公开(公告)号：CN1824657A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200610050996.2

申请日：2006-04-05

Applicant: 贵州大学

Inventor： 李黔柱 ,  宋宝安 ,  陈江 ,  杨松 ,  陈卓 ,  许瑞卿 ,  金林红 ,  刘刚 ,  薛伟 ,  胡德禹

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤作用的药物——3－取代－2－芳基取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噁二唑类衍生物及制备方法和生物活性，是由上述通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3如说明书中所定义。本发明介绍了以3，4，5－三烷氧基苯甲酰肼、芳香醛、酸酐为原料，以甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N－二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物为溶剂，经二步合成3－取代－2－芳基取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噁二唑类衍生物。本发明部分化合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为5μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达90％以上。