性硫(硒)代膦酸酯的绿色制备方法

    公开(公告)号:CN106243150A

    公开(公告)日:2016-12-21

    申请号:CN201610548313.X

    申请日:2016-07-13

    Abstract: 本发明公开了一种手性硫(硒)代膦酸酯的绿色制备方法。本发明方法的具体步骤如下:1)将碱、一级卤代烃或一级烷基对甲基苯磺酸酯类化合物、硫(硒)粉和Rp-L-薄荷基苯基氢亚膦酸酯于水中混合,25~60℃温度下反应12~24h后,冷却至室温,得反应液;2)将所得反应液用有机溶剂萃取、浓缩、分离纯化,得到手性硫(硒)代膦酸酯。本发明的制备方法绿色环保,工艺简单,操作方便,反应条件温和,底物范围广,具有较高的产率,适合推广应用。

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