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    苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途
    21.
    发明公开
    苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途 失效

    公开(公告)号：CN102351852A

    公开(公告)日：2012-02-15

    申请号：CN201110242547.9

    申请日：2011-08-23

    Applicant: 上海交通大学

    Inventor： 傅磊 ,  刘井宝 ,  姜发琴 ,  蒋玺臻 ,  刘晶晶 ,  刘文陆

    IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    Abstract: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途，所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示：；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核，参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性，以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验，通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。

    8，8’-二—苯氨基—5，5’—二—萘基—1，1’—二—磺酸盐合成方法
    22.
    发明授权
    8，8’-二—苯氨基—5，5’—二—萘基—1，1’—二—磺酸盐合成方法 失效

    公开(公告)号：CN101279939B

    公开(公告)日：2011-04-20

    申请号：CN200810038197.2

    申请日：2008-05-29

    Applicant: 上海交通大学

    Inventor： 刘文陆 ,  张健存 ,  傅磊 ,  彭英丹

    IPC: C07C309/47 ,  C07C303/02 ,  B01J31/02

    Abstract: 本发明涉及一种生物工程技术领域的蛋白质荧光探针8，8’-二-苯氨基-5，5’-二-萘基-1，1’-二-磺酸盐(bis-ANS)合成的方法，以烷基咪唑、卤代烷为原料，以1，1，1-三氯乙烷做反应溶剂，搅拌回流反应，得到相应的咪唑阳离子类离子液体。然后以8-苯胺基-1-萘磺酸(ANS)为原料与氢氧化钾反应制得8-苯胺基-1-萘磺酸钾；在盐酸和亚硝酸钠催化下，以合成的咪唑阳离子类离子液体与丙酮混合作为反应溶剂，回流温度下进行反应，反应结束后经过硅胶柱分离得到产物8，8’-二-苯氨基-5，5’-二-萘基-1，1’-二-磺酸盐(bis-ANS)，产率最高达到26％。

    8,8’－二－苯氨基－5,5’－二－萘基－1,1’ －二－磺酸盐合成方法
    23.
    发明公开
    8,8’－二－苯氨基－5,5’－二－萘基－1,1’ －二－磺酸盐合成方法 失效

    公开(公告)号：CN101279939A

    公开(公告)日：2008-10-08

    申请号：CN200810038197.2

    申请日：2008-05-29

    Applicant: 上海交通大学

    Inventor： 刘文陆 ,  张健存 ,  傅磊 ,  彭英丹

    IPC: C07C309/47 ,  C07C303/02 ,  B01J31/02

    Abstract: 本发明涉及一种生物工程技术领域的蛋白质荧光探针8，8’－二－苯氨基－5，5’－二－萘基－1，1’－二－磺酸盐(bis－ANS)合成的方法，以烷基咪唑、卤代烷为原料，以1，1，1－三氯乙烷做反应溶剂，搅拌回流反应，得到相应的咪唑阳离子类离子液体。然后以8－苯胺基－1－萘磺酸(ANS)为原料与氢氧化钾反应制得8－苯胺基－1－萘磺酸钾；在盐酸和亚硝酸钠催化下，以合成的咪唑阳离子类离子液体与丙酮混合作为反应溶剂，回流温度下进行反应，反应结束后经过硅胶柱分离得到产物8，8’－二－苯氨基－5，5’－二－萘基－1，1’－二－磺酸盐(bis－ANS)，产率最高达到26％。

    磷酸二酯酶5抑制剂他达拉非的合成方法
    24.
    发明公开
    磷酸二酯酶5抑制剂他达拉非的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN101205228A

    公开(公告)日：2008-06-25

    申请号：CN200710045892.7

    申请日：2007-09-13

    Applicant: 上海交通大学

    Inventor： 傅磊 ,  刘文陆 ,  张健存 ,  彭英丹 ,  陈尧

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 本发明涉及一种医药工程技术领域的(6R，12aR)－6－(1，3－苯并二氧杂环－5－基)－2－甲基－2，3，6，7，12，－12a－六氢吡嗪基[1’，2’：1，6]吡啶基[3，4－b]吲哚－1，4－二酮的合成方法，以D－色氨酸甲酯与胡椒醛为原料制备经Pictet－Spengler环化反应生成顺式－1，3－二取代咔波啉中间体，再经过3－仲氨基的酰氨化以及最后甲氨取代并且缩合闭环得到产物即他达拉非。本发明中采用酸性条件质子溶剂将现有工艺中的关键步骤－Pictet－Spengler环化反应生成的反式－1，3－二取代咔波啉中间体转化为顺式构型，可以极大地提高咔波啉中间体的立体专一构型产率，从而提高他达拉非的整体收率达到优化改进合成工艺的目的。

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