含膦酸酯的手性双硫脲衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN101550159B

    公开(公告)日:2011-07-27

    申请号:CN200910102561.1

    申请日:2009-05-13

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种抗植物病毒作用的化合物——含膦酸酯的手性双硫脲类衍生物的制备方法和生物活性,是由下列通式表示的化合物结构。本发明介绍了以手性环己二胺、取代异硫氰酸酯、二硫化碳、氧氯化磷、三乙胺、取代苯甲醛、氨水、亚磷酸二烷基酯、对甲苯磺酸等为原料经四步反应合成含膦酸酯的手性双硫脲类衍生物。本发明的化合物a、e对烟草花叶病毒(TMV)病具有较高治疗抑制作用,表现出较好的抗植物病毒活性;另外化合物还具有一定抗癌活性,并可作为手性催化剂进行不对称合成。

    3-取代-2-芳基取代-5-(3,4,5-三烷氧基苯基)-1,3,4-噁二唑衍生物及制备方法和用途

    公开(公告)号:CN1824657A

    公开(公告)日:2006-08-30

    申请号:CN200610050996.2

    申请日:2006-04-05

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤作用的药物——3-取代-2-芳基取代-5-(3,4,5-三烷氧基苯基)-1,3,4-噁二唑类衍生物及制备方法和生物活性,是由上述通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3如说明书中所定义。本发明介绍了以3,4,5-三烷氧基苯甲酰肼、芳香醛、酸酐为原料,以甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物为溶剂,经二步合成3-取代-2-芳基取代-5-(3,4,5-三烷氧基苯基)-1,3,4-噁二唑类衍生物。本发明部分化合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性,在实验用药浓度为5μg/mL时,部分化合物对PC3细胞的抑制率可达90%以上。

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