公开(公告)号：CN112920014B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202110127979.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  王永丽 ,  毛旭东 ,  杜婷婷

IPC: C07C29/14 ,  C07C35/42 ,  C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  C07C69/743 ,  A61K31/22 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香烷二萜和其衍生物的半合成方法、松香烷二萜衍生物和应用。本发明以脱氢松香酸为原料，经脱羧、烯丙位氧化、硼氢化氧化、烷基化等六步反应得到松香烷二萜triptobenzene L，再分别选择乙酸酐和环丙甲酸与其分别进行乙酰化和缩合反应，分别生成nepetaefolin F和新的化合物19‑cyclopropanecarboxyl‑triptobenzene L。本发明提供的半合成方法操作简单、安全，为开展以上化合物的抗肿瘤机制实验，体内药理实验，药物代谢动力学实验提供了化合物基础，且合成的新化合物具备更加优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN109908153B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN201711325288.X

申请日：2017-12-13

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谷丽华 ,  田童 ,  侴桂新 ,  王峥涛

IPC: A61K31/58 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种贝母辛的医药用途，所述医药用途是指以贝母辛或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备DPP‑IV抑制剂。本发明研究表明：贝母辛对DPP‑IV具有显著抑制作用，可作为DPP‑IV抑制剂的有效成分，可望用于制备降血糖药物，尤其可望用于制备治疗糖尿病的降血糖药物。

公开(公告)号：CN112920014A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110127979.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  王永丽 ,  毛旭东 ,  杜婷婷

IPC: C07C29/14 ,  C07C35/42 ,  C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  C07C69/743 ,  A61K31/22 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香烷二萜和其衍生物的半合成方法、松香烷二萜衍生物和应用。本发明以脱氢松香酸为原料，经脱羧、烯丙位氧化、硼氢化氧化、烷基化等六步反应得到松香烷二萜triptobenzene L，再分别选择乙酸酐和环丙甲酸与其分别进行乙酰化和缩合反应，分别生成nepetaefolin F和新的化合物19‑cyclopropanecarboxyl‑triptobenzene L。本发明提供的半合成方法操作简单、安全，为开展以上化合物的抗肿瘤机制实验，体内药理实验，药物代谢动力学实验提供了化合物基础，且合成的新化合物具备更加优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN104341404B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201310315163.4

申请日：2013-07-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  孙秦虎 ,  张玉

IPC: C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一系列异黄酮类衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物是具有通式I、Ⅱ或Ⅲ所示结构式的化合物：上述通式中的R1、R2、R3均选自氢、羟基或C1～C10的烷氧基；R4为C1～C20的饱和烷烃基或带有羟基、氨基、烯烃基、C1～C10烷氧基中的至少一种取代基的C1～C20的烷烃基，所述的烷烃基为直链或支链；R5为氧、硫或亚胺基。所述衍生物是以响铃豆药材或新鲜采集的响铃豆全草为原料，经溶剂提取、柱层析分离和纯化制得。由于实验证明本发明提供的衍生物对PPAR‑γ受体具有竞争性拮抗作用及对3T3‑L1细胞具有抑制分化作用，因此可望作为活性成分用于制备治疗代谢综合症的药物。

公开(公告)号：CN105092770B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201510014936.4

申请日：2015-01-12

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 谷丽华 ,  廖立平 ,  胡惠军 ,  侴桂新 ,  王峥涛

IPC: G01N30/90 ,  G01N30/95

Abstract: 本发明公开了一种筛选二肽基肽酶四抑制剂的方法，所述方法包括：配制酶促反应缓冲液、底物溶液、二肽基肽酶四溶液、显色剂溶液和供试品溶液；将供试品溶液点样于薄层板上，挥去溶剂后或使用适宜的展开剂展开晾干后浸渍于底物溶液中，然后取出、挥干溶剂，再浸渍于二肽基肽酶四溶液中，在10～50℃进行酶促反应10～60分钟；反应完成后，取出薄层板、挥干溶剂后浸渍于亚硝酸钠稀盐酸溶液中，再取出挥干溶剂后浸渍于N-1-萘乙二胺水溶液中进行显色反应；在可见光下进行检视：出现的红色背景下的白色或淡黄色斑点即为二肽基肽酶四抑制剂。本发明为筛选二肽基肽酶四抑制剂的研究提供了一种方便、快捷地筛选方法。

公开(公告)号：CN102206181A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110087992.2

申请日：2011-04-08

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 王峥涛 ,  侴桂新 ,  杨莉 ,  贺庆

IPC: C07D221/18

Abstract: 本发明公开了一种制备去甲异波尔定的方法，包括从中药材中提取去甲异波尔定粗产物和对所述粗产物进行分离纯化过程，其特征在于：采用pH区带精制逆流色谱法对所述粗产物进行分离纯化。本发明所述的方法具有操作简单，溶剂消耗少，生产成本低，工艺稳定，产品纯度高，可大于等于98％，能适用于实验室和工业化半制备和制备性生产，对研究去甲异波尔定的生物活性、药理作用及开发其医药用途具有重要价值。