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公开(公告)号：CN118724827A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410587096.X
申请日：2022-11-09
申请人： 复旦大学附属中山医院
IPC分类号： C07D239/72 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种靶向TSPO受体的显像剂18F‑TFQC及其在脑神经炎症中的应用。本发明首次通过前体化合物Br‑CF2‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了18F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明所述的正电子显像剂18F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，18F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明首次进行了18F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为18F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN118541171A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202280084100.X
申请日：2022-12-20
申请人： 原子治疗有限公司
摘要： 一种肿瘤学的FAP靶向药物，其具有化学结构：FAPi—R1—FAPs—CT，其中R1＝式(I)或式(II)或式(III)，其中FAPi表示FAP抑制剂，FAPs表示FAP底物，CT表示细胞毒素，MG表示放射性同位素的标记基团，TL表示三价接头，并且L1、L2、L3、L4、L5、L6表示二价接头。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118496243A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410573725.3
申请日：2024-05-10
申请人： 北京核素医药科技有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明涉及放射性药物化学领域及临床核医学技术领域，具体涉及一种咪唑并噻二唑类化合物及其制备方法与应用。所述化合物如结构通式(I)所示。使用合适的放射性同位素对其进行标记后，此类化合物及其衍生物可对脑内的α‑突触核蛋白聚集体进行核医学显像，从而辅助包括帕金森症、路易体痴呆、多系统萎缩和一些罕见疾病在内的突触核蛋白病的临床诊断。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118490852A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410610181.3
申请日：2024-05-16
申请人： 安徽医科大学第一附属医院
IPC分类号： A61K51/08 , A61K51/04 , A61K49/14 , A61K49/10 , A61K49/18 , A61K51/12 , C07K7/06 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/14 , A61K103/00
摘要： 本发明公开了一种胞内构建的legumain响应的PET/MR双模态分子探针及其应用，其属于分子影像技术领域，其中，PET/MR双模态分子探针包括含有68Ga元素的放射性药物和/或含有Gd元素的磁共振造影剂；所述放射性药物和磁共振造影剂通过相同的前体分子合成得到；所述前体分子的结构式为：#imgabs0#该PET/MR双模态分子探针可以在肿瘤原位构建出68Ga和Gd的纳米粒子结构，以同时增强legumain高度表达肿瘤的PET信号和T1加权的磁共振肿瘤成像，从而可以精准诊断legumain相关癌症。
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公开(公告)号：CN110506049B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN201780084812.0
申请日：2017-12-20
申请人： 拜斯科技术开发有限公司
摘要： 一种MT1‑MMP特异的肽配体，其包含多肽，所述多肽含有两个二氨基丙酸(Dap)或N‑烷基二氨基丙酸(N‑AlkDap)残基，和被至少两个环序列隔开的选自半胱氨酸、Dap或N‑AlkDap的第三残基，以及分子支架，当第三残基是半胱氨酸时，肽通过与多肽的Dap或N‑AlkDap残基的共价烷基氨基键并通过与半胱氨酸的共价硫醚键连接到支架上，使得在分子支架上形成两个多肽环，其中肽配体包含式(II)的氨基酸序列：‑A1‑X1‑U/O2‑X3‑X4‑G5‑A2‑E6‑D7‑F8‑Y9‑X10‑X11‑A3‑(SEQ ID NO:1)(II)，或其药学上可接受的盐；其中：A1、A2和A3独立地为半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸(Dap)、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑AlkDap)或N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸(N‑HAlkDap)，条件是A1、A2和A3中的至少一个是Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap；X代表任何氨基酸残基；U代表选自N、C、Q、M、S和T的极性不带电荷的氨基酸残基；O代表选自G、A、I、L、P和V的非极性脂肪族氨基酸残基。
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公开(公告)号：CN116440298B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202310448606.0
申请日：2023-04-24
申请人： 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC分类号： A61K51/12 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K101/00
摘要： 本发明涉及一种用于诊断幽门螺杆菌的药物及其制备方法，按重量份数计，其原料包括：碳[13C]‑尿素150份、无水枸橼酸300‑400份、甘露醇50‑100份、二氧化硅5‑10份、交联羧甲基纤维素钠30‑70份、微晶纤维素250‑350份、硬脂酸镁6‑10份、滑石粉30‑70份。由该种药物制成的药片到达胃部后才开始崩解、溶解，避免了与消化道内杂菌的接触，因此可以避免消化道杂菌的干扰；同时，药片到达胃部后可以快速崩解，能快速地与幽门螺杆菌产生的尿素酶发生反应，从而使得制备的药物同时兼具了临床使用便利性和检测结果准确性等优势。
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公开(公告)号：CN114585393B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202080072157.9
申请日：2020-10-16
申请人： 日本医事物理股份有限公司 , 住友制药株式会社
IPC分类号： A61K51/10 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07K16/30 , A61K103/00 , A61K103/40
摘要： 所述RI‑标记的抗‑MUC5AC人源化抗体是与放射性核素螯合的螯合剂和抗体的复合物（所述放射性核素是发射α‑射线或正电子的金属核素，且所述抗体是特异性地结合MUC5AC的人源化抗体)，并且由于对MUC5AC的卓越特异性和在肿瘤中积聚的能力，对于其中MUC5AC超表达的疾病（尤其是癌症）的治疗和/或诊断是非常有用的。
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公开(公告)号：CN118459477A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410535127.7
申请日：2024-04-30
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4709 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/00
摘要： 本发明提供了一种生物素优化的FAP靶向化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物，涉及生物医药技术领域。本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物作为前体化合物能够与标记核素螯合形成具有高亲和力、高特异性的FAP/BR双靶向探针，本发明提供的生物素优化的FAP靶向化合物及其核素靶向探针，可协同靶向肿瘤中的FAP靶点及BR靶点，提升病灶中有效受体数量和利用效率，从而提升病灶的摄取效率和阳性肿瘤检出效率和/或治疗效率，尤其是对FAP蛋白、生物素受体和亲和素中的一种或几种介导的疾病具有更强的针对性和选择性以及优异的诊断和治疗效果，有利于核素靶向探针的商业化应用与临床推广。
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公开(公告)号：CN118453920A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410914597.4
申请日：2024-07-09
申请人： 浙江大学
摘要： 本发明提供一种聚天冬氨酸靶向核素载体、制备方法及应用，将聚合物纳米体系引入靶向核素治疗，对靶向放射性核素治疗（Therapeutic Radionuclide Targeting,TRT）系统在肿瘤靶向输送和治疗效率方面进行了优化，通过设计聚天冬氨酸纳米粒子，提升运载核素的效率和稳定性，提高靶向能力。
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